BIOFARMASETIKA SEDIAAN OBAT MATA OLEH : 1. Maria Yolanita Pajang Maria Yosefa Natris Ndoa Modesta Oktafiani Nao Natasya W. Baria Netrisiana R. Akal Yoseph A. Huar Endang M. Tabung Farmasi A/V

ANATOMI MATA MATA ???

Indra penglihatan yang terletak pada mata ( organ visus)  Organ okuli assesoria (alat bantu mata) 1. Kavum orbita, Merupakan rongga mata yang bentuknya seperti kerucut dengan puncaknya mengarah ke depan dan ke dalam. 2. Supersilium (alis mata), berfungsi sebagai pelindung mata dari sinar matahari. 3. Palpebra (kelopak mata), berfungsi sebagai pelindung mata terhadap gangguan yang datang dari luar misalnya serangga, debu, dll 4. Aparatus lakrimalis (air mata) Berfungsi membasahi bola mata agar tidak kering dan sebagai mekanisme pertahanan tubuh karena mengandung antibody. 5. Muskulus okuli (otot mata) merupakan otot- otot ekstrinsik pada mata 6. Konjungtiva, merupakan membran mukosa yang melapisi kelopak mata mengandung kelenjar musin yang bersifat membasahi bola mata terutama kornea.

 Okulus (bola mata) a) Tunika okuli, terdiri dari : b) Tunika vaskulosa okuli 1. Kornea, merupakan selaput bening yang tembus cahaya dan bersifat transparan sehingga memudahkan sinar masuk ke dalam bola mata. 2. Sklera, merupakan jaringan fibrosa yang elastis yang memberikan bentuk pada bola mata, sebagai pembungkus dan pelindung isi bola mata. 1. Koroid, merupakan selaput yang tipis dan lembab yang fungsinya memberikan nutrisi pada bola mata 2. Korpus siliaris, merupakan lapisan yang tebal dan berfungsi dalam terjadinya akomodasi 3. Iris, merupakan bagian lapisan yang berwarna karena mengandung pigmen dan berfungsi untuk mengatur cahaya yang masuk ke mata.

c) Tunika nervosa, merupakan lapisan terdalam dari bola mata yang disebut dengan retina yang dibagi atas 3 bagian yaitu pars optika retina, pars siliaris, dan pars iridika. Di dalam mata terdapat dua macam cairan yaitu : 1. Aqueus humor  cairan encer yang transparan menyerupai plasma karena komposisinya hampir sama dengan plasma, namun memiliki konsentrasi protein yang rendah. 2. Vitreus humor  cairan kental dan transparan yang membuat bola mata menjadi kukuh.

Karakteristik Organ Mata Kornea tidak mempunyai pembuluh darah tetapi banyak mengandung ujung saraf. Ketika sediaan topikal diberikan untuk mata, akan terpapar pertama kali oleh kornea dan konjungtiva, sehingga akan terjadi hambatan utama untuk penetrasi obat. Epitelium dan endotelium dari kornea banyak mengandung lipid, sehingga menjadi penghalang untuk senyawa yang larut dalam air. Stroma adalah lapisan hidrofilik mengandung 70% sampai 80% air, menjadi penghalang untuk senyawa yang tidak larut dalam air. Konjungtiva dan permukaan kornea dilumasi oleh sebuah lapisan cairan yang disekresikan oleh kelenjar air mata dan konjungtiva. Kelenjar lakrimal menghasilkan cairan yang disebut dengan air mata. Kelenjar sebaceous menghasilkan cairan berminyak yang akan tersebar di lapisan mata.

Sediaan Obat mata Sediaan obat mata (optalmika) : tetes mata (Oculoguttae), salep mata (oculenta), pencuci mata (Colyria), dan beberapa bentuk pemakaian yang khusus (lamella dan penyemprot mata) yang dapat digunakan pada mata utuh atau terluka. Obat mata digunakan sebagai efek terapetik lokal. Suspensi optalmik adalah sediaan cair steril yang mengandung partikel-partikel yg terdispersi dalam cairan pembawa untuk pemakaian pada mata.

 Syarat-syarat Tetes Mata 1. Ketelitian dan kebersihan dalam penyiapan larutan; 2. Sterilitas akhir dari collyrium dan kehadiran bahan antimikroba yang efektif untuk 3. menghambat pertumbuhan dari banyak mikroorganisme selama penggunaan dari sediaan; 4. Isotonisitas dari larutan; pH yang pantas dalam pembawa untuk menghasilkan stabilitas yang optimum Contoh sediaan obat mata Miotics : Pilocarpine Hcl Mydriatics : Atropin Cycloplegics : Atropin Antiperadangan : Kortikosteroid Anti-infeksi (antibiotik, antiviral dan antibakteri) Obat anti-glucoma : Pilocarpine Hcl Adjuncts bedah : Mengairi solusi Obat diagnostic : Sodiumfluorescein

Penggunaa obat dengan rute melalui mata Obat yang dimasukkan ke dalam mata harus diformulasi dan disiapkan dengan memperhatikan pH, stabilitas, viskositas dan sterilisasi. Sterilisasi perlu diperhatikan karena kornea dan jaringan bening ruang anterior adalah media yang bagus untuk mikroorganisme dan masuknya larutan mata yang terkontaminasi ke dalam mata yang dapat menyebabkan kehilangan penglihatan. Penghantaran obat mata terhambat oleh adanya barrier yang melindungi mata sehingga ketersediaan hayati zat aktif obat menjadi berkurang. Ada dua barier yaitu, barier statis dan dinamis yang membatasi pengiriman zat aktif obat pada mata. Barier Statis terdiri dari kornea, sclera, retina dan barier darah-retina sedangkan hambatan dinamis terdiri dari aliran darah neovaskularisasi dan konjungtiva, limfatik clearance, dan pengenceran air mata.

Faktor dapat mempengaruhi ketersediaan obat tetes mata 1. Pengeluaran obat dengan lapisan air mata 2. Terbatasnya kapasitas konjungtiva 3. Pengenceran oleh air mata dan aqueous humor 4. Drainase ke saluran nasolakrimalis atau saluran yang mengalirkan ir mata dari sakus lakrimalis ke hidung 5. Mengikat protein 6. Metabolisme dalam jaringan mata.

 Absorpsi Setelah penetesan obat topikal, laju dan besar absorpsi ditentukan oleh : 1. Lamanya waktu obat tersebut berada di lapisan air mata prakornea (waktu tinggal) 2. Eliminasi melalui drainase nasolakrimal 3. Ikatan obat pada protein air mata 4. Metabolisme obat oleh protein air mata dan jaringan 5. Difusi menembus kornea dan konjungtiva  Distribusi obat yang diberikan secara topikal dapat distribusi sistemik terutama melalui absorpsi mukosa hidung dan dapat juga terjadi pada distribusi okular lokal melalui absorpsi transkornea/transkonjungtiva Mekanisme : setelah melalui absorpsi transkornea, aqueous humor mengakumulasi obat, kemudian didistribusikan ke struktur intraokular dan ke sirkulasi sistemik

 Metabolisme biotransformasi enzimatik obat-obat mata, seperti enzim esterase, oksidoreduktase, enzim lisosom, peptidase, glukuronida, dan sulfat transferase, enzim pengkonjugasi, glutation. Berbagai enzim hadir dalam jaringan okular (protease, peptidase dan esterase) dapat memetabolisme banyak obat- obatan ocular. Eliminasi  obat dari cairan lachrymal, obat-obatan terutama dieliminasi dari cairan lachrymal precorneal oleh pengeringan larutan, lacrimasi dan penyerapan non produktif oleh konjungtiva mata. Persentase dosis sebagian kecil dieliminasi melalui jaringan intra okular, sedangkan sebagian besar (50-100%) dosis yang diserap secara sistemik.

Kelebihan dari formulasi optalmik topikal Kemudahan dan kenyamanan dalam pemakaian karena pengobatan dilakukan sendiri Peningkatan penetrasi hidrofil dan berat molekul obat dapat meningkatkan penyerapan obat Oset cepat sehingga menghindari metabolisme lintas pertama Kelemahan dari formulasi oftalmik topikal Memiliki ketersediaan hayati yang sedikit karena cepatnya eliminasi precorneal, penyerapan konjungtiva, pengeringan larutan yang disebabkan oleh lacrimasi, pergantian air mata normal. Penyerapan obat secara sistemik dan pengeringan zat melalui saluran nasolachrymal dapat mengakibatkan efek yang tidak diinginkan.