ADRENOCORTICOSTEROID

Presentasi berjudul: "ADRENOCORTICOSTEROID"— Transcript presentasi:

1 ADRENOCORTICOSTEROID
Dr. M. Fathul Qorib, SpKFR

2 Efek Hormon Steroid Metabolisme perantara (glukocorticoid)
Retensi garam (mineralocorticoid) Androgenik Estrogenik

3

4 Glucocorticoid alami cortisol (hydrocortisone)
Disintesis dari cholesterol Sekresi kortisol mencapai puncak pada dini hari dan sesudah makan Memiliki peranan pada regulasi metabolisme perantara, fungsi kardiovaskular, pertumbuhan, dan imunitas

5 Farmakokinetik Di dalam plasma : 90% cortisol terikat oleh corticosteroid –binding globulin (CBG) CBG meningkat pada wanita hamil dan pemberian estrogen, serta pada hipertiroidisme Waktu paruh cortisol secara normal adalah sekitar menit Waktu paruh dapat meningkat bila hydrocortisone (sediaan cortisol) dalam dosis besar, atau pada saat stress, hipotiroidisme, atau gangguan fungsi liver.

6 Farmakokinetik (steroid sintetis)
Disintesis dari cholic acid yang didapat dari hewan ternak Absorpsi pada pemberian oral terjadi secara cepat dan menyeluruh Beberapa obat diberikan dalam bentuk prodrug seperti prednison yang akan segera diubah menjadi produk prednisolone yang aktif

7 Farmakodinamik - efek fisiologis
Bekerja melalui reseptor glucocorticoid  regulasi transkripsi gen dengan hasil expresi yang spesifik : - efek fisiologis - efek metabolik (stimulasi glukoneogenesismeningkatkan kadar serum glukosa) - efek katabolik (katabolisme jaringan otot, lemak, kulit, dan jaringan ikat) - efek antiinflamasi dan imunosupresif - efek lain

8 Sediaan corticosteroid
Glucocorticoid kerja singkat - hydrocortisone, cortisone, prednison, prednisolone, methylprednisolone, meprednisone Glucocorticoid kerja menengah - triamcinolone, paramethasone, fluprednisolone Glucocorticoid kerja lama - betametasone, dexametasone

9 Kontraindikasi pemberian
Ulkus peptikum, Sakit jantung atau hipertensi Congestive heart failure Infeksi Psikosis Diabetes Osteoporosis Glaukoma Infeksi herpes simplex !!!!!!!!

10 Antidiabetik Oral (ADO)

11 Golongan agen ADO Sekretagogug insuline (sulfonilurea, meglitinide)
Biguanide Thiazolidinedione Penghambat glukosidase alfa

12 Sulfonylurea Mekanisme kerja : meningkatkan rilis insulin dari pankreas Sulfonylurea generasi I : tolbutamide, chlorpropamide, tolazamide Sulfonylurea generasi II : gliburide (glibenclamide), glipizide, dan glimepiride

13 farmakokinetik Absorpsi baik 70-90% terikat albumin
Tolbutamid memiliki waktu paruh paling pendek (4-5 jam)  sediaan sulfonylurea paling aman untuk geriatri Klorpropamide memiliki waktu paruh terlama (36 jam)

14 Gliburide (glibenclamide)
Dimetabolisme dalam hati Waktu paruh singkat tetapi efek terapi bertahan hingga 24 jam Efek tidak diinginkan meliputi : hipoglikemia, dan flushing Dikontraindikasikan pada penderita gangguan hati dan ginjal Dosis awal 2,5 mg/hari yang diberikan pada pagi hari Dosis maintenance : 5-10 mg/hari

15 Glimepiride Disetujui FDA untuk digunakan sbg ADO tunggal atau kombinasi dg gol biguanide Pemberian 1x/hari Efektif untuk menurunkan kadar gula darah pada penderita diabetes yg gagal dg program diet dan olah raga Dosis : 1 mg/ hari Dosis maksimal : 8 mg/hari

16 BIGUANIDE (METFORMIN)
Mekanisme kerja blm jelas Mekanisme kerja yang diusulkan : 1. stimulasi glikolisis secara langsung  eliminasi glukosa darah meningkat 2. penurunan glukoneogenesis 3. melambatkan absorpsi glukosa di usus dan peningkatan perubahan glukosa menjadi laktat oleh enterosit 4. Penurunan kadar glukagon Lebih tepat disebut sebagai agen euglikemik daripada sbg agen hipoglikemik

17 Metabolisme dan ekskresi
Waktu paruh 1,5 – 3 jam Tidak terikat protein Tidak dimetabolisme Diekskresi ginjal sbg senyawa aktif

18 Penggunaan klinis Paling sering diresepkan pada penderita dg obesitas
Sebagai terapi kombinasi pada penderita yang gagal dengan penggunaan sulfonylurea Dosis : 500 mg s/d 2,5 g Kontraindikasi : penyakit ginjal,penyakit hati, dan alkoholisme

19 TERIMA KASIH