ANTIGLIKOSIDA Anggota Kelompok

Presentasi berjudul: "ANTIGLIKOSIDA Anggota Kelompok"— Transcript presentasi:

1 ANTIGLIKOSIDA Anggota Kelompok
1. Rasida Ning Atiqoh (P ) 2. Reska Desyta S. (P ) 3. Rifa Ulfayati (P ) 4. Rina Prasetyaningsih (P ) 5.Riska Ismawati H. (P ) 6. Rizkia Nurhandayani (P )

2 1. STREPTOMISIN Streptomisin, suatu aminoglikosida, diperoleh dari Streptomyces griseus (1944). Senyawa ini berkhasiat bakterisid terhadap banyak kuman Gram-negatif dan Gram-positif. Termasuk M. tuberculosa dan beberapa M.atipis. Streptomisin khusus aktif terhadap mycobacteria ekstraseluler yang sedang membelah aktif dan pesat.

3 Mekanisme kerja Berdasarkan penghambatan sintesa protein kuman dengan jalan pengikatan pada RNA ribosomal. Antibiotic ini toksisitas untuk organ pendengaran dan keseimbangan. Oleh karena itu, sebaiknya jangan digunakan untuk jangka waktu lama, karena efek neurotoksis terhadap saraf cranial ke-8 dapat menimbulkan ketulian permanen.

4 Resorpsinya di usus buruk sekali, maka hanya diberikan sebagai injeksi i.m. sejak adanya obat-obat ampuh lain, penggunaan streptomisin terhadap TBC paru telah jauh berkurang. Obat ini masih digunakan bersama dengan tiga obat lainnya untuk TBC otak yang sangat parah (meningitis).

5 Indikasi Tuberkulosis, dalam bentuk kombinasi dengan obat lain, bersama dengan doksisiklin pada pengobatan brucellosis, enterococcal endokarditis. Streptomisin saat ini semakin jarang digunakan kecuali untuk kasus resistensi.

6 Dosis i.m. 1 dd 0,5-1 g tergantung dari usia (garam sulfat) selama maksimal 2 bulan. Dosis diturunkan pada pasien dengan berat badan di bawah 50 kg. konsentrasi obat dalam plasma harus diukur pada pasien dengan kerusakan ginjal dan harus digunakan secara hati-hati

7 Farmakologi Absorbsi IM : diabsorbsi dengan baik.
Distribusi : terdistribusi ke dalam cairan ekstraselular termasuk serum, absces, ascitic, perikardial, pleural, sinovial, limfatik, dan cairan peritoneal; menembus plasenta; dalam jumlah yang kecil masuk dalam air susu ibu. Ikatan protein: 34%. T½ Eliminasi: bayi baru lahir : 4-10 jam; dewasa jam, waktu bertambah panjang pada kerusakan ginjal. Waktu untuk mencapai kadar puncak serum: dalam 1 jam. Ekskresi: urin ( 90% dalam bentuk obat yang tidak berubah); feses,saliva, keringat dan air mata (< 1%). Rentang terapeutik: Kadar puncak mcg/ml; Toxic: kadar puncak : > 50 mcg/mL.

8 Interaksi dengan obat lain:
Meningkatkan efek/toksisitas; peningkatan/ perpanjangan efek dengan senyawa depolarisasi dan nondepolarisasi neuromuscular blocking. Penggunaan bersama dengan amfoterisin dan diuretic loop dapat meningkatkan nefrotoksisitas.

9 Pengaruh Streptomisin
Pengaruh terhadap kehamilan: Meningkatkan efek/toksisitas; peningkatan/ perpanjangan efek dengan senyawa depolarisasi dan nondepolarisasi neuromuscular blocking. Penggunaan bersama dengan amfoterisin dan diuretic loop dapat meningkatkan nefrotoksisitas. Terhadap ibu menyusui: Streptomisin terdistribusi ke dalam air susu ibu.

10 Stabilitas penyimpanan:
Tergantung dari produsen obat, larutan yang telah di rekonstitusi tetap stabil selama 2 – 4 minggu jika disimpan dalam refrigerator ; paparan sinar matahari menyebabkan warna larutan menjadi gelap tanpa kehilangan potensinya secara nyata. Kontraindikasi: Hipersensitivitas terhadap streptomycin atau komponen lain dalam sediaan; kehamilan. Efek samping: Reaksi hipersensitivitas, paraesthesia pada mulut.

11 Peringatan: Preparat dagang:
Gunakan dengan hati-hati pada pasien dengan riwayat vertigo,tinnitus, hilang pendengaran, gangguan neuromuscular, atau kerusakan ginjal ; penyesuaian dosis pada pasien dengan kerusakan ginjal;aminoglikosida terkait secara signifikan dengan nefrotoksik atau ototoksik ; reaksi ototoksik proporsional dengan jumlah obat yang diberikan dan durasi pengobatan; tinitus atau merupakan tanda dari kerusakan vestibular dan akan terjadi kerusakan irreversibel bilateral ; kerusakan ginjal biasanya reversibel. Preparat dagang: Streptomycin Sulphate Meiji®

12

13 2. KANAMISIN Kanamisin didapat dari fitrat kultur streptomyces kanamyceticus. Senyawa yagn ada dalam perdagangan mengandung sekitar 98% kanamisin A. Dalam senyawa ini ada dua gula amino terikat dengan 2-desoksistreptamin melalui jembatan oksigen. Kerja antibakteri kanamisin sebanding dengan neomisin. Karena lokal pada mata. Kanamisin telah lama digunakan sebagai antituberkolosis lini-kedua untuk ototoksisitasnya, maka pemakaian tidak seperti dulu saat senyawa ini digunakan juga secara parenteral, pada saat ini hanya dipakai pengobatan tuberkolosis yang disebabkan oleh bakteri yang sudah resisten terhadap streptomisin, tetapi sejak ditemukannya amikasin dan kapreomasin yang relative kurang toksik, maka kini telah ditinggalkan.

14 Indikasi : Septikemia, infeksi saluran nafas, meningitis, infeksi saluran kemih yang berkomplikasi, gonore yang resisten terhadap Penisilin, antituberkulosa sekunder. Kontra Indikasi: Hipersensitivitas. Perhatian: Gangguan fungsi ginjal, gangguan pada kehamilan. Interaksi obat: Neuromuskular bloker, obat-obat lain yang dapat mengakibatkan ototoksis, dan nefrotoksis, dan diuretika. Efek Samping: Ototoksisitas & nefrotoksisitas.

15 Indeks Keamanan Pada Wanita Hamil:
Positif ada kejadian yang berbahaya pada janin manusia, tetapi keuntungan dari penggunaan oleh wanita hamil mungkin dapat diterima walaupun berisiko. (Misalnya jika obat digunakan untuk situasi menyelamatkan nyawa atau penyakit yang serius dimana obat yang lebih aman tidak dapat digunakan atau tidak efektif).

16 Kemasan: Vial 1 gram x 10 biji. Dosis: Dewasa, 15 mg/kg berat badan/hari. Maksimal 1,5 gram sehari dalam 2 atau 3 dosis terbagi. Dosis maksimal yang digunakan selama pengobatan : 15 gram. Gonore : 2 gram sebagai dosis tunggal. Anak-anak : 15 mg/kg berat badan/hari atau kurang. Disuntikkan intramuskular (IM). Preparat dagang: Kanamycin Meiji®, Kanamycin Sulphate Meiji®, Kanamycin Hexpharm®, Kanamycin Sanbe® , E. Linkomisin

17

18 3. NEOMISIN Neomisin sulfat (USP 29) : garam sulfat dari satu jenis neomisin, suatu zat antibakteri hasil pertumbuhan Streptomyces fradiae (Streptomycetaceae), atau campuran dari dua atau lebih garam-garam semacam itu. Neomisin sulfat mempunyai potensi setara dengan tidak kurang dari 600 mikrogram neomisin per mg, dihitung berdasarkan basis kering. Serbuk berwarna putih sampai agak kuning, atau padat cryodessicated, tak berbau atau praktis tak berbau, dan higroskopis. Larut 1 bagian dalam 1 bagian air, sangat sukar larut dalam alkohol, tidak larut dalam aseton, kloroform dan eter. Larutan dalam air yang mengandung neomisin setara dengan 3,3% mempunyai pH antara 5,0 dan 7,5. Penyimpanan dalam wadah tertutup rapat, terlindung dari cahaya.

19 Indikasi: 2. Infeksi okuler. Kontraindikasi:
Infeksi kulit, luka terpotong ringan/kecil, luka parut, luka bakar. 2. Infeksi okuler. Kontraindikasi: Hipersensitivitas terhadap neomisin, komponen-komponen lain dalam formulasi atau aminoglikosida lainnya. Efek samping: Efek samping pada pemberian topikal (>10%), dermatologis, dermatitis kontak.

20 Dosis: Anak-anak dan dewasa: sejumlah kecil obat dioleskan secara topikal pada daerah yang terkena tidak lebih dari 2-3 kali sehari, dapat ditutup dengan perban steril. Stabilitas penyimpanan: Obat disimpan dalam wadah tertutup pada suhu kamar, terhindar dari panas, kelembaban dan cahaya langsung

21 Farmakologi: Absorbsi oral: jelek (3%). Absorbsi perkutaneus:
terbatas, pemberian topikal neomisin dalam petrolatum menghasilkan kadar obat dalam urin atau serum yang kecil tak terdeteksi.4

22 Distribusi: volume distribusi:0,36 L/kg. Metabolisme:sedikit di hati; waktu paruh eliminasi (tergantung pada usia dan fungsi ginjal pasien):3 jam; waktu untuk mencapai kadar puncak dalam serum:oral:1-4 jam. Ekskresi: feses (97% dari dosis oral sebagai bentuk tak berubah); urin (30-50% dari obat yang terabsorbsi sebagai bentuk tak berubah).

23 Interaksi dengan obat lain:
Neomisin oral dapat memperkuat efek antikoagulan oral (efek potensiasi). Efek samping neomisin dapat meningkat bila diberikan bersama obat-obat nefrotoksik, ototoksik atau neurotoksik; mengurangi absorpsi gastrointestinal digoxin dan metotreksat.

24 Peringatan: Digunakan hati-hati pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal, gangguan fungsi pendengaran, gangguan neuromuskuler. Neomisin lebih toksik daripada aminoglikosida lainnya bila diberikan secara parenteral; jangan diberikan melalui rute parenteral. Neomisin topikal adalah suatu pemicu sensitisasi kontak dengan sensitivitas terjadi pada 5%-15% pasien yang diobati dengan obat ini; gejala-gejala termasuk gatal, kemerahan, edema, dan kegagalan penyembuhan; jangan digunakan sebagai peritoneal lavage karena adsorpsi obat yang bermakna secara sistemik.

25 Preparat dagang: Betnovate N®/Apolar N®, Benoson N®, Berloson N®, Betason®, Bevalex®, Bioplacenton®, Blesidex Ear Drops®, Centabio®, Cinolon N®, Decoderm 3®, Denomix®, Desolex N®, Fasolon®, Inmatrol®, Kenetrol®, Maxitrol®, Mytaderm®, Nebacetin®, Nelicort®, Neocortic®, Neofen®, Neosinol®, Neosyd®, Netracin®, Nufacort®.

26

27 4. GENTAMICIN 1. Farmakodinamik
Aktivitas antibakteri terutama tertuju pada basil gram Negatif yang aerobik. Aktivitas terhadap mikroorganisme anaerobik atau bakteri fakultatif dalam kondisi anaerobik rendah sekali. Hal ini dapat dijelaskan berdasarkan kenyataan bahwa transpor gentamisin (golongan aminoglikosida) membutuhkan oksigen (trasnpor aktif). Aktivitas terhadap bakteri Gram-positif sangat terbatas. Gentamisin aktif terhadap enterokokus dan streptokokus lain tetapi efektivitas klinis hanya dicapai bila digabung dengan penisilin. Walaupun in vitro 95% galur S. aureus sensitif terhadap gentamisin tetapi manfaat klinik belum terbukti sehingga sebaiknya obat ini jangan digunakan tersendiri untuk indikasi tersebut. Galur resisten gentamisin cepat timbul selama pajanan tersebut

28 Mekanisme kerja Aminoglikosida berdifusi lewat kanal air yang dibentuk oleh porin protein pada membran luar dari bakteri gram negatif masuk ke ruang periplasmik. Sedangkan transpor melalui membran dalam sitoplasma membutuhkan energi. Fase transpor yang tergantung energi ini bersifat rate limitting, dapat di blok oleh Ca2+ dan Mg2+, hiperosmolaritas, penurunan pH dan anaerobik suatu abses yang bersifat hiperosmolar. Setelah masuk sel, aminoglikosid terikat pada ribosom 30S dan menghambat sintesis protein. Terikatnya aminoglikosid pada ribosom ini mempercepat transpor aminoglikosid ke dalam sel, diikuti dengan kerusakan membran sitoplasma, dan disusul kematian sel. Yang diduga terjadi adalah miss reading kode genetik yang mengakibatkan terganggunya sintesis protein. Aminoglikosida bersifat bakterisidal cepat. Pengaruh aminoglikosida menghambat sintesis protein dan menyebabkan miss reading dalam penerjemahan mRNA, tidak menjelaskan efek letalnya yang cepat.

29 Farmakokinetik Gentamisin sebagai polikation bersifat sangat polar, sehingga sangat sukar diabsorpsi melalui saluran cerna. Gentamisin dalam bentuk garam sulfat yang diberikan IM baik sekali absorpsinya. Kadar puncak dicapai dalam waktu ½ sampai 2 jam. Sifat polarnya menyebabkan aminoglikosid sukar masuk sel. Kadar dalam sekret dan jaringan rendah, kadar tinggi dalam korteks ginjal, endolimf dan perilimf telinga, menerangkan toksisitasnya terhadap alat tersebut. Ekskresi gentamisin berlangsung melalui ginjal terutama dengan filtrasi glomerulus. Gentamisin diberikan dalam dosis tunggal menunjukkan jumlah ekskresi renal yang kurang dari dosis yang diberikan. Karena ekskresi hampir seluruhnya berlangsung melalui ginjal, maka keadaan ini menunjukkan adanya sekuestrasi ke dalam jaringan. Walaupun demikian kadar dalam urin mencapai g/mL, sebagian besar ekskresi terjadi dalam 12 jam setelah obat diberikan.

30 Gangguan fungsi ginjal akan menghambat ekskresi gentamisin, menyebabkan terjadinya akumulasi dan kadar dalam darah lebih cepat mencapai kadar toksik. Keadaan ini tidak saja menimbulkan masalah pada penyakit ginjal, tetapi perlu diperhatikan pula pada bayi terutama yang baru lahir atau prematur, pada pasien yang usia lanjut dan pada berbagai keadaan, yang disertai dengan kurang sempurnanya fungsi ginjal. Pada gangguan faal ginjal t ½ gentamisin cepat meningkat. Karena kekerapannya terjadi nefrotoksisitas dan ototoksitas akibat akumulasi gentamisin, maka perlu penyesuaian dosis pada pasien gangguan ginjal.

31 Penggunaan Klinik Indikasi
Konjungtivitis, Blefaritis, Keratitis, Keratokonjungtivitis, Dakriosistitis, Ulkus Kornea, Meibomianitis akut, Episkleritis akut, Blefarokonjunctivitis. 10 mg dapat disuntikan secara subkonjungtiva untuk infeksi mata yang berat. Kontra Indikasi Alergi terhadap Gentamisina serta penderita yang hipersensitif terhadap salah satu antibiotik golongan aminoglikosid.

32 Efek Samping : Hipersensitivitas dan alergi dapat terjadi meskipun jarang, iritasi. Interaksi Obat Gentamisin mengalami inaktivasi jika dicampur dengan karbenisilin.

33 Dosis Salep 2-3x/hari. Tetes mata 1-2 tetes setiap 2-4 jam, dinaikkan 2 tetes setiap jam untuk infeksi berat.

34 Sediaan : Salep mata 0,3 % (3 mg/g) ; tube 3,5 g.
Tetes mata 0,1 %; botol 5 mL. Tetes mata 0,3 % (3 mg/cc); botol 5 mL. Larutan steril dalam vial atau ampul 60 mg/1.5 mL; 80 mg/2mL; 120 mg/3 mL; 280 mg / 2mL

35

36

37 5. TOBRAMICIN 1. Farmakodinamik
Tobramisin tidak jauh berbeda sifatnya dengan gentamisin, termasuk spektrum antimikrobanya. Karena itu, tobramisin digunakan sebagai pengganti gentamisin. Aktivitas tobramisin yang superior terhadap P. aeruginosa dibanding gentamisin menyebabkan obat ini terpilih untuk mengatasi infeksi oleh kuman tersebut. Obat ini tidak memperlihatkan sinergisme dengan penisilin terhadap enterokok dan inaktif terhadap mycobacterium. Dibandingkan terhadap gentamisin, terdapat petunjuk bahwa tobramisin bersifat kurang nefrotoksik, tetapi hal ini belum terbukti secara klinis.

38 2. Farmakokinetik Absorbsi
Diabsorpsi dengan baik setelah pemberian IM. Absorpsi minimal setelah pemberian topikal. Distribusi Didistribusikan secara luas ke cairan ekstrasel setelah pemberian IM atau IV. Menembus plasenta. Penetrasi buruk ke CSS. Metabolisme dan Ekskresi Ekskresi terutama melalui ginjal (>90%). Penyesuaian dosis diperlukan untuk setiap penurunan fungsi ginjal. Dimetabolisme oleh hati dalam jumlah minimal.

39 Penggunaan Klinik Indikasi
Pengobatan infeksi mata superficial, seperti konjungtivitis, Blefaritis, Keratitis, Keratokonjungtivitis, Dakriosistitis, Ulkus Kornea, Meibomianitis akut, Episkleritis akut, Blefarokonjunctivitis. IM, IV : Pengobatan infeksi basiler gram negatif dan infeksi akibat stafilokokus bila penisilin atau obat yang kurang toksik lainnya dikontraindikasikan atau telah terjadi resistensi terhadap gentamisin.

40 Kontra Indikasi Alergi terhadap Tobramisin serta penderita yang hipersensitif terhadap salah satu antibiotik golongan aminoglikosid. Efek Samping Hipersensitivitas dan alergi dapat terjadi meskipun jarang, rasa terbakar atau tersengat pada mata. Ginjal : Nefrotoksik. Interaksi Obat Diinaktivasi oleh penisilin bila diberikan bersamaan.

41 Dosis Semua dosis setelah dosis pembebanan awal harus ditentukan berdasar fungsi ginjal/kadar dalam darah. Dewasa dan anak-anak: 1 cm lapisan salep 2-3 kali sehari (tiap 3-4 jam untuk infeksi berat) atau 1-2 tetes larutan tiap 4 jam (tiap menit untuk infeksi berat). IM, IV (Dewasa) : 0,75-1,25 mg/kg tiap 6 jam atau 1-1,7 mg/kg tiap 8 jam (sampai 8 mg/kg/hari dalam dosis terbagi) IM, IV (Bayi yang sudah besar dan anak-anak) : 1,5-1,9 mg/kg tiap 6 jam atau 2-2,5 mg/kg tiap 8-16 jam.

42 Sediaan Tetes mata 3mg/cc; Salep 3mg/g.
Obat ini tersedia sebagai larutan 80mg/2ml untuk suntikan IM. Untuk infus tobramisin dilarutkan dalam dekstrose 5% atau larutan NaCl isotonis dan diberikan dalam menit. Jangan diberikan lebih dari 10 hari.

43

44 6. AMIKASIN Amikasin, Informasi obat kali ini akan menjelaskan jenis obat antibiotik Amikacin, yang diantaranya menjelaskan dosis obat, komposisi atau kandungan obat, manfaat atau kegunaan dan khasiat atau dalam bahasa medis indikasi Amikasin, aturan pakai, cara minum/makan atau cara menggunakannya, juga akan menerangkan efek samping atau kerugian, pantangan atau kontra indikasi serta bahayanyaAmikasin, over dosis atau keracunan, dan farmakologi serta meknisme kerja dari obat Amikasin. dan inilah penjelasannya:

45 • Bakteremia & septikemia termasuk neonatal sepsis.
INDIKASI • Bakteremia & septikemia termasuk neonatal sepsis. • Saluran nafas serius, tulang & sendi, SSP termasuk meningitis, kulit & jaringan lunak, infeksi intraabdominal termasuk peritonitis. • Infeksi pasca operasi & terbakar. • Infeksi saluran kemih kambuhan & terkomplikasi serius. KONTRA INDIKASI Hipersensitif terhadap amikacin atau aminoglikosida lainnya.

46 PERHATIAN • Gangguan muscular seperti miastenia gravis atau parkinson, neuromuskular blokade, paralysis nafas, nefrotoksisitas. • Pemakaian jangka panjang. • Mengurangi GFR, kerusakan fungsi ginjal, monitor fungsi ginjal pada usia lanjut. • Kehamilan.

47 EFEK SAMPING Ototoksisitas yang tidak dapat diubah seperti tinnitus, vertigo, pendengaran kurang & keseimbangan kurang. Nefrotoksisitas seperti azotemia, oliguria, ruam kulit, demam obat, sakit kepala, paresthesia, mual, muntah, tremor, eosinofilia, artralgia, anemia, hipotensi

48 INDEKS KEAMANAN PADA WANITA HAMIL
Positif ada kejadian yang berbahaya pada janin manusia, tetapi keuntungan dari penggunaan oleh wanita hamil mungkin dapat diterima walaupun berisiko. (Misalnya jika obat digunakan untuk situasi menyelamatkan nyawa atau penyakit yang serius dimana obat yang lebih aman tidak dapat digunakan atau tidak efektif).

49 DOSIS • Dewasa 15 mg/kg/hari dalam 2 atau 3 dosis terbagi sama dengan 2 x sehari 500 mg. Maksimal: 1.5 g. • Infeksi saluran kemih tidak komplikasi 7.5 mg/kg/hari dalam 2 dosis terbagi sama dengan 2 x sehari 250 mg. • Anak 5 mg/kg/hari dalm 2 atau 3 dosis terbagi. • Bayi baru lahir atau bayi prematur Pemberian dosis awal: 10 mg/kg/hari dilanjutkan dengan 15 mg/kg/hari dalam 2 dosis terbagi.

50 KEMASAN Vial 250 mg x 2 ml x 4′s.

51

52