BIOFARMASETIKA By : Agus Winarso Nama: NIM :.

Presentasi berjudul: "BIOFARMASETIKA By : Agus Winarso Nama: NIM :."— Transcript presentasi:

1 BIOFARMASETIKA By : Agus Winarso Nama: NIM :

2 BIOFARMASETIKA DAN FITOKIMIA
Biofarmasetika : ilmu yang mempelajari hubungan sifat kimia fisika obat dengan bioavailabilitas atau ketersediaan hayatinya. Bioavailabilitas : suatu istilah yang digunakan untuk menunjukkan suatu pengukuran laju(kecepatan) dan jumlah obat yg aktif terapetik

3 Bioavailabilitas menyatakan kecepatan dan jumlah obat aktif yang mencapai sirkulasi sistemik
Tujuan dari biofarmasetika untuk mengatur pelepasan obat ke sirkulasi sistemik agar diperoleh pengobatan optimal pada kondisi klinik tertentu

4 Absorbsi sistemik suatu obat dari tempat ekstravaskuler dipengaruhi oleh sifat-sifat anatomik dan fisiologik tempat absorbsi serta sifat-sifat fisikokimia atau produk obat. Produk obat mengalami absorbsi sistemik melalui : a. disinitegrasi produk obat yang diikuti pelepasan obat

5 b. pelarutan obat dalam media “aqueous” c
b. pelarutan obat dalam media “aqueous” c. absorbsi melewati membran sel menuju sirkulasi sistemik

6 Parameter bioavailabilitas yaitu
a. AUC (luas area dibawah kurva) : jumlah obat yang terabsorbsi b. t max : kecepatan obat yang mencapai sirkulasi sistemik c. Cp max : jumlah dan kecepatan obat dalam plasma darah

7 Obat yang dapat dimetabolisme adalah obat dalam bentuk bebas/bentuk molekul sehingga dapat menimbulkan efek Co : obat golongan sulfonamid, mempunyai ikatan antara obat – protein yang sangat kuat sehingga obat menjadi obat bebas maka menyebabkan toksik

8 Nasib Obat di dalam Tubuh
Efek : perubahan fungsi struktur/proses akibat kerja obat Nasib : peristiwa yang dialami obat dalam tubuh meliputi : a. absorbsi : penyerapan obat b. disposisi : distribusi, eliminasi (biotransformasi,ekskresi/pengeluaran)

9 Sistem sistemik → Melibatkan aliran darah menuju tempat kerja
L : librasi (pelepasan) A : absorbsi D : distribusi M : metabolisme E : ekskresi

10 Absorbsi → perpindahan obat dari tempat pemberian ke dalam sirkulasi sistemik (aliran darah) Faktor yang mempengaruhi efek obat: Kadar obat/jumlah obat yang sampai ke tempat kerja cukup Dosis harus pas/cukup Absorbsinya harus baik

11 Faktor yang mempengaruhi absorbsi
Rute dan cara pemberian Takaran dan cara pengaturan pemberian Pengaruh bentuk sediaan (sistem penghantaran obat) - sifat – sifat kimia fisika obat - faktor farmasetika & fabrikasi : bentuk sediaan padat, sediaan parenteral, sediaan topical (kulit), sediaan rektal

12 Aspek absorbsi obat dari GI
Aspek formulasi Aspek biologis & fisiologis - struktur GIT - struktur membran - motilitas GIT - kecepatan pengosongan lambung - pH GIT - mekanisme absorbsi - makanan

13 Aspek sifat kimia fisika bahan obat & sal GIT - lipofisilitas
- kelarutan - Ka. Asam, basa, garam - bentuk kristal - kompleksasi - ukuran partikel - stabilitas

14 Untuk mengukur tingkat keamanan obat : indeks terapi, kisaran terapi
Indeks terapi : suatu angka (ratio) antara LD 50 dengan ED 50, semakin tinggi angka tersebut maka makin aman obat tersebut Kisaran terapi : kisaran antara MTC dengan MEC

15 Faktor Disposisi Distribusi - volume distribusi
- ikatan protein plasma - ikatan dengan jaringan - transport membran : pH partisi, pengangkutan cairan Metabolisme - kimia - lokal - kecepatan - kapasitas sistem : enzim, substrat - kompetitif - inhibisi

16 Ekskresi Urine : filtrasi glomerular, sekresi aktif tubular, reabsorbsi pasif tubular Empedu Paru – paru kulit

17 Faktor Farmakologi Konsentrasi pada biofase Interaksi obat reseptor
Efek kompetisi Mekanisme kerja Efek terhadap zat kimia dalam tubuh Toksikologi

18 Distribusi dari darah ke cairan tubuh lain dan organ lain
Sifat distribusi : - cepat - reversibel : perubahan kadar obat dalam darah dan di jaringan tubuh dengan kecepatan aliran darah yang berbeda dan lama obat di jaringan satu tidak sama dengan jaringan yang lain

19 Jaringan tubuh dibagi :
a. Jaringan yang diperfusi sangat baik oleh darah dan obat co : jantung, paru-paru, kelenjar endokrin, sistem hepatoportal, jaringan otak & sumsum, tulang belakang. b. Jaringan yang tidak baik (rendah) diperfusi oleh darah/otak co : otot, jaringan kulit, jaringan adipose, sumsum tulang belakang

20 c. Jaringan yang perfusi darah/obat dapat diabaikan co : tulang, gigi, kartilago, rambut

21 Kecepatan dan distribusi obat
Sifat kimia fisika terutama kelarutan dalam lipid Distribusi regional aliran darah ke berbagai jaringan dan organ tubuh Pengikatan obat oleh pasien dan konstituen badan lain Transport aktif beberapa obat menembus membran sel

22 Perpindahan obat menembus plasenta
Mekanisme : difusi sederhana Penentu kecepatan : kelarutan lipid, pKa, pengikatan oleh protein Contoh : hipnotik, anestetik, antibiotik, sulfonamid

23 Respon obat terhadap beberapa individu
Pemberian dosis terapi fenitoin → konsentrasi obat dalam darah dapat bervariasi dari 2 mg – 50 mg/L Terapetik level nya 10 – 20 mg/L Penyebab : kecepatan metabolisme di hepar sangat bervariasi antara individu satu dengan yang lain

24 Biotransformasi → perubahan struktur kimia obat/xenobiotika oleh aktivitas sistem hayati (enzim) Organ meliputi : Hepar/liver (paling utama) Ginjal (ekskresi) Mukosa usus Sel darah merah Paru-paru Sel kulit

25 Jenis reaksi biotransformasi
Reaksi non sintetik : biotransformasi fase 1 a. oksidasi → paling banyak terjadi ada 2 : - mikrosomal (dikatalis oleh sitokrom P-450) co : hidroksilasi alifatik (antipirin), hidroksilasi aromatik (phenobarbital), deaminasi (amfetamin) - non mikrosomal b. hidrolisis → prokain (PABA) c. reduksi → kloramfenikol

26 Reaksi sintetik : biotransformasi fase 2
a. glukuronidasi (konjugasi dengan asam glukuronat) co : parasetamol b. sulfatasi (konjugasi dengan sulfat) c. asetilasi (konjugasi dengan asetil) co : sulfonamid/INH d. konjugasi dengan glisin co : salisilat e. konjugasi dengan glutation (konjugat merkapturat) f. metilasi co : histamin

27 Ekskresi/Eliminasi Adalah peristiwa pengeluaran obat/pengurangan jumlah senyawa obat Organ terpenting dalam proses ekskresi adalah ginjal. Selain itu, obat juga diekskresikan ke dalam usus melalui empedu dan kemudian dibuang melalui feses. Obat juga dapat dieksresikan dalam jumlah yang relatif kecil melalui keringat, air liur, air mata, ASI dan rambut.

28 NASIB OBAT DI DALAM BADAN
JARINGAN TEMPAT KERJA TERIKAT BEBAS BEBAS TERIKAT I.V OBAT BEBAS EKSKRESI ABSORBSI E.V TERIKAT METABOLIT BIOTRANSFORMASI

29 Fase Farmakokinetika Cmax Concentration of drug in plasma Phase
absorption Toxic MTC Cmax Phase Elimination Therapeutic range MEC AUC t max time

30 OBAT KERJA EFEK Perubahan fungsi struktur Perubahan kondisi
/ proses akibat kerja obat Perubahan kondisi MEKANISME KERJA Cara bagaimana obat menyebabkan Perubahan kondisi

31 QUIZ 1.Kapan Terjadi efek terapi pd pemakaian obat?
2.Jelaskan Minimun Effective Concentration? 3.MinimunTtoxic Concentration 4Apa AUC

32 AUC(area under concentration)
Ukuran jumlah total obat yg mencapai ke sirkulasi sistemik