HSA SULFONAMIDA ( ANTIBAKTERI). 1. HARUS AMIN AROMATIK PRIMER KRN BANYAK MODIFIKASI GUGUS INI AKAN MENGHILANGKAN AKTIVITAS ANTI BAKTERI. BILA GUGUS N4.

Presentasi berjudul: "HSA SULFONAMIDA ( ANTIBAKTERI). 1. HARUS AMIN AROMATIK PRIMER KRN BANYAK MODIFIKASI GUGUS INI AKAN MENGHILANGKAN AKTIVITAS ANTI BAKTERI. BILA GUGUS N4."— Transcript presentasi:

1 HSA SULFONAMIDA ( ANTIBAKTERI)

2 1. HARUS AMIN AROMATIK PRIMER KRN BANYAK MODIFIKASI GUGUS INI AKAN MENGHILANGKAN AKTIVITAS ANTI BAKTERI. BILA GUGUS N4 CH3COO- TIDAK AKTIF, BILA ADA HARUS MUDAH DIHILANGKAN PADA INVIVO.

3 2. BENTUK YANG AKTIF SEBAGAI ANTI BAKTERI ADALAH BENTUK GARAM ( TERIONI-SASI) ATAU N1 MONO SUBSTITUSI BILA GUGUS DISUBSTITUSI TIDAK AKTIF SEBAGAI ANTI BAKTERI.

4 3. CINCIN BENZEN TIDAK DAPAT DIGANTI DENGAN CINCIN LAIN ATAU DENGAN PEMASUKAN SUBSTITUEN LAIN PADA CINCIN BENZEN MENURUNKAN ATAU MENGHILANGKAN AKTIVITAS ANTI BAKTERI.

5 PENGGANTIAN :

6 4.BELL DAN ROBLIN SULFONAMIDA MEMPUNYAI AKTIVITAS ANTI BAKTERI YANG CUKUP TINGGI HARGA pKa 6,0 – 7,4. AKTIVITAS ANTI BAKTERI BILA SULFONAMIDA MEMPUNYAI NILAI pKa MENDEKATI pH FISIOLOGIS.

7 HANS DAN FUYITA MEMBUKTIKAN BAHWA HKSA SULFONAMID HUBUNGAN YANG BERMAKNA ANTARA LOG P ( SIFAT LIPOFIL), ELEKTRONIK σ, П, DAN PKa ).

8 SULFONAMIDA DAN ASETIL SULFONAMIDA MEMPUNYAI EFEK SAMPING TERBENTUKNYA KRISTAL DI GINJAL KENAPA ?

9 KET : pKa = 10,4 pH URIN KIRA-KIRA 6. UNTUK MENGURANGI EFEK SAMPING TURUNAN SULFANILAMID ADALAH : 1.MINUM AIR BANYAK. 2. MENAIKAN pH > 10,4 3. DENGAN MENAMBAH Na 2 CO 3 +/- 1 – 4 G. =  ? 4. MEMBUAT pKa SULFANILAMID RENDAH =  ?

10 4. MEMBUAT SULFONAMID SEPERTI TRISULFA ( SD, S MER, S MEZ. ) EFEK SAMPING LAIN : -REAKSI HYPERSENSITIVITAS SEPERTI SINDROM STEVENS-JOHSON, ALERGI, ANEMIA HEMOLITIK, ANEMIA APLASTIK, AGRANULOSITOSIS, DAN GANGGUAN CERNA.

11 -PENGGUNAAN SULFONAMID -SECARA LUAS DAN TIDAK -EFEKTIF =  KEKEBALAN PADA BAKTERI. ATAU MENINGKATNYA PRODUKSI p-AMINO BENZOAT OLEH BAKTERI.

12

13

14

15

16

17

18