Disusun Oleh : Diana Novitasari ( ) Dinar Titik Asmarani ( )

Presentasi berjudul: "Disusun Oleh : Diana Novitasari ( ) Dinar Titik Asmarani ( )"— Transcript presentasi:

1 Bioequivalence Study of Donepezil Hydrochloride Tablets in HealthyMale Volunteers
Disusun Oleh : Diana Novitasari ( ) Dinar Titik Asmarani ( ) Henrikus Yuda ( ) Hesti Listyaningrum ( ) Lutfatul Amalia ( )

2 LATAR BELAKANG Alzheimer merupakan sejenis sindrom dengan apoptosis sel-sel otak pada saat yang hampir bersamaan, sehingga otak tampak mengerut dan mengecil. Alzheimer mempengaruhi kemampuan otak dalam mengingat, berpikir, berperilaku dan melakukan aktivitas harian.

3 Bioavailabilitas adalah Persentase dan kecepatan zat aktif dalam suatu produk obat yang mencapai / tersedia dalam sirkulasi sistemik dalam bentuk utuh/ aktif setelah pemberian produk obat tersebut, diukur dari kadarnya dalam darah terhadap waktu atau dari ekskresinya dalam urin. Bioekivalen adalah dua produk obat mempunyai ekivalensi farmaseutik dan pada pemberian dengan dosis tunggal yang sama akan menghasilkan biovailabilitas yang sebanding sehingga efeknya sama.

4 TUJUAN untuk menentukan bioekivalensi dari dua formulasi oral tablet Donepezil dan Tonizep bila diberikan sebagai dosis yang sama.

5 Pendahuluan Aricept (Donepezil HCl) adalah inhibitor reversibel enzim acetyl cholinesterase (AChE) berupa obat oral yang digunakan untuk mengobati penyakit alzheimer. Donepezil secara perlahan diserap dari saluran GI. Konsentrasi plasma maksimal ( C Max ) dicapai dalam waktu 3-4jam. bioavailabilitas oralnya relatif 100%. Donepezil diekskresikan oleh ginjal dan ekstensif dimetabolisme oleh CYP 450 dihati ( 2D6 dan 3A4 ) serta baik sebagai glukoronidasi. Efek samping dari donepezil adalah diare , mual , muntah , insomnia, kram otot , kelelahan dan anoreksia dengan intensitas ringan. Tonizep merupakan obat untuk meningkatkan gejala demensia pada penyakit alzheimer.

6 Studi desain dan metode administrasi obat
subjek menerima dosis oral tunggal 5 mg donepezil tablet (baik Aricept atau Tonizep).  Penentuan Donepezil Konsentrasi di Plasma. Uji ini menggunakan kinerja dengan detektor UV ditetapkan pada 315 nm.

7 Analisis Farmakokinetik
Konsentrasi plasma maksimal (C max, ng / mL) dan waktu untuk mencapai konsentrasi puncak (T max, hr) diperoleh langsung oleh inspeksi visual profil plasma konsentrasi-waktu setiap subjek, plasma-time curve (AUC) dari waktu 0 hingga tak terbatas (AUC 0-∞, ng • h / mL). Waktu paruh (t 1/2, jam) ditentukan sebagai / K e. Analisis statistik Analisis varians (ANOVA) dilakukan untuk menentukan perbedaan-perbedaan statistik di parameter farmakokinetik (AUC 0 -∞, C max, dan T max) yang mewakili tingkat penyerapan obat.

8 PEMBAHASAN Kurva rata-rata konsentrasi plasma - waktu Tonizep dan Aricept sebanding.

9 Masing-masing waktu retensi IS dan donepezil adalah 3,2 dan 4,5 menit.
Batas bawah kuantifikasi (LLOQ) dari donepezil dalam plasma adalah 2 ng / mL. kurva kalibrasi donepezil yang linear berkisar 2,0-100,0 ng / mL. Rata-rata pemulihan (%) dari IS dan donepezil yang 102,38 dan 97,39%, masing-masing pemberian oral 5 mg donepezil hydrochloride tablet ditoleransi dengan baik.

10 Donepezil parameter farmakokinetik termasuk C max
Donepezil parameter farmakokinetik termasuk C max . T max , AUC 0 ∞ ,dan T1 / 2 antara tes dan referensi:

11 Analisis bioekivalensi menunjukkan bahwa 90% CI untuk rasio uji / referensi dari AUC 0 -∞ dan C max:

12 KESIMPULAN Penelitian ini mengevaluasi bioekivalensi dari formulasi oral 5mg donepezil hydrochloride tablet ( Tonizep ) dan inovator Aricept dengan 20 laki-laki sehat secara subyek . Konsentrasi donepezil dalam plasma diukur dengan HPLC dengan deteksi UV . Bioekivalensi dibandingkan menggunakan parameter : Tmax , AUC0 - ∞ dan Cmax . Hasil penelitian menunjukkan bahwa 90 % parameter CI diterima maka , penelitian ini menunjukkan bioekivalensi dari kedua produk .

13 terimakasih