Obat Diabetik oral.

Presentasi berjudul: "Obat Diabetik oral."— Transcript presentasi:

1 Obat Diabetik oral

2 Tujuan Pembelajaran Mengetahui obat antidiabetika oral dan klasifikasinya Memahami farmakokinetik, mekanisme aksi, efek samping, kontraindikasi, interaksi obat dari setiap jenis obat antidiabetika oral

3 Topik Definisi OAO, tujuan pengobatan DM dan klasifikasi
Golongan sulfonilurea Golongan Meglitinid Golongan Biguanides Golongan Tiazolidinedion Golongan peghambat enzim α-Glikosidase

4 Obat Antidiabetika Oral (OAO)
Penyakit DM meningkat, 2030 –21,3 juta Ada 2 type : IDDM dan NIDDM Obat antidibaetika Oral  farmakoterapi untuk menurunkan kadar gula darah menjadi normal atau senormal mungkin, sehingga mencegah komplikasi diabetes mellitus Obat antidiabetika oral digunakan jika pasien gagal memberikan respon terhadap setidaknya 3 bulan diet rendah karbohidrat dan energi disertai aktivitas fisik yang dianjurkan, dimana apabila setelah upaya perubahan pola hidup, kadar guladarah tetap diatas 200 mg% danHbAc1 diatas 8%.

5

6 Golongan Sulfonilurea
Generasi I Short Acting Tolbutamide Intermediate Acetohexamide, Tolazamide Long Acting Chlorpropamide Generasi II Short acting Glipizide Glibenklamide, Glimepiride

7 Tolbutamid short-acting Tolazamide intermediate-acting
FIRST GENERATION SULPHONYLUREA COMPOUNDS Tolbutamid short-acting Acetohexamide intermediate-acting Tolazamide intermediate-acting Chlorpropamide long- acting Absorption Well Slow Metabolism Yes Metabolites Inactive* Active +++ ** Active ++ ** Inactive ** Half-life 4 - 5 hrs 6 – 8 hrs 7 hrs 24 – 40 hrs Duration of action Short (6 – 8 hrs) Intermediate (12 – 20 hrs) (12 – 18 hrs) Long ( 20 – 60 hrs) Excretion Urine * Good for pts with renal impairment ** Pts with renal impairment can expect long t1/2

8 Glipizide Short- acting Glibenclamide (Glyburide) Long-acting
SECOND GENERATION SULPHONYLUREA COMPOUNDS Glipizide Short- acting Glibenclamide (Glyburide) Long-acting Glimepiride Absorption Well Metabolism Yes Metabolites Inactive Half-life 3 – 4 hrs Less than 3 hrs 5 - 9 hrs Duration of action 10 – 16 hrs 12 – 24 hrs Excretion Urine

9 Mekanisme Kerja Insulin secretagogues , merangsang sekresi insulin dari granul sel β langerhans pankreas Mereduksi konsentrasi glukagon serum Meningkatkan potensi kerja insulin di jaringan

10 Farmakokinetik Efektif diminum 30 menit sebelum makan Terikat albumin
Masa paruh bervariasi Potensi besar menyebabkan hipoglikemik

11 Efek Samping Hipoglikemia Mual, muntah , diare Alergi –jarang
Gejala hematologik, gang.SSP spt vertigo, ataksia

12 Kontra - Indikasi Terapi tunggal pada IDDM DM tdk stabil
DM pada kehamilan, laktasi DM yang berat Dm dgn gangguan hepar, ginjal, insuf endokrin Alkoholisme akut, terapi diuretik jenis thiazide Dm dgn gizi kurang

13 Interaksi Insulin Alkohol Fenformin Sulfonamide,
Salisilat dlm dosis besar Fenilbutazone Oksifenbutazon Chloramphenicol Fluconazole Anabolik steroid Klorfibrate propanolol

14 Meglitinide Farmakokinetik Cepat terabsorbsi Dimetabolisme di hepar
T1/2 = 1 jam Durasi 4-5 jam Mekanisme kerja Seperti SU, tapi menutup kanal K ATP sehingga terlepas insulin dari sel beta pankreas

15 Efek samping Hipoglikemia Kenaikan BB Hati2 penggunaan pada gang. Hati dan ginjal Dpt sbg monoterapi pada NIDDM Digunakan sbg pengganti SU Seblum makan 3 x per hari

16 Biguanid Farmakokinetik Diekskresi di ginjal T1/2 2 jam
Mekanisme kerja Tdk berhub dgn sekresi insulin , antihiperglikemik Menurunkan prod glukosa dihepar Meningkatkan penggunaan glukosa diperifer Menghambat glukoneogenesis Menganggu absorpsi glukosa di usus Diminum pada waktu makan , dosis maks 2,5 gram Tidak meningkatkan BB, tdk menyebabkan hipoglikemi

17 Efek samping Mual muntah diare Pengecapan seperti logam
Peningkatan asam laktat  fenformin Def vit b12

18 Kontra indikasi Kehamilan Penyakit hepar Penyakit ginjal
Penyakit jantung kongestif Penyakit paru –PPOK Peminum alkohol

19 Tiazolidinedion Mekanisme kerja Agonis poten dan selektif PPARγ
Merangsang PPARγ –RXR GLUT baru Menurunkan prod gula dihepar Menurunkan asam lemak bebas Remodelling jaringan adiposa Absorpsi tdk dipengaruhi makanan Terapi lama dengan peningkatan dosis seiring respon terapi

20 Efek samping Peningkatan BB Edema
Penambahan vol plasma—memperberat CHF  dilarang beredar avandia, avandryl, avandamet pioglitazone., rosiglitazon

21 Penghambat Enzim α-glikosidase
Farmakokinetik Diberikan sebelum mulai makan Absorbsi buruk disla cerna T1/2 3-7 jam Dieksresi di faeces Mekanisme kerja Memperlambat absorpsi polisakarida , dekstrin dan disakarida di usus shg mencegah peningkatan gukosa plasma post prandial

22 Efek samping Malabsorpsi Flatulen Diare Abdominal bloating

23 insulin

24 TOPIK Definisi insulin Mekanisme kerja Indikasi Cara pemberian Sediaan
Interaksi Dosis Komplikasi

25 Definisi insulin Hormon polipeptida Disintesis disel β langerhans
Insulin sintetik dari babi atau sapi

26 Mekanisme kerja Membantu transport glukosa ke dalam sel

27 indikasi Semua penderita DM tipe 1
DM tipe 2 yang tdk terkontrol dgn OAD Stress berat DM gestasional KAD HONK Gang fx hati dan ginjal berat KI OAD

28 Cara pemberian SC Insulin pump Jet injector

29

30 Sediaan Insulin

31

32

33

34 Dosis

35 Komplikasi Hipoglikemia Ø result from a delay in taking a meal
Ø    unusual physical exertion Ø    dosage error Ø  CM: tachycardia, palpitations, sweating, tremulousness, hunger, nausea, convulsion, coma Ø    Treatment: glucose administration Glucagons 1 mg SQ or IM Honey or syrup

36

37 Komplikasi Immunopathology of Insulin Therapy 1. Insulin allergy
1. Insulin allergy Ø    an immediate type of hypersensitivity (IgE-antibodies) Ø    Tx: antihistamines, corticosteroids & desensitization 2.    Immune insulin resistance (IgG antibodies) Ø    + circulating antibodies that neutralize the action of insulin to a small extent Ø    Tx: switching to a lesser antigenic purified insulin C.   Lipodystrophy at injection sites corrected by avoidance of that specific injection site or with liposuction – hypertrophy

38

39 Hormon sebagai anti neoplastik

40 Topik Gambaran Umum Peran glukortikoid di onkologi Indikasi
Efek samping Tapper kesimpulan

41 Gambaran Umum Terdiri dari hormon dan hormon antagonis
Yaitu estrogen steroid, progestin, androgen, kortikoid, bahan sintentik menyerupai aktivitas steroid atau steroid antagonis, analog hipotalamic-pituitari dan hormon tiroid

42 Peran Glukokortikoid dalam onkologi
Dikenal sejak tahun 1943 – percobaan tikus

43 Reseptor glukokortikoid ada disetiap sell  efek langsung antitumor
Efek lain : menurunkan udem, menghambat prostaglandin  mengurangi nyeri daerah metastase

44 Indikasi Leukemia limfoblastik akut  prednison
Selektif toksik terhadap limfoblastik Nonspesifik siklus sel Nontoksik =25 % relaps, % remisi komplit Dosis mg/m2/hr , kombinasi Vincristine, L asparaginase dan anthracycline 90 % remisi pada anak, 60-80% pada dewasa

45 Leukemia limfositik kronik --prednison
Melisiskan jaringan limfoid yang terinfiltasi tumor Kombinasi dgn chlorambucil Dosis sama , keculai pada kasus resisten , dosis tinggi ( mg)

46 Multiple myeloma Kombinasi bersama alkylating agent, dan radioterapi Protokol VAD (vincristin,doxorubicine, dexamethasone)  70 response rate pada yg resisten

47 Limphoma hodgkin Protokol MOPP (metchlorethamine,vincristine, procarbazine dan prednison)  80 % remisi stage 3-4 Limphoma non hodgkin

48 Kanker payudara dan prostat
100 – 400 mg / hari – kortison , pada yang metastase Protokol CMF+kortikosteroid memperpanjang interval bebas tumor pada stad II

49 Pada pengobatan metastase
Metastase otak Dengan defisit neurologis = dexamethasone 16 mg / hari – 4 dosis, maksimal hari(sdh ditapper) Bila defisit neurologis meningkat dosisdinaikkan sampai 100 mg /hari , bila 5-7 hari tidak ada perbaikan ditaperring off atau mg / hari selama 3 minggu po atau sc Metastase ke spinal 100 mg dexamethasone dilanjutkan 24 mg /hari atau mg / hari selama 3 minggu po atau sc

50 Sesak pada limfangitis carcinomatosa
dexamethasone mg / hari Atau 8-12 mg p.o/sc 3 mg Bulky mass – sindrome vena cava mg p.o / sc Komplikasi metabolisme Prednisone mg tiap 6 jam atau Hidrokortison 100 mg / 6 jam Paliatif care - Prednisone mg

51 Anti emetik pada kemoterapi

52 Efek samping Lebih dari 3 minggu , lebih dari 400 mg

53 Berikan terapi 5-7 hari dan dievaluasi , kmdn lanjut terapi
Dosis di pagi hari lebih tinggi Bekali PPI Bekali nistatin Hati2 interaksi obat

54 Tapper

55 kesimpulan Kortikosteroid penting pada terapi keganasan
Terutama pada keganasan limfoproliferatif Penting pada pengobatan metastase dan paliatif Punya efek samping