ANALGETIK, ANTIPIRETIK DAN ANTI INFLAMASI (OAINS) OLEH DRA.SALMA SALIM APT, AFK

Mekanisme kerja : Menghambat biosintesa prostaglandin dengan cara menghambat enzim siklo oksigenase Prototipe : Aspirin As.arachidonat prostaglandin COX 1

Farmakodinamik : Semua obat mirip aspirin bersifat analgetik, antipiretik dan anti inflamasi, tapi dengan intensitas yang berbeda beda.

Efek samping : 1.Induksi tukak lambung/ tukak peptik Ada 2 mekanisme : - lokal - sistemik 2.Gangguan fungsi trombosit 3. Reaksi hipersensitif Dapat berupa : rinitis vasomotor, udem angioneurotik, urtikaria luas, asma bronkial, hipotensi, pre syok sampai syok Dapat terjadi reaksi hipersensitifitas silang diantara obat2 mirip aspirin.

I.Salisilat : A.Salisilat, salisilamid, diflunisal : Farmakodinamik salisilat : 1.Efek thd pernapasan : Merangsang pernapasan : Pernapasan dalam dan cepat. 2.Keseimbangan asam basa : Menimbulkan perubahan keseimbangan asam basa dan komposisi elektrolit → alkalosis respirasi

Efek urikosurik : Dosis kecil ( 1- 2 gr/hari) : menghambat ekskresi asam urat Dosis 2-3gr/hari : tidak mengubah eks asam urat - Dosis 5 gr/hari : eks asam urat meningkat Efek thd darah : Terjadi perpanjangan masa perdarahan Efek thd hati dan ginjal : - Bersifat hepatotoksik - Menurunkan fungsi ginjal

Efek thd sal. Cerna : - Perdarahan lambung Farmakokinetik : P.O : abs cepat - terutama mel usus - lambung Kadar maks setelah 2 jam Kulit : cepat Ekskresi : - urin, keringat dan empedu Salisilat dapat melalui sawar uri dan sawar darah otak

Indikasi : 1.Antipiretik 2.Analgesik 3.Demam rematik akut 4.Artritis reumatoid 5.Antitrombotik Kontra indikasi : * Peny hati berat * Hiprotrombinemia * Def. vit K * Hemofilia

Intoksikasi : Salisilismus dgn gejala antara lain : Gangguan pendengaran Gangguan pencernaan Penglihatan kabur dll Sindroma Reye : Terjadi terutama pada anak-anak ( 6 bulan – 15 tahun) dengan demam yang disebabkan varisella atau infeksi virus influensa

Gejala : Ensefalopatia disertai edema otak Hepatomegali (kadang-kadang) Kematian didahului dengan delirium , koma dan kejang B.Salisilamid : Efek analgetik, antipiretik kurang dari salisilat

C.Diflunisal : Dapat ditemukan di ASI II.Derivat para aminofenol : Fenasetin Asetaminofen (= parasetamol ); merupakan metabolit fenasetin Efek anti inflamasi lemah Efek analgetik, antipiretik = asetosal

Efek samping : Alergi : eritem, urtikaria, demam, lesi pada mukosai analgesik Pengunaan semua jenis analgesik dosis besar secara menahun, terutama dalam kombinasi akan menimbulkan nefropati analgesik

Toksisitas akut : - Anoreksia - Nekrosis hati - Nekrosis tubuli renalis - Koma hipoglikemik Hepatotoksik parasetamol meningkat pada penderita yang mendapat : - Barbiturat dan anti konvulsi lainnya, alkohol kronis

III.Pirazolon : Fenilbutazon Oksifenbutazon, sulfinpirazon, ketofenilbutazon Dipiron Apazon Semua derivat pirazolon dapat menimbulkan kelainan darah : agranulositosis, anemia aplastik, trombositopenia 1.Fenilbutazon : Fenilbutazon efektif sbg urikosurik → pengobatan penyakit gout khronis

Fenil/ oksifenbutazon digunakan jika obat lain yang lebih aman tidak efektif. Pengobatan sebaiknya tidak lebih dari 7 hari. Perlu dilakukan pemeriksaan darah. Pemberian tidak dianjurkan pada umur < 14 tahun Kontra indikasi : Hipertensi Peny jantung, ginjal, ggn fungsi hati Ulkus peptikum Alergi

Efek non terapi antara lain : - Alergi a.l : * Sindroma Stevens-Johnson * Urtikaria Iritasi lambung Penglihatan kabur Dll Dapat terjadi intoksikasi

2.Dipiron : Efek anti inflamasinya lemah Efek samping antara lain : hemolisis, anuria Tremor dll IV.OAINS lain : 1.Asam mefenamat : Analgesik : rematik, nyeri jaringan lunak, nyeri otot skelet, dismenore

Efek samping : - Kel. Saluran cerna Hipersensitif : bronkokonstriksi, eritem kulit Anemia hemolitik akut Kontra indikasi : Hamil < 14 tahun Pemberian asam mefenamat tidak lebih dari 7 hari

2.Diklofenak : Indikasi : Arttritis rematoid,osteo artritis, ankilosing spondilitis Nyeri otot skelet akut, nyeri post operasi, dismenore, nyeri bahu Larutan obat mata untuk pengobatan inflamasi setelah ekstraksi katarak Pemberian tidak dianjurkan pada : Anak1, hamil dan laktasi

3.Ibuprofen : Efek analgetik = asetosal Efek samping antara lain : Trombositopeni Sakit kepala Dll Pemberian tidak dianjurkan pada: Kehamilan Laktasi

4.Piroksikam : Waktu paruh 45 jam Menjalani siklus enterohepatik Efek samping antara lain : Pusing, tinitus, nyeri kepala ggn sal cerna dll Indikasi : - Osteoartritis, spondilitis ankilosa, artritis rematoid

Pemberian piroksikam tidak dianjurkan pada Tukak lambung Hamil Penderita yang minum antikoagulan 5. Dll

KORTIKOSTEROID : Fosfolipid ( dari membran sel) kortikosteroid Fosfolipase A2 Asam arachidonat

Pemakaian yang lama (tu dosis besar) Efek samping : Disebabkan oleh : Pemakaian yang lama (tu dosis besar) - Penghentian pemberian secara tiba tiba Insufisiensi adrenal akut

KEPUSTAKAAN : 1.Farmakologi dan terapi Penerbit : FKUI 2.Goodman & Gilman’s : The pharmacological Basis of Therapeutics 3.Farmakologi ulasan bergambar (terjemahan Prof.dr.H.Azwar Agoes) 4.Basic & Clinical Pharmacology Bertram G Katzung, MD,PhD