PENDAHULUAN Tujuan pemberian sediaan parenteral : 1. Pemberian obat pada keadaan mendesak 2. Zat aktif tidak dapat diserap oleh saluran cerna 3.Obat yang diberikan dapat menyebabkan muntah serta rusak dan tidak aktif oleh cairan saluran cerna 4. Untuk menghindari perlintasan hepatik zat aktif

Anatomi dan fisiologi tempat pemberian melalui parenteral

Faktor-faktor yang Mempengaruhi Bioavailabilitas Sediaan Parenteral 1. Faktor fisikokimia a. Laju disolusi 1. bentuk sediaan Sediaan larutan atau suspensi parenteral lebih cepat mengalami disolusi sebab rute pemberiannya yang langsung dapat di absorpsi daripada bentuk sediaan padat (tablet susuk) 2. kekentalan larutan parenteral atau suspensi. 3. Interaksi obat (zat aktif) dan bahan tambahan lain dalam sediaan b. Koefisien partisi dan kelarutan dalam lemak

NEXT Faktor Fisiologi Laju absorbsi zat aktif tergantung pada : a. Permeabilitas kapiler darah, aliran darah, kepadatan jaringan di tempat penyuntikan dan laju pelepasan zat aktif dari sediaan. b. Pengaruh suatu obat yang dapat mempengaruhi obat lain (interaksi obat) contoh: obat vasodilator (metakolin)dapat meningkatkan penyerapan obat lain yang diberikan bersamanya. c. Gerakan,disebabkan oleh peningkatan pengaliran darah d.Tempat injeksi, kadar lidokain dlm plasma stlh pemberian IM di otot lengan lebih tinggi dibandingkan bila diberikan di otot kaki.

Next Faktor Formulasi A. Larutan dalam Air - Penambahan bahan makromolekul yang larut air ke dalam larutan dengan pelarut air dapat memperlama waktu aksi zat aktif yang terkandung. - cth : Polivinilpirolidon memperlama aksi insulin, dan gonadotropin korionat. Efek yang sama juga terdapat pada gelatin dan karboksimetilsellulosa. - Makromolekul tersebut dapat meningkatkan kekentalan cairan difusi yang selanjutnya akan menghambat laju perpindahan zat aktif ke cairan interstisiel, baik dengan membentuk kompleks yang sukar larut hingga sukar di serap maupun dengan menghambat metabolisme senyawa oleh enzim proteolitik.

NEXT.... B.Suspensi dalam Air - Ukuran partikel pd sediaan suspensi dalam air dapat mempengaruhi aksi obat yt terhadap lama aksi obat. - Perpanjangan waktu aksi dapat ditingkatnya dengan bertambahnya diameter partikel sampai 100 µm. - pemakaian partikel berukuran yang lebih besar akan menyulitkan penyuntikan dan menimbulkan rasa sakit. - Penambahan makromolekul yang larut air ke dalam suspensi tersebut akan menambah waktu aksi; hal ini terutama di dasarkan atas sifat reologinya yaitu untuk meningkatkan stabilitas sediaan (koloida protector)cth metilselulosa,natrium alginat,gelatin dan dextran.

Next.... C.Larutan dan Suspensi Dalam Minyak - Pelepasan zat aktif dari larutan atau suspensi dalam pembawa minyak jauh lebih sulit dibandingkan dengan pembawa air. - Efek ini lebih dipertegas bila kekentalan larutan sediaan bertambah, misalnya oleh adanya sabun alkali tanah (Aluminium stearat), dan hal ini telah dibuktikan pada penisilin. Aluminium oleat, Aluminium monopalmitat, kalsium dan magnesium stearat mempunyai efek yang sama.

Next.... D.Pengendapan Zat Aktif pada Tempat Penyuntikan - Molekul-molekul tertentu yang diberikan dalam larutan air atau larutan campuran air-pelarut organik akan mengendap pada tempat penyuntikan karena pengaruh perbedaan pH antara pembawa dan cairan biologik, atau karena pengaruh pengenceran sediaan oleh cairan interstisiel. - Pengendapan juga dapat memperpanjang aksi zat aktif.

NEXT..... E. Tablet susuk Tablet susuk diletakkan di bawak kulit setelah dilakukan pembedahan. Karena luas permukaannya terbatas, tablet tersebut dapat melepaskan zat aktif yang dikandungnya dengan sangat lama. Laju penyerapan zat aktif yang di berikan tergantung pada sifat fisiko kimia zat aktif dan karakteristik cairan interstisiel di tempat penanaman tablet tersebut.

WASSALAM