FARMAKOKINETIKA 7 September 2013 OLEH : M. ARY APRIAN NOOR, S.Far., Apt

PENGERTIAN FARMAKOKINETIKA : Bagian farmakologi yang mempelajari nasib obat dalam tubuh pasien, meliputi tahap: ABSORPSI DISTRIBUSI METABOLISME EKSKRESI A D M E

(1) ABSORPSI adalah proses penyerapan obat dari tempat pemberian obat menuju sirkulasi sistemik (aliran darah). Jumlah obat dalam persen terhadap dosis obat yg berhasil mencapai sirkulasi sistemik (aliran darah) dlm bentuk utuh / aktif disebut Bioavaibilitas obat (ketersediaan hayati)

PERBANDINGAN ABSORPSI (PENYERAPAN OBAT) pada Cara Pemberian Obat: ORAL (MINUM OBAT LEWAT MULUT) Absorpsi dipengaruhi saluran cerna - Keuntungan: Cara pemberian obat yg paling umum karena mudah, aman dan murah. - Kerugiannya : banyak OBAT dipengaruhi oleh saluran.cerna, mengiritasi sal.cerna, perlu kerjasama dgn pasien, tdk bisa untuk pasien koma.

Urutan kecepatan melarut dan kecepatan absorpsi (dari yang paling cepat s.d paling lambat): LARUTAN SUSPENSI/SIRUP SERBUK/PUYER KAPSUL TABLET TABLET SALUT

B. INJEKSI / OBAT SUNTIK -Keuntungan : efek timbul lebih cepat dpt diberikan kpd pasien tdk kooperatif, tdk sadar / muntah-muntah sangat berguna dlm keadaan darurat. -Kerugian : dibutuhkan cara aseptis menyebabkan rasa nyeri ada bahaya penularan hepatitis serum penyuntikan perlu bantuan tenaga medis/paramedis tidak ekonomis (relatif mahal). IV IM SK/SC IC INTRATEKAL INTRACARDIAL INTRAPERITONIAL

C. INHALASI ( OBAT SEMPROT/HIRUP) obat yg berbentuk gas/cairan yg mudah menguap Absorpsinya melalui epitel paru-paru & mukosa sal.nafas. Keuntungan : - absorpsi cepat krn permukaan absorpsinya luas, terhindar dari first pass effect (eliminasi lintas pertama di hati). - Pd asma dpt langsung diberikan pd bronkus Kerugian : - cara pemberian digunakan alat & metode khusus - dosis sulit diatur - sering mengiritasi epitel paru.

D. TOPIKAL (KULIT ) Jumlah obat yg diserap bergantung pd luas permukaan kulit, kelarutan obat dlm kulit krn epidermis bertindak sbg sawar lemak. Obat yg banyak digunakan pd kulit Efek lokal adalah salep kulit misalnya : antibiotika, kortikosteroid, antihistamin dan fungisid. Efek sistemik (Transdermal) misalnya nitrogliserin dan skopolamin.

(2) DISTRIBUSI Setelah mengalamiabsorpsi (penyerapan) obat akan mengalami distribusi disalurkan ke seluruh tubuh melalui sirkulasi darah. Dibedakan dalam 2 fase : Fase Pertama Terjadi segera setelah penyerapan, yaitu ke organ yg perfusinya sangat baik, seperti jantung, ginjal, hati & otak. Fase kedua Jauh lebih luas yaitu mencakup jaringan yg perfusinya tidak sebaik organ di atas, misalnya otot, visera, kulit & jar.lemak. Distibusi dipengaruhi oleh : Kelarutan obat di dlm lemak Ikatan obat dengan protein Obat yg mudah larut lemak akan melintasi membran sel & terdistribusi ke dalam sel, sedangkan obat yg tidak larut dlm lemak sulit menembus membran sel shg distribusinya terutama di cairan ekstrasel. Distribusi juga dipengaruhi oleh ikatan obat pd protein plasma, hanya obat bebas yg dapat menimbulkan efek.

(3) METABOLISME/BIOTRANSFORMASI adalah proses perubahan stuktur kimia obat yg terjadi dlm tubuh & dikatalis oleh enzim. Obat lebih polar (mdh larut dlm air) metabolit inaktif kerja obat berakhir Mudah diekskresikan oleh ginjal Prodrug: metabolit aktif Efek

Rx biokimia yg terjadi pd metabolisme obat: Reaksi fase I Oksidasi, reduksi dan hidrolisis Mengubah obat mjd lebih polar, yg dpt bersifat inaktif, kurang aktif/lebih aktif dr sebelumnya. Reaksi fase II Rx sintetik/konjugasi obt, metabolit hsl rx fs I dgn substat endogen seperti: as.glukuronat, sulfat, asetat/as.amino, hsl konjugasi ini bersifat lbh polar, lbh mdh terionisasi dan lbh mdh dikeluarkan.

(4) EKSKRESI adalah pembuangan obat dari tubuh pasien. Organ yg paling berperan dlm ekskresi obat : Ginjal Ada 3 proses di ginjal : Filtrasi di glomerulus Sekresi aktif di tubuli proksimal Reabsorpsi pasif di tubuli proksimal & distal. Dikeluarkan melalui urine (air kencing) Metabolit obat yg terbentuk di hati diekskresikan ke dalam usus melalui empedu dkeluarkan melauli faeces (buang air besar) Jalur Ekskresi dpt juga tjd melalui keringat, saliva (air liur), air mata, ASI & rambut dlm jumlah kecil.

SEMOGA BERMANFAAT