FTS CSP (absorbsi percutan dan transdermal)

Slides:



Advertisements
Presentasi serupa
Farmakokinetika Oleh: Isnaini.
Advertisements

MEKANISME TRANSPOR ZAT MELALUI MEMBRAN
FTS CSP (absorbsi percutan dan transdermal)
Pendahuluan Interaksi obat adalah perubahan efek suatu obat akibat pemakaian obat lain (interaksi obat-obat) atau oleh makanan, obat tradisional dan senyawa.
LARUTAN PENYANGGA (BUFFER)
CARA PEMBERIAN OBAT.
FORMULASI TEKNOLOGI SEDIAAN CAIR DAN SEMI PADAT (salep)
SALEP MATA dan GEL (Kuliah FTS CSP ).
Tiga dari hal2 yg ada dibawah ini terdapat pd klien
II. MEKANISME KERJA OBAT A. FASE/NASIB OBAT DALAM TUBUH 1
OBAT DAN NASIB OBAT DALAM TUBUH
HUBUNGAN TUMBUHAN DAN AIR
KONSEP LARUTAN.
SUPOSITORIA By Vera Amalia, S.Si, Apt..
Materi Tiga : LARUTAN.
FORMULASI DAN TEKNOLOGI SEDIAAN STERIL
ASPEK KIMIA MEDISINAL NASIB OBAT DALAM TUBUH
FASE FARMASETIK FASE FARMAKOKINETIK FASE FARMAKODINAMIK
Annisa Firdaus, S.FarmApt. FARMASETIKA DASAR I
BIOAVAILABILITAS OBAT. REZA REZIANA ENDAH H. U. LAPOTULO WAHYU PORMAN N. SIAHAAN UMI KALSUM KEL.
Larutan.
ION LOGAM DALAM SISTEM BIOLOGIS
Kuliah FTS CSP tanggal 5 Februari 2012
Pergerakan Hara, Transportasi Hara dan Pemupukan Berimbang
Larutan.
Serapan Hara Daun.
NASIB OBAT DALAM TUBUH (FARMAKOKINETIKA)
PRINSIP-PRINSIP PEMBERIAN OBAT
SALEP MATA dan GEL (Kuliah FTS CSP ).
PENGANTAR FARMAKOLOGI
Dr. M. Yulis Hamidy, MKes, MPdKed
FTS CSP (absorbsi percutan dan transdermal)
SISTEM SIRKULASI.
Membran & Transport Lintas Membran
Pewarnaan kuman.
Cara-cara Pemberian Obat
Pengembangan Teknologi Farmaseutika TRANSDERMAL
TOKSIKOKINETIK.
SISTEM EKSKRESI PADA Hewan Avertebrata
Praktikum FTS- Cair Semi Padat Krim Vitamin C Kelompok 5 Grassella (I ) Rizki Wahyudi (I ) Armi Rusmariani (I ) Erlinda (I )
Farmakokinetika Oleh: Isnaini.
POKOK BAHASAN III FAKTOR-FAKTOR YANG MEMPENGARUHI TOKSISITAS.
Pembuatan Sediaan Obat Semi Padat
FARMAKOKINETIKA 7 September 2013
Politeknik Kesehatan Kemenkes Jakarta II
Tinjauan farmakokinetika
DIFUSI, TERMODINAMIKA, DAN POTENSIAL AIR
Universitas Al Ghifari
LARUTAN DAPAR DAN LARUTAN ISOTONIS
FARMAKOKINETIK DASAR APLIKASI FARMAKOKINETIK PADA PENGOBTAHN KLINIK.
PENGUAPAN DAN PENGERINGAN
MEMBRAN BIOLOGIS DAN MEKANISME ABSORBSI
FAKTOR YANG MEMPENGARUHI ABSORBSI OBAT
PROSES BIOFARMASETIKA
Awal P.Kusumadewi B2P2TOOT
NASIB OBAT/ RACUN DALAM TUBUH
II. MEKANISME KERJA OBAT A. FASE/NASIB OBAT DALAM TUBUH 1
PENDAHULUAN Tujuan pemberian sediaan parenteral : 1. Pemberian obat pada keadaan mendesak 2. Zat aktif tidak dapat diserap oleh saluran cerna 3.Obat yang.
FENOMENA ANTAR PERMUKAAN
Sediaan Larutan Teknologi Sediaan Liquid & Semisolid.
PREFORMULASI SEDIAAN LIQUID & SEMISOLID
TOKSIKOKINETIK.
Applied Biopharmacetic
Tugas Sistem Penghantaran Obat Current Trends Towards an Ocular Drug Delivery System Oleh : Nur Azizah Dosen : Wira Noviana Suhery,M.Farm,Apt.
Mekanisme Absorbsi.
BIOFARMASETIKA Awal P.Kusumadewi B2P2TOOT MATERI KULIAH BIOFARMASETIKA.
SALEP LUKA BAKAR. LATAR BELAKANG Salep merupakan salah satu bentuk sediaan farmasi yang digunakan pada kulit, yang sakit atau terluka dimaksudkan untuk.
Absorbs, distribusi dan ekskresi toksikan. Suatu toksikan selain menyebabkan efek local di tempat kontak, juga akan menyebabkan kerusakan bila diserap.
Kiki Amelia, M.Farm, Apt FARMAKOKINETIKA KLINIK. PERBEDAHAAN FARKAKOKINETIKA FARMAKOKINETIKA KLINIK Mengetahui apa yang dialami obat dalam tubuh mahluk.
Pengembangan Teknologi Farmaseutika TRANSDERMAL KELOMPOK I.
Transcript presentasi:

FTS CSP (absorbsi percutan dan transdermal)

Mengenal struktur kulit

Mengenal jalur transportasi obat melalui kulit (jalur epidermal)

Jalur appendageal

Proses yang terjadi (pada penggunaan sediaan topikal) 1. difusi zat aktif dari formula atau sediaannya menembus kulit 2. zat aktif berpartisi ke dalam kulit melalui startum korneum.Sesuai dengan persamaan Stokes-Einsteins pada persamaan. R T D = ............................ 6 л η r N

keterangan : D= Difusifitas (cm2 dtk-1) R= Konstante gas ideal (erg mol-1derajat-1) T= suhu mutlak (Kelvin) η= viskositas (dyne cm-2) r= jari-jari molekul (cm/molekul) N= bilangan Avogadro (6,02 X 1023 molekul/mol)  

Faktor-faktor yang mempengaruhi absorbsi perkutan 1. Obat yang dicampurkan dalm pembawa tertentu harus bersatu pada permukaan kulit dalam konsentrasi yang cukup 2. Konsentrasi obat yang ada dalam suatu sediaan yg digunakan pada kulit akan berbanding lurus dengan luas area permukaan kulit yang diolesi sediaan tersebut

3. Bahan obat harus mempunyai suatu daya tarik fisiologi yg lbh besar pada kulit dibandingkan pembawanya 26/03/12

4. Koefisien partisi obat 5. Absorbsi obat ditingkatkan dengan bahan pembawa yang mudah menyebar di kulit 6. Hidrasi kulit akan mempengaruhi absorbsi perkutan

7. Adanya penggosokan sediaan pada kulit akan meningkatkan jumlah obat yang diabsorbsi 8. Tempat pemakaian (kondisi kulit) akan mempengaruhi absorbsi, kulit yang lapisan tanduknya tebal absorbsi lebih lama 9. Lama pemakaian akan mempengaruhi jumlah obat yg diabsorbsi

Pengertian sediaan transdermal Sediaan transdermal, yaitu sediaan obat yang digunakan melalui kulit dengan tujuan untuk mencapai sirkulasi sistemik yaitu dengan cara menembus barrier (pertahanan) kulit.

Keuntungan pemberian obat secara transdermal Keuntungan sistem penghantaran obat secara transdermal 1) menghindari metabolisme lintas pertama obat; 2) mengurangi terjadinya fluktuasi kadar obat dalam plasma 3) bermanfaat untuk obat-obat dengan waktu paruh yang pendek dan indek terapetik yang kecil

4. mencegah rusaknya obat-obat yang tidak tahan terhadap pH saluran pencernaan, dan juga mencegah terjadinya iritasi saluran cerna oleh obat yang bersifat iritatif 5. mudah untuk menghentikan pemberian obat jika terjadi kesalahan dalam pemberian obat sehingga dapat mencegah terjadinya toksisitas 26/03/12

6, mengurangi frekuensi pemberian dosis obat, meningkatkan ketaatan pasien. 26/03/12

Kerugian Sediaan Transdermal 1) efek terapi yang timbul lebih lambat dibandingkan pemberian secara oral 2) tidak sesuai untuk obat-obat yg iritatif terhadap kulit

3) Hanya obat dengan kriteria tertentu (yang dapat menembus kulit), sehingga tidak semua obat cocok untuk diberikan secara transdermal 4) memerlukan desain formulasi khusus sehingga obat dapat efektif jika diberikan secara transdermal 26/03/12

Syarat-syarat obat untuk diberikan secara transdermal 1) obat mempunyai bobot molekul yang kurang dari 500 Da 2) obat dengan koefisien partisi terlalu rendah atau tinggi sulit untuk mencapai sirkulasi sistemik, sehingga obat akan mudah transpor transdermalnya jika mempunyai nilai log P 1-3 3) obat dengan titik lebur yang rendah, kurang dari 200 derajat C.

Keberhasilan penghantaran obat secara transdermal tergantung dari kemampuan pembawa untuk melewati barrier kulit dan mencapai jaringan kulit yang lebih dalam

strategi untuk mengatasi barrier kulit 1) Modifikasi formulasi obat. Transpor suatu obat dikatakan baik jika fluks obatnya besar, berdasarkan persamaan dari hukum difusi Fick I, yang disajikan pada persamaan

J = fluks (mol detik-1cm-2) keterangan: J = fluks (mol detik-1cm-2) Cd = konsentrasi obat dalam formula tersebut (Molar) D = koefisien difusi dari obat (cm2 detik-1) P = koefisien partisi obat h = panjang jalur difusi (cm) 26/03/12

a. Berdasarkan teori pH partisi, obat yang berbentuk molekul mempunyai nilai koefisien partisi yang lebih tinggi daripada ion sehingga lebih mudah menembus kulit. Fraksi obat yang berbentuk molekul untuk obat yang bersifat asam atau basa lemah tergantung pH medium (diatasi dengan penambahan buffer).

Obat asam lemah akan berada dalam bentuk tidak terion lebih banyak jika pH < pKa, dan untuk obat basa lemah dalam bentuk tidak terion lebih banyak jika pH > pKa. 26/03/12

b. Pendekatan lain yang dapat dilakukan untuk meningkatkan transpor obat menembus kulit yaitu dengan menambahkan pasangan ion (counter ion) untuk obat yang bermuatan seperti garam HCl dari lidokain atau sulfat dari terbutalin.

2) Penambahan enhancer kimiawi Enhancer kimia adalah senyawa yang dapat meningkatkan penetrasi perkutan obat dengan berpartisi pada stratum corneum dan mengubah susunan lipid-protein di kulit. Perubahan ini menyebabkan perubahan sifat stratum corneum dan terjadi penurunan pertahanan pada stratum corneum.

Contoh senyawa-senyawa yang dapat berfungsi sebagai enhancer kimia yaitu, sulfoksida, azone, pirolidon, asam lemak, alkohol, glikol, surfaktan, urea dan terpen. 26/03/12

Syarat-syarat senyawa dapat digunakan sebagai enhancer kimia yaitu: 1) bersifat non-toksik dan tidak menimbulkan iritasi pada kulit; 2) pada penggunaan di kulit, sifat barrier kulit cepat pulih kembali seperti semula (penggunaan sediaan transdermal tidak meninggalkan bekas atau menyebabkan kulit menjadi rusak); 3) memberikan rasa nyaman saat digunakan di kulit;

6) bersifat inert, tidak memberikan aksi farmakologi di dalam tubuh; 4) dapat campur dengan obat atau berbagai bahan tambahan yang digunakan dalam pembuatan sediaan transdermal; 5) aksinya sebaiknya cepat dan durasi efeknya dapat diprediksi dan reprodusibel; 6) bersifat inert, tidak memberikan aksi farmakologi di dalam tubuh; 26/03/12

Enhancer kimia dapat meningkatkan permeabilitas stratum corneum melalui beberapa mekanisme yaitu: 1) meningkatkan fluiditas lipid di kulit; 2) melalui hidrasi jalur polar; 3) melalui aksi keratolitik;

5) meningkatkan partisi stratum corneum 4) meningkatkan kelarutan obat; 5) meningkatkan partisi stratum corneum 26/03/12

3) Enhancer fisik Sekarang telah dikembangkan sejumlah teknik dengan menggunakan enhancer fisik untuk meningkatkan transpor transdermal antara lain yaitu iontophoresis, ultrasound, microneedles, dan electroporation. Dapat untuk menghantarkan molekul yang besar seperti peptida dan polipeptida

iontoforesis 26/03/12

Contoh pemakaian sistem transdermal 1) Skopolamin yg digunakan secara transdermal, dikulit bagian belakang telinga (untuk mengatasi motion sickness/mual muntah Skopolamin mempunyai range terapetik yg sempit, sehingga menguntungkan jika diberikan secara transdermal, karena dapat memberikan obat dalam keadaan steady state (mantap) sehingga mencegah terjadinya fluktuasi kadar obat dalam plasma

Pemberian skopolamin dapat sampai 3 hari (72 jam) Contoh produknya: Transderm-Scop Ciba (merupakan perekat bundar dan datar yg dirancang untuk melepaskan skopolamin secara kontinue melalui membran dengan pori-pori mikro pengatur laju. 26/03/12

Patch Transdermal 26/03/12

Patch Transdermal 26/03/12

26/03/12

4) formulasi perekat, minyakmineral, poliisobutilen dan skopolamin 3)membran polipropilen dengan pori-pori mikro yg mengatur laju penglepasan skopolamin dari sistem ke permukaan kulit 4) formulasi perekat, minyakmineral, poliisobutilen dan skopolamin Sebelum dipakai, suatu lapis kulit pelindung dari poliester bersilikon yg menutup lapisan keempat dibuka dulu. 26/03/12

2) nitrogliserin, untuk obat jantung. contoh produknya:Transderm-Nitro (Ciba), Nitro-Dur (Key), Nitro-Disk ( Searle), produk- produk tersebut digunakan untuk penggunaan selama 24 jam Nitrogliserin berfungsi sebagai antiangina yg mempunyai dosis rendah, waktu paruh plasmanya pendek

Bila digunakan dibawah lidah maka akan dengan cepat dimetabolisme oleh hati, sehingga bioavailabilitasnya rendah 26/03/12

Transderm-Nitro terdiri dari 4 lapisan: 1) lapisan penunjang berwarna coklat (plastik beraluminium) yg impermeabel terhadap air, nitrogliserin bersifat mudah menguap 2) Reservoir obat yg mengandung nitrogliserin yg diserap pada laktosa, silikondioksida koloid dan cairan obat silikon

4) lapisan perekatsilikon hipoalergenik, sebelum dipakai dilepas dulu 3) membran kopolimer etilen/vinil asetat yg permeabel terhadap nitrogliserin 4) lapisan perekatsilikon hipoalergenik, sebelum dipakai dilepas dulu 26/03/12

Nitrogliserin juga dapat diberikan secara transdermal dalam bentuk sediaan salep (Nitro ointment) yg mengandung 2% nitrogliserin dan laktosa sebagai suatu pengabsorbsi lanolin, dengan basis vaselin putih, sehingga penglepasan obat dapat diatur

Setiap inci salep yg dikeuarkan dari tube mengandung sekitar 15 mg nitrogliserin Penggunaan dioleskan di dada menggunakan aplikator agar salep tidak melekat di kulit tangan 26/03/12

Dosis 1-2 inci (50 mm) dipakai setiap 8 jam sekali, atau 4-5 inci (100-125 mm). Daerah kulit yg diolesi salep kemudian ditutupi dengan bungkus plastik dan pita perekat Onset 30 menit 26/03/12