Fakultas Kedokteran Universitas Andalas Padang

Presentasi berjudul: "Fakultas Kedokteran Universitas Andalas Padang"— Transcript presentasi:

1 Fakultas Kedokteran Universitas Andalas Padang
OBAT ANTI INFLAMASI NON-STEROID PADA MUSKULOSKELETAL Yusticia Katar Bagian Farmakologi Fakultas Kedokteran Universitas Andalas Padang

2 ANALGETIK, ANTIPIRETIK, ANTI INFLAMASI
Analgetik: Dosis terapi menekan rasa nyeri tanpa memiliki kerja anestesi. Nyeri : Gejala penyakit atau kerusakan jaringan. Fungsi : Mengingatkan Melindungi Memudahkan diagnosis. Tumor Ganas: Meringankan nyeri Tindakan Berarti.

3 Kerusakan Jaringan Pembebasan: - H+ - Serotunin - K+ - Histamin - Asetelkolin - Prostaglandin Pembentukan: - Kinin/Bradikinin Gejala reaksi Radang - Pemerahan(Rubor) - Pembengkakan(Tumor) - Panas(Calor) - Nyeri(Ducor) -Gangguan Fungsi

4 Farmakodinamik / Mekanisme Kerja OAINS:
Farmakodinamik / Mekanisme Kerja OAINS: Mengahambat Sintesa Prostaglandin

5 Gambar 1. Jalur cyclo-oxigenase pada metabolisme asam arakidonat
FOSPOLIPID STEROID FOSPOLIPASE ASAM ARAKHIDONAT CYCLOOXIGENASE (COX) OAINS C O X - 2 Stimulus Inflamatif Stimulus Fisiologis C O X - 1 Mediator Inflamasi Yang lain PGG2 à PGH2 (ENDOPEROKSID) PGG2 à PGH2 (ENDOPEROKSID) TXA2 : PLATELET PGI2 : MUKOSA LAMBUNG PGE2 : GINJAL PENINGKATAN PRODUKSI PROSTAGLANDIN LOKAL PGI2, E1, E2, D2, A2 Histamin Bradikinin FUNGSI FISIOLOGIS INFLAMASI Gambar Jalur cyclo-oxigenase pada metabolisme asam arakidonat

6 Mekanisme kerja Trauma / luka pada sel Asam arakhidonat Prostaglandin
OAINS Siklooksigenase Menyokong fungsi ginjal dan trombosit Proteksi mukosa lambung Nyeri inflamasi

7 Kerja Prostaglandin Efek OAINS Efek Klinik -Jaringan Ikat Baru  -Sekresi Cairan Lambung  -Motilitas Usus  -Eksresi Na+  -Agresasi Trombosit  -Tonus Uterus  -Tonus Otot Bronkus    Antireumatik Ulkus Diare Antitrombotik Antidismonorea Serangan Asma

8 OAINS : POTENSIAL - Nyeri - Radang Bukti : DUNIA : 30 Juta orang / hari AS : 70 Juta resep / tahun 15 Juta orang penggunaan kronik INGGRIS : 20% pasien dokter umum IRONIS : Efektifitas selalu diiringi efek samping

9 EFEK SAMPING OAINS TGI - Diare, Mual, Erosi, Pendarahan, Ulserasi,
GINJAL - Retensi Na+ ,Kerusakan Ginjal, Udem. S S P - Pusing,Sakit Kepala, Gangguan Penglihatan dan Pendengaran KULIT - Eksatema, Alergi HATI - Aktivitas Transaminase, Aktivitas Alkaliposfatase DARAH - Trombopenia, Leukopenia UTERUS - Kontraksi Dihambat PERNAFASAN - Bronkokonstriksi

10 EFEK SAMPING : BERAT DAN SERING
- Perdarahaan - Ulkus TGI - Perforasi STUDI FARMAKOEPIDEMI TEAM SPALA JERMAN

11 OAINS DITARIK DARI PEREDARAN
BENOXAPROFEN INDOPROFEN ISOXICAM OXYFENBUTAZON ZOMEPYRAX

12 NYERI AKUT DAN KRONIK PADA RADANG KARENA BERBAGAI PENYEBAB
INDIKASI DARI OAINS NYERI AKUT DAN KRONIK PADA RADANG KARENA BERBAGAI PENYEBAB PENYAKIT REMATIK Artritis Rematoid (Poliartritis Kronis) Spondilitis Ankilosans (Morbus Bechterew) PIRAI AKUT NYERI TUMOR Metastase Tulang NYERI AKUT AKIBAT RADANG PADA PENYAKIT PERSENDIAN DEGENERATIF Artrosis Spondilartrosis NYERI, RADANG, BENGKAK PADA REMATIK EKSTRAARTIKULER RADANG AKIBAT TRAUMA, NYERI, BENGKAK Kecelakaan Olah Raga RADANG AKIBAT OPERASI, NYERI, BENGKAK Bedah Orthopedi Operasi Gigi DISMENOREA SAKIT KEPALA, MIGRAIN, SAKIT GIGI, DEMAM

13

14

15 Klasifikasi OAINS Berdasarkan Masa Kerja
1.OAINS masa kerja pendek (t½ sampai 4Jam) -Indometasin (Orang tt, 11 jam) -Diklofenak -Ibuprofen -Ketoprofen -Penoprofen -Flurbiprofen -Asam Tiaprofen (Orang tua 4-5 Jam) -Asam Mefenamat -Asam Flufenamat

16 2.OAINS masa kerja sedang (t ½ 4-20 Jam)
-Asam Asetilsalisilat -Diflunisal -Acemetasin -Lonazolak -Tolnetin -Fenbufen -Naproxen -Azopropazon 3.OAINS masa kerja panjang (t ½ >20 jam) -Piroxicam -Tenoxicam -Fenilbutazon -Oxipenbutazon

17 DATA FARMAKOKINETIK OAINS
OAINS t1/2 (jam) ELIMINASI MELALUI FESES Asam asetilsalisilat Diflunisal < Indometasin ESH  Diklofenak Ibuprofen ,5 - 2, Ketoprofen (8) ESH Flurbiprofen (8) ESH Naproxen ESH As.Tiaprofennamat , ESH Piroxicam ESH  Tenoxicam ESH  Azopropazon ESH Asemetasin ESH  Fenbufen ESH Nabumeton ESH

18 DOSIS RENDAH TIDAK MENJAMIN EFEK SAMPING RENDAH
DOSIS : POLIARTRITIS KRONIK OAINS DOSIS (mg) TENOXICAM PIROXICAM INDOMETASIN DIKLOFENAK KETOPROFEN NAPROXEN IBUPROFEN AS ASETILSALISILAT = mg = mg = mg = mg = mg = mg DOSIS RENDAH LEBIH BAIK DI TERIMA TUBUH DOSIS RENDAH TIDAK MENJAMIN EFEK SAMPING RENDAH DOSIS TINGGI EFEK SAMPING TINGGI

19 Sirkulasi Enterohepatik

20

21 USAHA MENGURANGI INSIDEN ULKUS INTESTIN
MEMBUAT OBAT BARU PRODRUG MEMODIFIKASI SEDIAAN GALENIK MERUBAH CARA PEMBERIAN TINDAKAN PROTEKSI: A. H2 RESEPTOR BLOKER : SIMETIDIN, RANITIDIN, FAMOTIDIN ULKUS INTESTIN B. PROSTAGLANDIN E-1 ANALOG: MISOPROSTOL ULKUS LAMBUNG C. ANTASID D. ANTIKOLINERGIK PIRENZEPIN E. PENGHAMBAT POMPA PROTON : OMEPRAZOL F. SUKRALFAT

22 6. HEWAN COBA DIET/BEBAS LEMAK EKSKRESI CAIRAN EMPEDU  INSIDEN ULKUS INTESTIN 

23 KEBIASAAN YANG MEMPERBERAT EFEK SAMPING PADA SALURAN CERNA
1. PENGGUNAAN BERSAMA KORTIKOSTEROID 2. PENGGUNAAN BERSAMA OAINS LAIN 3. MEROKOK 4. STRESS 5. ALKOHOL 6. KOPI 7. MAKANAN DAN MINUMAN YANG MENURUNKAN pH CAIRAN LAMBUNG 8. CABE 9. VITAMIN C

24 4. Faktor Memperberat Efek Samping OAINS Pada Intestin :
- Lipofilitas - Frekwensi Penggunaan Dan Penggunaan Kronik - Umur / Fungsi Hati Dan Fungsi Ginjal - Dosis Dan Potensi Penghambatan PG - Siklus Enterohepatik - Siklus Enteropankreatik