Oleh Dr. H. Lilian Batubara HORMON DAN ANTAGONIS Oleh Dr. H. Lilian Batubara
Hormon : zat yg dihasilkan kel endokrin, mempengaruhi jar secara spesifik. Sumber : 1. Alamiah -Ternak sapi, babi dan beri-beri -Yang berasal dari hewan dpt terjadi r/ imunologis rekayasa genetik 2. Sintetik/analog hormon -Kimia beda, efek sama : dietilstilbestrol dan estrogen
3. Semi sintetik -Struktur kimia diubah sec sederhana : estradiol dan etinilestradiol Keuntungan Semi sintetik dan sintetik: Sifat farmakologi lebih baik Masa kerja lebih panjan Efek samping lebih ringan
Antagonis hormon -Zat yang menghambat sintesis, sekresi maupun kerja hormon pd reseptor
Mek Kerja : 1. Hormon peptida : hormon tropik adenohipofisis: gonadotropin, MSH, releasing hormon hipotalamus, glukagon, paratiroid dan kalsitonin →melalui reseptor membran plasma sel target. 2. Hormon Steroid : Adrenokortikosteroid Bekerja melalui reseptor yg ada di sitoplasma
Mek. Kerja hormon peptida Membran sel H R cAMP ATP efek akhir fosforilasi protein
Mek. Kerja Hormon Steroid Membran sel Sitoplasma Nukleus H. Steroid Kompleks H-R Kromatin Sintesis prot
Penggunaan : -Terapi substitusi -Diagnostik -Kontrasepsi -Antiradang -Imunosupressi
Hormon Adenohipofisis
HORMON PERTUMBUHAN (Growth Hormon) Efek Farmakologi: 1. Mempengaruhi Pertumbuhan -Organ yg dipengaruhi antara lain: tulang , otot , kulit , rongga dada dan perut , organ dalam , alat kelamin -Sebagian besar efek GH diperantarai Somatomedin atau IGF-1 ( insulin like growth factor-1) -Defisiensi menyebabkan dwarfisme -Hiperfungsi menyebabkan gigantisme dan akromegali
2. Mempengaruhi metabolisme: Terutama lemak dan karbohidrat Efek GH pada KH: -Efek antiinsulin meningkatkan glukosa drh -Efek insulin hambat penglepasan as lemak dan ransang ambilan as aminon sel GH terbukti mempengaruhi penyakit DM Pada anak dan dewasa GH memp’ efek anabolik pd otot dan katabolik pd jar lemak
Pengaturan sekresi Hipotalamus: GHRF (growth hormone releasing factor) GHRIH ( growth hormone releasing inhibitory hormone, Somatostatin ) Peningkatan Sekresi: Hipoglikemi Waktu tidur Kerja fisik dan stres
Penurunan Sekresi dgn menghambat sekresi GH: Glukokortikoid Agonis dopamin pd kelebihan GH: bromokriptin Antagonis serotonin : siproheptadin Antagonis adrenergik : fentolamin Somatostatin ?
Indikasi : 1. Kekerdilan pd hipofungsi hipofisis 2. Ggg pertumbuhan dg hipofisis normal 3. Atlet ( tahap pengembangan)& manula Efek : Jar lemak , otot , kolesterol 4. Memperlambat proses penuaan Th/ 3x seminggu selama pertumbuhan + hormon kelamin pd saat pubertas Evaluasi setiap 6 bln Sediaan: Hormon pertumbuhan: 1. Hipofisis post mortem (somatropin ) 2. Rekayasa (somatropin dan somatrem )
Antagonis GH: Indikasi gigantisme dan akromegali Oktreotid (analog somatostatin) Bromokriptin Pegvisoman ( antagonis reseptor) Efek samping: Metabolisme karbohidrat Kardiovaskuler
Gonadotropin Hipofisis : FSH LH = ICSH Plasenta : HCG Pengaturan : -Hipotalamus (GnRH = LHRH ) -Seks Steroid (estrogen dan progesteron ) Preparat : GnRH Menotropin (pergonal) = HMG Chorionic Gonadotropin (pegnyl) Indikasi: Infertilitas Kriptorkismus.
Prolaktin Faal : Mempengaruhi kel. Susu utk mempersiapkan, memulai dan mempertahankan laktasi In vitro: Proliferasi dan diferensiasi sal dan epitel alveolar kel susu meningkat Sintesis protein susu dan laktosa meningkat
Pada manusia prolaktin menghambat gonadotropin infertilitas sementara pada ibu menyusui ¤ Bayi menyusu sekresi prolaktin gonadotropin infertilitas
Pengaturan : Hipotalamus : PRF, PRIH PRIH >berperan, diduga diperankan oleh dopaminergik Kadar prolaktin darah 5-10ng/ml Meningkat pd masa hamil dan puncaknya pada saatpartus Prolaktin berperan dlm tumor mama
Obat yg meningkatkan produksi prolaktin : -Reserpin -Haloperidol -CPZ -Imipramin -Amitriptilin Obat yg menurunkan produksi prolaktin: -Ergot -L-dopa (bromokriptin)
Implikasi klinik Tumor hipofisis anterior hipersekresi prolaktin Galaktore Amenore sekunder Bromokriptin Menghentikan laktasi pascapersalinan diberikan bromokriptin selama 14 hari pascapersalinan tanpa fenamena rebound