ANALGESIK OPIOID / ANALGESIK NARKOTIK By kelompok 7 Betty Dwi Cahyaningrum Dyah Arum Anggraeni Heni Sulistiowati Norberto Dian Nipu Oktober,2016 STIKES.

Presentasi berjudul: "ANALGESIK OPIOID / ANALGESIK NARKOTIK By kelompok 7 Betty Dwi Cahyaningrum Dyah Arum Anggraeni Heni Sulistiowati Norberto Dian Nipu Oktober,2016 STIKES."— Transcript presentasi:

1 ANALGESIK OPIOID / ANALGESIK NARKOTIK By kelompok 7 Betty Dwi Cahyaningrum Dyah Arum Anggraeni Heni Sulistiowati Norberto Dian Nipu Oktober,2016 STIKES KARYA PUTRA BANGSA TULUNGAGUNG

2 DAFTAR PUSTAKA Harvey, Richard A. & Pamela C. Champe.2013. Farmakologi ulasan bergambar. Jakarta : EGC. Tjay.2002.Obat-Obat Penting.PT.Gramedia,Jakarta. Mycek.2001.Farmakologi Ulasan Bergambar Edisi 2.Widya Medika,Jakarta. Dewoto, Hedi.1971. FARMAKOLOGI DAN TERAPI Edisi V. Jakarta : Departemen Farmakologi dan Terapi FK UI.

3 Pendahuluan Analgetika atau obat penghilang nyeri adalah zat-zat yang mengurangi atau menghalau rasa nyeri tanpa menghilangkan kesadaran (Tjay, 2007). Analgesik Opioid merupakan kelompok obat yang memiliki sifat seperti opium. Analgesik opioid terutama digunakan untuk meredakan atau menghilangkan rasa nyeri, meskipun juga memperlihatkan berbagai efek farmakodinamik yang lain. (Dewoto, 1971).

4 Agonis Sedang/ Lemah Codein, propoxyphene Agonis Kuat Anfetanil, Fentanil, Heroin, Meperidine, methadon, morphine, oxycodone, remifentanil, sufetanil Antagonis- Agonis Campuran dan Agonis Parsial Buprenorphine, butorphanol, nalbuphine, petazocine Antagonis Nalmefene, naloxone, naltrexone ANTAGONIS DAN ANALGESIK OPIOID

5 Agonis kuat Kerja Analgesik Euforia Respirasi Reflek Depresi Batuk Miosis Mekanisme Kerja Berinteraksi dengan reseptor opioid pada SSP dan struktur otonomis lainnya, seperti saluran cerna dan kandung kemih. Bekerja pada reseptor K dalam lamina I dan II kornudorsalis medulla spinalis dan menurunkan pelepasan substansi P, yang memodulasi persepsi nyeri pada medula spinalis Emesis Saluran Cerna Kardiovaskuler Pelepasan histamin MORPHINE

6 Kegunaan Teraupetik Terapi Diare Pereda Batuk Terapi Edema Paru Akut Morphie intravena atau IV sangat meredakan dispnea yang disebabkan oleh edema paru akibat gagal ventrikel kiri – mungkin karena efek fase dilatornya. Analgesik Morphie dalam meredakan nyeri. Opioid mereduksi tidur, dan dalam situasi klinis ketika nyeri timbul dan tidur diperlukan opiate dapat digunakan untuk memperkuat sifat pereduksi tidur dari benzodiazepine, seperti temazepam. Morphie menurunkan motilitas dan meningkatkan tinus otot polos sirkular usu halus. Morphie menyupresi reflex batuk ; namun codeine atau dekstromethorphan lebih banyakdigunakan untuk tujuan ini.codeine memiliki kerja anti tusif yang lebih besar dibandingkan Morphie.

7 FARMAKOKINETIK absorbsi Morphie dari saluran cerna berlangsung lambat dan tidak teratur. Codein, sebaliknya, diabsorbsi secara baik ketika diberikan proral. Metabolism lintas pertama Morphie yang bermakna terjadi dalam hepar. Oleh sebab itu, injeksi subkutan, intra muscular, atau IV meghasilkan respon yang paling terpercaya. Ketika digunakan peroral Morphie umumnya diberikan dalam bentuk lepas lambat untuk menyediakan kadar dalam plasma yang lebih knsisten. Administrasi 01 Morphie memasuki seluru jaringan tubuh dengan cepat, termasuk janin dari wanitia hamil, dan tidak boleh digunakan sebagai analgesic selama persalinan. Bayi yang terlahir dari ibu yang kecanduan memperlihatkan keterkagantunagn fisik pada opioid Distribusi 0203 Mekanisme Obat Durasi kerja morphine adalah 4-6 jam ketika diberikan secara sistemis kepada orang yang belum mengenal morphine, tetapi cukup lama ketika diinjeksikan secara epidural, karena lipofisitasnya yang rendah mencegah redistribusi dari ruang epidural.

8 Next………. 01 02 03 Dosis Morfin oral dalam bentuk larutan diberikan teratur dalam tiap 4 jam. Dosis anjuran untuk menghilangkan atau mengurangi nyeri sedang adalah 0,1-0,2 mg/ kg BB. Untuk nyeri hebat pada dewasa 1-2 mg intravena dan dapat diulang sesuai yamg diperlukan. Sediaan Kapsule, extended release: 10 mg, 20 mg, 30 mg, 50 mg,60 mg, 80 mg, 90mg, 100 mg, 120mg, 200 mg. Injection, larutan [I.V. infusion via PCA pump]: 0.5 mg/mL (30 mL); 1 mg/mL (30 mL, 50 mL); 2 mg/mL (30 mL); 5 g/mL (30 mL, 50 mL). Tablet: 10 mg [DSC], 15 mg, 30 mg Suppository, rectal: 5 mg (12s), 10 mg (12s), 20 mg (12s), 30 mg (12s) Efek Samping Mengantuk, Pusing atau sakit kepala, mual, sembelit, sulit buang air kecil, gangguan tidur, mulut terasa kering, tubuh berkeringat.

9 AVINZA ORAMORPH ROXANOL ASTROMORPH NAMA DAGANG MORPHINE DI PASARAN

10 01 Mekanisme Kerja Berinteraksi dengan reseptor opioid pada SSP dan struktur otonomis lainnya, seperti saluran cerna dan kandung kemih. Bekerja pada reseptor K dalam lamina I dan II kornudorsalis medulla spinalis dan menurunkan pelepasan substansi P, yang memodulasi persepsi nyeri pada medula spinalis 02 Kegunaan Teraupetik meperidine menimbulkan analgesik untuk semua tipe nyeri hebat dan merupakan opioid yang lazim digunakan dalam obstetrik. 03 Efek Samping Ansietas, Tremor, kedutan otot dan dilatasi pupil, mulut kering, pandangan menjadi kabur, ketergantunagn. 04 Farmakokinetik Durasi 2 - 4 jam lebih singkat dari pada morphine, meperidin mengalami dimetilasi – N menjadi meperidine pada hati dan di ekkresikan melalui urin. Meperidine

11 Sediaan Meperidin HCL tersedia dalam bentuk tablet 50 mg dan 100 mg, dan ampul 50 mg/ml. Meperidin lazim diberikan peroral atau IM. Pemberian meperidin IV menimbulkan reaksi lebih sering dan lebih berat. Pemberian meperidin subkutan menyebabkan iritasi lokal dan indurasi dan pemberian yang sering dapat menyebabkan fibrosis berat jaringan otot. Pemberian 50-100 mg meperidin parenteral dapat menghilangkan penderitaan sebagian besar pasien dengan nyeri sedang atau hebat. Efektifitas meperidin oral kurang, dan diperlukan dosis yang relatif lebih besar dari dosis parenteral (Ganiswarna,1995). DOSIS Oral: 50 sampai 100 mg setiap 4 jam sesuai kebutuhan. IV, IM, subkutan: 25 sampai 100 mg setiap 4 jam sesuai kebutuhan. Terus menerus IV: 15 sampai 35 mg / hr.

12 Demerol DEMEROL Tablet DEMEROL Nama Dagang di Pasaran

13 Metadona digunakan sebagai analgesik dan juga untuk mengontrol gejala putus obat pada pderita ketergantungn heroin dan morphine. Kegunaan Terauoetik Kerja pada sistem saraf Pusat Mekanisme Kerja Meniimbulkan ketergantungan fisik sama seperti morphine. Efek samping Diabsorbsi dengan cepat pada peroral, obat ini terakumulasi dalam jaringan dan sisanya trikat dengan protein untuk dilepas secara lambat sehingga mengalami bio ttransfiormasi dalam hati dan di eksresikan melalui urin terutama sebagai metabolik inaktif. Farmakokinetik Methadone Dosis Pada nyeri oral 4 6 dd 2,5-10 mg garam HCL, maksimum 150 mg/hari. Terapi pemeliharaan pecandu: permulaan 20-30 mg, setelah 3-4 jam 20 mg, lalu 1 dd 50-100 mg selama 6 bulan (Tan Hoan Tjay,2002).

14 DOLOPHINE (METHADONE TABLET) METHADONE SOLUTION METHADOSE (METHADONE TABLET) METHADONE INJEKSI SEDIAAN METHADONE DI PASARAN

15 Fentanyl 01 02 03 Dosis Parenteral: Sebelum operasi: 50-100 mcg IM, 30-60 menit sebelum operasi Sebagai tambahan anestesi umum: Dosis rendah (operasi minor) I.V 2 mcg/kg Dosis sedang (operasi mayor) awal 2-20 mcg/kg, pemberian. Efikasi dari transdermal 12,5 mcg/jam Sediaan Injeksi: 0,05 mg/ml. 2 ml. 10ml Transdermal: 12,5; 25; 50 mcg Efek Samping vertigo, depresi, rasa mengantuk, koma, eforia, disforia, lemah, agitasi, ketegangan, kejang Pencernaan: mual, muntah, aritmia, hipotensi postural Reproduksi, ekskresi dan endokrin: retensi urin, oliguria Efek kolinergik: bradikardia, mulut kering, palpitasi, takikardia, tremor otot, pergerakan yang tidak terkoordinasi, delirium atau disorientasi, halusinasi Lain-lain: Berkeringat, muka merah, pruritus, urtikaria, ruam kulit

16 SUBLIMAZE FENTANYL INJEKSI FENTORA FENTANYL TABLET BUCAL FENTANYL TRANSDERMAL DURAGESIC NAMA DAGANG FENTANYL DIPASARAN

17 Melintasi sawar darah otak sehingga dapat menyebabkan euforia hebat saat digunakan dengan cara suntikan Mekanisme Kerja Farmakokinetik Mengantuk, Pusing atau sakit kepala, mual, sembelit, sulit buang air kecil, gangguan tidur, mulut terasa kering, tubuh berkeringat Efek Samping Heroin diabsorpi dengan baik disubkutaneus, intramuskular dan permukaan mukosa hidung atau mulut. Heroin dengan cepat masuk kedalam darah dan menuju ke dalam jaringan. Heroin terutama diekstresi melalui urine (ginjal). HEROIN

18 Free PowerPoint Templates & Codein Propoxyphene Agonis Sedang

19 Pada nyeri oral 3-6 dd 15-60 mg, anak-anak diatas 1 tahun 3-6 dd 0,5 mg/kg. Pada batuk 4-6 dd 10- 20 mg, maksimum 120 mg/hari, anak-anak 4-6 dd 1 mg/kg Dosis Kodein mempunyai analgesik yang kurang poten daripada morfin, tetapi mempunyai kemanjuran peroral yang lebih tinggi; kodein memperlihatkan efek antitusif yang baik pada dosis yang tidak menyebabkan analgesia. Mekanisme Kerja Obstipasi dan mual dapat terjadi terutama pada dosis lebih tinggi (diatas 3 dd 20 mg). resorpsi oral dan rektal baik, di dalam hati, zat ini diubah menjadi norkodein dan morfin (10%). Ekskresinya lewat kemih sebagai glukuronida dan 10% secara utuh. Plasma t½- nya 3-4 jam Efek samping Diabsorbsi dengan cepat pada peroral, obat ini terakumulasi dalam jaringan dan sisanya trikat dengan protein untuk dilepas secara lambat sehingga mengalami bio ttransfiormasi dalam hati dan di eksresikan melalui urin terutama sebagai metabolik inaktif. Farmakokinetik Codein

20 01 Prometh N 02 Terpiacodein 03 Pertamol. 04 Codikaf Nama Dagang Codein

21 Sediaan dan Dosis sebagai analgesik untuk menghilangkan nyeri ringan sampai sedang. Diabsorbsi dengan baik bila diberikan peroral, dengan kadar puncak dalam plasma terjadi setelah 1 jam, dan dimetabolisme dalam hati. Propoksifen dapat menimbulkan mual, anoreksia, dan konstipasi. Mekanisme Kerja Propoksifen dapat menimbulkan mual, anoreksia, dan konstipasi. Pada dosis toksik, dapat menyebabkan depresi pernapasan, konvulsi, halusinasi, dan bingung. Efek samping Propoksifen diabsorbsi setelah pemberian oral maupun parenteral. Seperti kodein, efektivitas jauh berkurang jika propoksifen diberikan per-oral. Biotransformasi propoksifen dengan cara N-demetilasi yang terjadi dalam hati.. Farmakokinetik Propoxyphene Propoksifen : 65 mg 4x sehari ( dalam bentuk tablet dan vial)

22 Nama Dagang Propoxyphene

23 Buprenorfin diberikan secara parenteral dan mempunyai masa kerja panjang karena terikat kuat pada reseptor. Dimetabolisme oleh hati dan diekskresikan kedalam empedu dan urine. Efek samping berupa depresi pernapasan, penurunan (atau, sangat jarang, peningkatan) tekanan darah, mula, dan pusing Buprenorfin Khasiatnya beragam, yakni disamping antagonis lemah, juga merupakan agonis parsiil. Khasiat analgetisnya sedang sampai kuat, lebih kurang antara kodein dan petidin (3-6 x lebih lemah daripada morfin). Mulai kerjanya cepat, setelah 15-30 menit dan bertahan minimal 3 jam Dosis : Pada nyeri sedang-kuat 3-4 dd 50-100 mg, maksimum 600 mg sehari (Tan Hoan Tjay,2002). Pentazosin Nalbuphine dan Butorphanol seperti halnya pentazocine, memiliki peran terbatas dalam penatalaksanaan nyeri kronis. Obat ini juga tidak tersedia untuk penggunaan oral. Kecenderungan untuk menyebabkan efek psikotomimetik (kerja yang menyerupai gejala-gejala psikosis) lebih ringan daripada pentazocine. Nalbuphine dan Butorphanol Campuran Agonis – Antagonis dan agonis parsial

24 Nama Dagang Buprenorfin

25 Nama Dagang Pentazosin

26 Penggunaannya sebagai antidotum pada overdose opioida (dan barbital), pascaoperasif untuk mengatasi depresi pernapasan oleh opioida. Atau, secara diagnostis untuk menentukan adiksi sebelum dimulai dengan penggunaan naltrexon. Naloxone Setelah injeksi i.v sudah berefek setelah 2 menit, yang bertahan 1-4 jam. Plasma t½-nya hanya 45-90 menit, lama kerjanya lebih singkat dari opioida, maka lazimnya perlu diulang beberapa kali. Farmakokinetik Pada overdose opioida, intravena permula 0,4 mg, bila perlu diulang setiap 2- 3 menit Dosis penangkalan efek opioida terlalu pesat dapat terjadi mual, muntah, berkeringat, pusing-pusing, hipertensi, tremor, serangan epilepsi, dan berhentinya jantung Efek Samping Antagonis

27 Pada pecandu opiat menimbulkan gejala abstinensi hebat dalam waktu 5 menit, yang dapat bertahan 48 jam Obat ini hanya boleh diberikan setelah penghentian heroin/morfin atau metadon sekurang-kurangnya masing-masing 7 dan 10 hari Dosis : Permulaan 25 mg, bila tidak terjadi efek abstinensi setelah 1 jam diulang dengan 25 mg. lalu 50 mg sehari selama 3 bulan atau lebih lama Penggunaannya terutama untuk menghambat efek-efek opioida berdasarkan pengikatan kompetitif pada reseptor opoid dan sebagai obat anti-ketagihan her oin. Naltrekson mengalami siklus enterohepatis, masa-paruhnya 4-12 jam. Sifatnya antagonis murni yang tidak mengakibatkan toleransi atau ketergantungan fisik dan psikis. Dalam hati Next……….

28 Naloxone Narcan Targin Naloxone Nama Dagang

29