ABSORBSI DARI GASTROINTESTINAL

Presentasi berjudul: "ABSORBSI DARI GASTROINTESTINAL"— Transcript presentasi:

1 ABSORBSI DARI GASTROINTESTINAL
MATERI KULIAH BIOFARMASETIKA ABSORBSI DARI GASTROINTESTINAL PENGARUH BENTUK SEDIAAN Awal P. Kusumadewi B2P2TOOT

2 Pengembangan Sediaan Obat
Pegembangan bentuk sediaan obat dimaksudkan agar obat memiliki : Kandungan obat yang tertera pada label stabil hingga masa daluwarsanya Secara konsisten melepas obat ke sirkulasi umum dengan laju yang optimum dan jumlah yang optimum Sesuai dengan rute pemberian yang dikehendaki Dapat diterima oleh pasien

3 Pengembangan Sediaan Obat
Sifat fisikokimia obat berperan dalam disain sediaan obat Bahan tambahan juga akan berpengaruh terhadap absorbsi zat terapetik dari sediaan Obat harus larut dalam cairan GI sebelum diabsorbsi Urutan ketersediaan obat berdasarkan bentuk sediaannya secara menurun adalah : larutan > suspensi > kapsul > tablet > tablet salut (tidak berlaku secara umum)

4 Jambhekar, S.S. & Breen, P.J., 2009, Basic Pharmacokinetics, Pharmaceutical Press, available as PDF file

5 Biofarmasetika sediaan LARUTAN (elixir, sirup, larutan)
Bentuk sediaan larutan paling banyak digunakan sebagai sediaan obat batuk dan demam, terutama pada anak-anak Tahap pembatas laju biasanya adalah pengosongan lambung, terutama bila obat diberikan setelah makan Bila garam dari obat asam diformulasi larutan, kemungkinan terjadi presipitasi dalam cairan lambung, namun presipitat segera terbagi-bagi halus, sehingga mudah teredissolusi (jumlah uas permukaan yang besar)

6 Biofarmasetika sediaan LARUTAN (elixir, sirup, larutan)
Jika tidak diubah menjadi garam yang larut air, banyak obat sukar larut. Pelarutan obat dapat dilakukan dengan menambahkan co-solvent (alkohol, PEG, surfaktan) Masalah utama dari sediaan larutan adalah stabilitas fisik dari obat terlarut

7 Biofarmasetika sediaan SUSPENSI
Suspensi yang diformulasi dengan baik memberikan tingkat efisiensi absorbsi yang kedua (setelah larutan) Dissolusi merupakan faktor terbatas laju dalam absorbsi obat dari suspensi Dissolusi obat dari suspensi dapat dipercepat jika digunakan serbuk yang sangat halus atau micronized.

8 Biofarmasetika sediaan SUSPENSI
Faktor penting yang diperhatikan dalam formulasi suspensi untuk menghasilkan bioavailabilitas yang baik : Ukuran partikel Penambahan zat pembasah Bentuk kristal Viskositas

9 Jambhekar, S.S. & Breen, P.J., 2009, Basic Pharmacokinetics, Pharmaceutical Press, available as PDF file

10 Biofarmasetika sediaan KAPSUL
Cangkang kapsul gelatin keras harus pecah dengan cepat lalu mengeluarkan isinya ke cairan GI Dengan penghancuran cangkang kapsul , massa serbuk di dalamnya harus segera terdispersi dengan cepat dengan jumlah luas permukaan yang besar pada cairan GI. Laju dispersi mempengaruhi laju dissolusi, dan tentunya juga bioavailabilitas Yang penting : perlu diluent / eksipien yang cocok untuk formulasi sediaan kapsul, terutama untuk obat yang hidrofobik

11 Jambhekar, S.S. & Breen, P.J., 2009, Basic Pharmacokinetics, Pharmaceutical Press, available as PDF file

12 Biofarmasetika sediaan TABLET
Tablet kempa lebih banyak menghadapi masalah bioavailabilitas Terutama karena luas permukaan yang kecil Perlu waktu untuk terdisintegrasi untuk memberikan luas permukaan yang besar

13 Biofarmasetika sediaan TABLET
Faktor yang berperan dalam pemecahan tablet menjadi granul, dan seterusnya menjadi partikel yang lebih halus : Jenis dan kosentrasi pengikat Zat disintegran Diluent Lubrikan Hidrofobisitas obat Metode fabrikasi (granulasi basah, granulasi kering, kompressi langsung) Zat pewarana dan penyalut yang digunakan

14 Urutan kejadian dalam proses absorbsi di dalam saluran cerna
Jambhekar, S.S. & Breen, P.J., 2009, Basic Pharmacokinetics, Pharmaceutical Press, available as PDF file