Annisa Firdaus, S.FarmApt. FARMASETIKA DASAR I SUPPOSITORIA Annisa Firdaus, S.FarmApt. FARMASETIKA DASAR I

DEFINISI Adalah sediaan padat dalam berbagai bentuk dan bobot, yang diberikan melalui rektum, vagina, atau uretra; umumnya meleleh, melunak atau melarut pada suhu tubuh. Supositoria dapat bertindak sebagai pelindung jaringan setempat dan sebagai pembawa zat terapeutik yang bersifat lokal atau sistemik.

MACAM SUPOSITORIA Supositoria rektal berbentuk peluru, digunakan lewat rektum/anus. Menurut FI III bobotnya antara 2-3 g, yaitu dewasa 3 g dan anak 2 g, sedangkan menurut FI IV kurang lebih 2 g. Supositoria vagina (ovula). Keunggulan Supositoria rektal berbentuk torpedo: Jika bagian yang besar masuk melalui jaringan otot penutup dubur , supositoria akan tertarik masuk dengan sendirinya. Supositoria uretra (bacilla, bougies) Digunakan lewat uretra, berbentuk batang dengan panjang antara 7-14 cm.

Supositoria Vaginal (ovula) Berbentuk bola lonjong seperti kerucut Digunakan lewat vagina Berat antara 3-5 gram , menurut FI III 3-6 g, umumnya 5 g. Supositoria Kempa / Supositoria Sisipan adalah supositoria vaginal yang dibuat dengan cara mengempa massa serbuk menjadi bentuk yang sesuai atau dengan cara pengkapsulan dalam bentuk gelatin lunak. Menurut FI IV, supp vaginal dengan bahan dasar yang dapat larut / dapat bercampur dengan air (gelatin, tergliserinasi/PEG) memiliki bobot 5 g Supp gelatin tergliserinasi harus disimpan dalam wadah tertutup rapat, sebaiknya pada suhu dibawah 35 oC

Keutungan Supp dibandingkan dengan per oral Dapat menghindari terjadi iritasi lambung Dapat menghindari kerusakan oleh enzim pencernaan dan asam lambung. Obat dapat masuk langsung ke saluran darah sehingga efek lebih cepat. Baik bagi pasien yang mudah muntah/tidak sadar

TUJUAN PENGGUNAAN OBAT SUPP Dipakai untuk pengobatan lokal, baik didalan rektum, vagina atau uretra, seperti pada haemoroid dan ifeksi lainnya. Untuk distribusi sistemik, karena dapat diserap oleh membran mukosa dalam rektum. Jika digunakan obat secara oral tidak memungkinkan Aksi kerja awal akan cepat diperoleh, karena obat diabsorpsi melalui mukosa rektum dan langsung masuk ke dalam sirkulasi darah. Agar terhindar dari perusakan obat oleh enzim didalam saluran gastrointestinal dan perubahan obat secara biokimia didalam hati.

BEBERAPA FAKTOR YANG MEMPENGARUHI ABSORPSI OBAT PER REKTAL FAKTOR FISIOLOGIS Rektum mengandung sedikit cairan dengan pH 7,2 dan kapasitas dapar rendah. Epitel rektum sifatnya berlipoid maka diutamakan permeabel terhadap obat yang tidak terionasasi (obat yang mudah larut dalam lemak) FAKTOR FISIKA-KIMIA OBAT DAN BASIS Kelarutan obat: obat yang mudah larut dalam lemak akan lebih cepat terabsorpsi daripada obat yang larut dalam air. Kadar obat dalam basis: jika kadar obat semakin besar, absorpsi obat semakin cepat. Ukuran partikel: ukuran partikel obat akan mempengaruhi kecepatan larutnya obat ke cairan rektum. Basis supositoria

BAHAN DASAR SUPP Bahan dasar supositoria adalah oleum cacao (lemak coklat), gelatin tergliserinasi, minyak nabati terhidrogenasi, campuran PEG dengan berbagai bobot molekul dan ester asam lemak PEG. Bahan dasar lain: surfaktan nonionik dapat digunakan , misalnya ester asam lemak polioksietilen sorbitan dan polioksietilen stearat.

Sifat Bahan dasar supp yang ideal harus mempunyai sifat: Padat pada suhu kamar sehingga dapat dibentuk dengan tangan/dicetak, tetapi akan melunak pada suhu rektum dan dapat bercampur dengan cairan tubuh. Tidak beracun dan tidak menimbulkan iritasi. Dapat bercampur dengan bermacam-macam obat. Stabil dalam penyimpanan, tidak menunjukkan perubahan warna dan bau serta pemisahan obat. Kadar air mencukupi. Untuk basis lemak maka bilangan asam, bilangan iodium dan bilangan penyabunan harus diketahui jelas.

OLEUM CACAO Adalah trigliserida dari asam oleat, asam stearat, asam palmitat; berwarna putih kekuningan; padat, berbau seperti coklat dan meleleh pada suhu 31o-34oC. Karena mudah berbau tengik , harus disimpan dalam wadah atau tempat sejuk, kering dan terlindung dari cahaya. Untuk menaikkan titik lebur ol.cacao digunakan tambahkan cera atau cetacum (spermaceti) . Penambahan cera flava tidak boleh lebih dari 6 % dan tidak boleh kurang dari 4 %. Oleum cacao hanya sedikit menyerap air, maka cera flava dapat digunakan untuk menaikkan daya serap terhadap air.

Ol.cacao meleleh pada suhu tubuh dan tidak tercampurkan dengan cairan tubuh, maka dapat menghambat difusi obat yang larut dalam lemak pada tempat yang diobati. Ol.cacao jarang dipakai untuk sediaan vagina karena meninggalkan residu yang tidak dapat diserap, sedangkan gelatin tergliserinasi jarang dipakai untuk sediaan rektal karena disolusinya lambat. Pemakaian air sebagai pelarut obat dengan bahan ol.cacao sebaiknya dihindari karena: Menyebabkan reaksi antara obat-obat didalam supp Mempercepat tengiknya ol.cacao Jika airnya menguap, obat tersebut akan mengkristal kembali dan dapat keluar dari supp.

Keburukan Ol.cacao Meleleh pada udara yang panas Dapat menjadi tengik pada penyimpanan yang lama Titik leburnya dapat turun/naik jika ditambahkan bahan tertentu Adanya sifat polimorfosis Sering bocor (keluar dari rektum karena mencair) selama pemakaian . Tidak dapat bercampur dengan cairan sekresi

NILAI TUKAR Nilai tukar untuk mengetahui bobot ol. Cacao yang mempunyai volume yang sama dengan 1 g obat. Nilai tukar Ol. Cacao untuk 1 g obat: Acidum boricum : 0,65 Garam alkaloid : 0,7 Bismuthi subgallas: 0,37 Icthammolum : 0,72 Tanninum : 0,68 Aminophylinum : 0,86 Bismuthi sub nitras: 0,20 Sulfonamidum : 0,60 Zinci oxydum : 0,25

POLIETILEN GLIKOL (PEG) Titik lebur 350-630C Tidak meleleh pada suhu tubuh tetapi larut dalam cairan sekresi tubuh. Formula yang dipakai: Bahan dasar tidak berair: PEG 4000 4% (25%) dan PEG 1000 96% (75%) Bahan dasar berair: PEG 1540 30%, PEG 6000 50% dan aqua + obat 20%. Keuntungan: Tidak mengiritasi/ merangsang Tidak ada kesulitan dengan titik leburnya, jika dibandingkan dengan ol.cacao. Tetap kontak dengan lapisan mukosa karena tidak meleleh pada suhu tubuh.

Kerugian 1. Menarik cairan dari jaringan tubuh setelah dimasukkan, sehingga terjadi rasa yang menyengat. Diatasi dengan mencelupkan supp ke dalam air sebelum digunakan. 2. Dapat memperpanjang waktu disolusi sehingga pelepasan obat terhambat. Pembuatan supp dengan PEG dilakukan dengan melelehkan bahan dasar lalu dituang ke dalam cetakan seperti pembuatan supp dengan bahan dasar ol.cacao.

GELATIN Dapat digunakan sebagai bahan dasar supp vaginal Tidak melebur pada suhu tubuh, tetapi melarut dalam cairan sekresi tubuh. Penyimpanan harus ditempat yang dingin Dapat juga untuk pembuatan supp uretra dengan formula: gelatin 20, gliserin 60, dan aqua yang mengandung obat 20. Kebaikan: Diharapkan dapat memberikan efek yang cukup lama, lebih lambat melunak dan lebih bercampur dengan cairan tubuh jika dibandingkan dengan ol.cacao. Keburukan: 1. Cenderung menyerap uap air karena gliserin yang higroskopis dapat menyebabkan dehidrasi /iritasi jaringan 2. Memerlukan tempat untuk melindungi dari udara lembab agar bentuk dan konsistensinya terjaga.

METODE PEMBUATAN SUPP Dengan tangan hanya dapat dikerjakan untuk supp yang menggunakan bahan dasar ol.cacao berskala kecil & jika bahan obat tidak tahan terhadap pemanasan, kurang cocok untuk iklim panas. Dengan mencetak hasil leburan Cetakan harus dibasahi lebih dahulu dengan parafin cair (bahan dasar gliserin-gelatin), tetapi ol cacao & PEG tidak dibasahi karena akan mengerut pada pendinginan dan mudah dilepas dari cetakan. Dengan kompresi Proses penuangan, pendinginan & pelepasan supp dilakukan dengan mesin secara otomatis. Kapasitas bisa sampai 3500-6000 supp/jam.

PEMERIKSAAN MUTU SUPPOSITORIA Setelah dicetak, dilakukan pemeriksaan sbb: Penetapan kadar zat aktifnya & disesuaikan dengan yang tertera pada etiketnya. Uji terhadap titik leburnya, terutama jika menggunakan bahan dasar ol.cacao Uji kerapuhan, untuk menghindari kerapuhan selama pengangkutan Uji waktu hancur, untuk PEG 1000 15 menit, sedangkan untuk ol.cacao dingin 3 menit Uji homogenitas

OVULA Adalah sediaan padat, umumnya berbentuk telur, mudah melembek dan meleleh pada suhu tubuh, dapat melarut dan digunakan sebagai obat luar khusus untuk vagina. Bahan dasar ovula harus dapat larut dalam air atau meleleh pada suhu tubuh. Bahan dasar dapat digunakan ol.cacao/campuran PEG dalam berbagai perbandingan. Bobot ovula adalah 3-6 g, umumnya 5 g. Disimpan dalam wadah tertutup baik dan disimpan ditempat sejuk.

Resep dari : dr. Susanto Tgl Resep : 3 Desember 2012 APOTEK SETIA BUDI Jl. Let.Jend. Sutoyo no.76, Solo Apoteker : Meiliana,S.Si., Apt.   COPY RESEP Resep dari : dr. Susanto Tgl Resep : 3 Desember 2012 Dibuat : 3 Desember 2012 No. : 10 Untuk : Ny. Erni R/ Bellad Extr mg 10 PEG 6000 47 % PEG 4000 33 % Aqua 20 % m.f.supp dtd no.II S u c -ndet- satu R/ pcc Meiliana,S.Si.,Apt. SP. No. KP. 01.01.3.106875