PRINSIP DASAR DARI farmakodinamik dr.Siti Syarifah, M.Biomed Fakultas Kedokteran gigi Universitas Prima Indonesia Medan, 2020

farmakodinamik Studi tentang apa obat ini untuk tubuh Ini adalah Studi kuantitatif dari efek biologis dan terapi obat.

farmakodinamik (Bagaimana obat bekerja pada tubuh) Itu aksi obat pada tubuh, Termasuk interaksi reseptor, fenomena dosis-respons, dan mekanisme tindakan terapeutik dan beracun.

Empat target kerja obat pada sel-sel reseptor reseptor Ach / reseptor Epinefrin Saluran ion Tegangan gated Na + / K + / Ca ++ enzim siklooksigenase / Asetilkolin esterase Carriers Na + / K + pompa / Proton Pump

reseptor komponen makromolekul spesifik dari sel yang ketika mengikat dengan ligan menghasilkan respon biologis positif atau negatif Terletak - di permukaan / di dalam sel

farmakodinamik banyak obat menghambat enzim Enzim mengontrol sejumlah proses metabolisme Sebuah modus yang sangat umum dari tindakan banyak obat pada pasien (ACE inhibitor) di mikroba (sulfas, penisilin) di sel-sel kanker (5-FU, 6-MP) beberapa obat mengikat: protein (pada pasien, atau mikroba) genom (siklofosfamid) mikrotubulus (vincristine)

farmakodinamik Serangan Waktu yang diperlukan untuk obat untuk memperoleh suatu respon terapi Puncak Waktu yang dibutuhkan untuk obat untuk mencapai respon terapi maksimum Durasi Waktu konsentrasi obat sudah cukup untuk memperoleh respon terapi

Afinitas: kemampuan yang melekat obat untuk mengikat dengan reseptor Khasiat (aktivitas intrinsik): kemampuan yang melekat obat untuk menginduksi respon fisiologis Potensi: Sebuah ekspresi dari aktivitas obat, dalam hal konsentrasi atau jumlah yang dibutuhkan untuk menghasilkan efek yang didefinisikan

Obat - Receptor Binding D + R DR Complex Affinity - ukuran kecenderungan obat untuk reseptor mengikat; tarik obat dan reseptor ikatan kovalen yang stabil dan pada dasarnya tidak dapat diubah obligasi elektrostatik mungkin kuat atau lemah, tapi biasanya reversibel Afinitas

Obat Receptor Interaksi DR Complex Efek Khasiat (atau intrinsik Kegiatan) - Kemampuan obat terikat untuk mengubah reseptor dengan cara yang menghasilkan efek; beberapa obat memiliki afinitas tapi TIDAK khasiat

Potensi relatif hydromorphone morfin kodein analgesia aspirin Dosis

Apa obat bisa lakukan? Semua bahwa obat dapat dilakukan adalah, Mimic aktivitas fisiologis molekul tubuh sendiri Memblokir aktivitas fisiologis molekul tubuh sendiri

Obat pada Receptor agonis: Akan mengaktifkan reseptor untuk menghasilkan efek yang sama dengan molekul sinyal fisiologis antagonis: Ini mencegah aksi agonis pada reseptor tetapi tidak memiliki efek sendiri agonis parsial: Ini mengaktifkan reseptor untuk menghasilkan sub efek maksimal tapi antagonizes aksi agonis penuh.

Agonis v / s Antagonis = obat agonis lengkap atau penuh Obat + Receptor  EFEK Obat + Receptor  Efek Maksimum = obat agonis lengkap atau penuh Obat + Receptor  Kurang dari efek maksimal = obat agonis parsial Obat + Receptor  Blok efek = obat Antagonis

agonis Obat obat yang berinteraksi dengan danreseptor mengaktifkan; mereka memilikibaik afinitas dan khasiat dua jenis Penuh - agonis dengan efikasi maksimal Parsial - agonis dengan kurang khasiat kemudian maksimal

Curves agonis Dosis Respon 2004-2005 agonis penuh agonis parsial Tanggapan Dosis

antagonis Obat Antagonis berinteraksi dengan reseptor tapi lakukan TIDAK mengubah reseptor mereka memiliki afinitas tapi TIDAK kemanjuran dua jenis kompetitif Tidak kompetitif

kompetitif Antagonis bersaing dengan agonis untuk reseptor diatasi dengan meningkatnya konsentrasi agonis menggantikan kurva respon dosis agonis ke kanan (shift dextral) mengurangi afinitas jelas agonis

. antagonis KOMPETITIF

nonkompetitif Antagonis mengikat obat untuk reseptor dan tetap terikat ireversibel - tidak melepaskan reseptor menghasilkan pergeseran dextral kecil dalam kurva DR agonis pada rentang konsentrasi rendah terlihat ini seperti antagonis kompetitif tapi, sebagai reseptor semakin banyak terikat (dan pada dasarnya hancur), obat agonis menjadi tidak mampu memunculkan efek maksimal

Efek dari kombinasi obat Tambahan 1 + 1 = 2 Respon ditimbulkan oleh obat gabungan sama dengan respon gabungan dari obat individual Ex: ACE-inhibitor + diuretik sinergisme 1 + 1 = 3 Dua obat dengan efek yang sama diberikan bersama-sama dan menghasilkan lebih besar respon daripada jumlah tanggapan masing- masing Ex: kotrimoksazol

Efek dari kombinasi obat potensiasi 0 + 1 = 2 Sebuah obat yang tidak memiliki efek meningkatkan efek obat kedua Ex: amoksisilin + klavulanat asam Antagonisme 1 + 1 = 0 Obat menghambat efek obat lain. Biasanya, antagonis tidak memiliki aktivitas yang melekat Ex: Epinefrin + propranolol

Faktor yang mempengaruhi respon obat farmakologi Dosis & Route administrasi Lama pengobatan Co-pemberian obat lainnya Individu Umur & Berat Jenis kelamin Patologi Diet

reaksi obat yang merugikan Apa reaksi merugikan jangka mengacu? Sebuah respon yang mengancam kehidupan obat Sebuah alergi obat-induced Sebuah respon yang berbahaya, berbahaya, tidak diinginkan & tidak diinginkan untuk obat Respon tak terduga untuk obat

efek samping obat Efek samping Toksisitas - overdosis Reaksi alergi ketergantungan fisik

reaksi obat yang merugikan: definisi Efek samping yang tidak diinginkan dapat dihindari farmakodinamik efek yang terjadi pada dosis terapi Kekeringan mulut dengan Atropin, Sleepy dengan CTM efek toksik Hasil dari tindakan farmakologis yang berlebihan obat karena overdosis atau penggunaan jangka panjang nekrosis hati dari parasetamol overdosis intoleransi obat efek racun dari obat dalam individu pada dosis terapi Muntah dengan dosis tunggal salisilat toleransi obat Penurunan respon dengan jumlah yang sama dari obat setelah pemberian berulang Diazepam sebagai agen -hypnotic penenang

reaksi obat yang merugikan: definisi Toleransi lintas Toleransi untuk obat yang berkembang setelah pemberian obat yang berbeda tachyphylaxis Cepat terjadi toleransi terhadap obat. Efek kumulatif Peningkatan efektifitas ketika obat diberikan dalam beberapa dosis. ketergantungan obat Pasien menjadi terbiasa dengan kehadiran obat dalam bukunya tubuh.

reaksi obat yang merugikan: definisi Keistimewaan efek obat yang unik untuk individu, A. reaksi beracun B. reaksi alergi C. reaksi khas pasien D. reaksi anafilaksis Alergi obat Reaksi imunologi Gejala yang tidak terkait dengan profil farmakodinamik obat Independen dosis Misalnya Penisilin gejala putus obat gangguan fungsional yang disebabkan oleh berlanjut obat bahkan setelah menyinggung obat telah ditarik Misalnya Ulkus peptikum dengan salisilat

reaksi obat yang merugikan: definisi Teratogenecity - menginduksi cacat lahir Kapasitas obat untuk menyebabkan kelainan janin thalidomide mutagenik Efek Mutagenesis melibatkan perubahan genotipe dengan modifikasi DNA Mutasi dilakukan untuk generasi berikutnya fotosensitifitas Reaksi kulit yang dihasilkan dari sensitisasi obat diinduksi kulit terhadap radiasi UV kuinolon

Obat Keselamatan-Terapi Jendela Terapi Index (atau Window) langkah-langkah “bagaimana aman obat adalah” atau “Margin of safety” Indeks terapi tinggi = aman Indeks terapi rendah = tidak begitu aman Semakin besar rasio, lebih aman obat

Kuantifikasi keamanan obat TD50 atau LD50 Indeks terapi = ED50

Indeks terapeutik Semakin tinggi TI lebih baik obat. TI bervariasi dari: 1.0 (beberapa obat kanker) ke:> 1000 (penisilin) Obat yang bekerja pada reseptor atau enzim sistem yang sama sering memiliki sama TI: (Misalnya 50 mg hydrochlorothiazide hampir sama dengan 2,5 mg indapamide)

THERAPEUTIC INDEX Rasio TD50 (Atau LD50 ) Ke UGD50 ditentukan dari quantal kurva dosis- respons Peningkatan terapi marjin indeks-macam keselamatan ED50 dosis efektif median 50% dari individu-individu dimanifestasikan efek terapi yang diinginkan

Terapi Indeks / Rasio Terapi Index / Rasio: Adalah rasio antara dosis mematikan (LD) dan dosis efektif (ED) ini ukuran yang berguna dari keamanan dan kemanjuran obat apapun. Dosis mematikan: Jumlah obat yang membunuh subyek ketika diberikan disebut dosis yang mematikan Efektif dosis: Jumlah obat yang menghilangkan tanda & gejala mata pelajaran ketika diberikan

POKOK-POKOK FARMAKOLOGI Pengobatan farmakologis rasional setiap pasien membutuhkan pengetahuan yang memadai tentang: Itu proses penyakit. farmakodinamik sifat obat (s) dipilih, dan Individu penanganan obat (s) [farmakokinetik].

OPTIMUM KONSENTRASI OBAT konsentrasi tidak harus terlalu rendah, atau terlalu tinggi. Dalam kasus yang pertama, kegagalan terapi mungkin terjadi, sementara di kemudian, dampak buruk mungkin terbukti sulit untuk pasien.

POKOK-POKOK FARMAKOLOGI Obat bertindak dengan mempengaruhi proses biokimia atau fisiologis dalam tubuh. Kebanyakan obat bertindak pada reseptor spesifik. Tindakan obat ini ditandai dengan dua variabel: Besarnya respon dan Konsentrasi yang diperlukan untuk menghasilkan respon.

POKOK-POKOK FARMAKOLOGI Sebuah obat tertentu bertindak hanya pada satu reseptor namun dapat menghasilkan beberapa efek karena lokasi reseptor di berbagai organ. Sebuah obat selektif bekerja pada satu reseptor di jaringan tertentu pada konsentrasi yang menghasilkan sedikit efek pada reseptor di organ lain. Kebanyakan obat memiliki beberapa tindakan dan biasanya lebih baik untuk menggunakan agen yang lebih spesifik atau lebih selektif

TERIMA KASIH Insert a picture of one of the geographic features of your country.