ANTI EMESIS Tim Farmakologi Jurusan Farmasi Poltekkes Makassar

PENDAHULUAN Muntah merupakan suatu cara perlindungan alamiah dari tubuh terhadap antigen. Muntah sering merupakan suatu gejala penyakit seperti : kanker, mabuk darat, masa kehamilan

ETIOLOGI Muntah umumnya didahului oleh rasa mual (nausea) meskipun tdk selalu demikian dan mempunyai ciri : Pucat Berkeringat Liur berlebihan Tachycardia Pernafasan tidak teratur

Selama gejala itu muncul maka lambung akan mengalami gangguan dan di usus halus mengalami aktivitas antiperistaltik

Muntah diakibatkan oleh rangsangan dari pusat muntah di medulla oblongata sehingga mengakibatkan rangsangan langsung melalui Chemoreceptor Trigger Zone (CTZ)

RANGSANGAN LANGSUNG DARI SALURAN CERNA Pusat muntah dirangsang, sehingga peristaltik & pelintasan lambung tertunda maka terjadi kerusakan pada mukosa lambung-usus. Cth : radioterapi & obat sitostatika

RANGSANGAN TIDAK LANGSUNG MELALUI CTZ CTZ terletak disekitar medulla oblongata dg bantuan neurotransmitter dopamin, CTZ merespon benda asing (antigen) diteruskan ke pusat muntah (medulla oblongata) Cth obat yang direspon oleh CTZ sehingga terjadi muntah adalah glikosida digitalis, alkaloid ergot, estrogen, morfin dan sitostatika

Gangguan pada labirin (organ keseimbangan di bg dlm telinga) dpt menimbulkan mual & muntah cth : mabuk darat Gangguan metabolisme ketoacidosis & uremia dpt menyebabkan muntah DM, Ginjal, Kadar estrogen yang tdk seimbang atau naiknya dg cepat kadar gonatropin pada wanita hamil dpt menyebabkan muntah

Gerakan mendadak mis, setelah persalinan atau pembedahan (nekleus vestibularis) Migraian, nyeri persalinan, penyakit hati, konstipasi, obstruksi GIT, tek. darah, DM, ISK, pH, Syok (Saraf otonom = Sal. Pencernaan, THT, gangguan fisiologis)

MELALUI KULIT OTAK (CORTEX CEREBRI) Citarasa, bau, penglihatan, emosi, nyeri, rasa takut, cemas dan faktor individual sudah dapat menimbulkan mual dan muntah

KONSEKUENSI MUNTAH Dehidrasi Gangg. keseimbangan elektrolit (Na, K) Gangg. Keseimbangan pH Pembentukan keton Gangg. Pada pemberian obat oral Resiko aspirasi muntahan Hipotensi Trauma GIT Malnutrisi (jangka panjang)

PENGOBATAN EMESIS Obat yang digunakan untuk menekan mual atau muntah adalah ANTIEMESIS Neurotrensmiter yang terlibat dalam proses terjadinya muntah adalah : Dopamin, histamin, asetilkolin, serotonin, benzodiazepin, dan kanabinoid

PENGGOLONGAN ANTIEMESIS Antagonis Dopamin Antagonis Histamin (H1) Antagonis Serotonin Antagonis Benzodiazepin dan Neuroleptik Antagonis Kanabinoid

ANTAGONIS DOPAMIN Obat : Metoklopramida (Vomitrol, Primperan, Sotatic), domperidon (Vometa, Motilium 10mg/tab) Sediaan : Tab 10mg/tab, drop 0,1ml/tts, inj 5mg/ml, syr 5mg/5ml Mekanisme kerja : Melalui perintangan neurotransmisi dari CTZ ke pusat muntah dg jalan blokade reseptor dopamin. Antiemesis ini efektif akibat efek samping obat

Efek samping : Gelisah dan sedasi Farmakokinetik : mula kerja 20 menit, t1/2 4 jam, ekskresi melalui urin Dosis : 3 x 5-10 mg, anak maksimal 0,5 mg/kg/hari

ANTAGONIS HISTAMIN Obat :Siklizin (Marzin 50mg/tab), Sinarizin (Vertizine 2mg/tab), Meklizin, Prometazin (Avopreg, Phenergan 25mg/tab), Dimenhidrinat (Antimo 50mg/tab) Mekanisme kerja : Efeknya berdasarkan sifat antikolinergik dan hambatan reseptor H1 di CTZ, umumnya digunakan pada emesis ibu hamil Efek samping : Mengantuk dan efek antikolinergik

ANTAGONIS SEROTONIN Obat :Granisetron (Kytril, 3mg/3ml), Ondansetron (Cedantron 8mg/tab, 4mg/2ml, 8mg/4ml inj) Mekanisme kerja : Blokade serotonin yang memicu refleks muntah dari usus halus dan rangsangan terhadap CTZ, terapi kanker untuk radiasi dan kemoterapi dapat dikombinasi dengan deksametason 20 mg/infus sebelum terapi kanker

Efek samping : Nyeri kepala, Obsitipasi, Flushes (rasa panas dimuka) Farmakokinetik : t1/2 3- 5 jam, ekskresi melalui urin dan tinja, dimetabolisme di hati Dosis : 1-2 jam sebelum terapi kanker 8 mg, dilanjutkan tiap 12 jam 8 mg selam 5 hari, IV 4-8 mg intermitten

ANTAGONIS BENZODIAZEPIN DAN NEUROLEPTIK Obat :Lorazepam (Ativan, 0,5, 1, 2mg/tab), Haloperidol (Haldol, 0,5, 1,5, 5mg/tab, Perfenazin (Trilafon 4, 8mg/tab), Proklorperazin (Stemetil 3 mg/tab) Mekanisme kerja : Memperbaiki sikap pasien terhadap muntah

Efek samping : Gejala ekstrapiramidal (kejang muka, tremor, kaku anggota gerak dan efek antikolinergik (mulut kering, obstipasi, gangg. Penglihatan) Dosis : Haloperidol, 2-3 x 0,5-1 mg, Perfenazin, 3 x 4-8 mg, im, 5 mg, Proklorperazin, 2-4 x 5-10 mg, rektal 1-2 x 25 mg

ANTAGONIS KANABINOID Obat : Marihuana, THC (Tetrahidro canabinol) efektif mengatasi muntah akibat obat sitostatika dosis tinggi

JENIS MUNTAH MUNTAH AKIBAT PERJALANAN/ MABUK PERJALANAN (MOTION SICKNESS) Disebabkan karena gerakan kendaraan yg berlebihan sehingga terjadi kontra antara informasi yg disalurkan oleh organ keseimbangan ke otak dan informasi dari indera, khususnya kontra antara mata dg perasa

PENGOBATAN Siklizin utk perjalanan singkat ± 4 jam, meklizin ± 16 jam. Prometazin dan dimenhidrinat (Antimo) namun efek samping mengantuk. Obat yg paling efektif adalah kombinasi sinarizin 20mg + domperidon 15 mg juga untuk mabuk laut

MUNTAH KEHAMILAN (MORNING SICKNESS) Terjadi pada trimester pertama akibat kenaikan HCG (human chorion-gonadotropin), pada umumnya tdk hebat dan hilang dengan sendiri,

Pada kehamilan dini, mual dan muntah sering terjadi bahkan memiliki peranan fisiologis untuk mendorong ibu hamil makan lebih banyak. Pendekatan non-farmakologis biasanya lebih disukai dari pada terapi obat, namun jika insiden kejadian hebat serta mengganggu aktifitas maka terapi obat diperlukan

untuk kasus berat diberikan siklizin 3 x 50mg, meklizin 1 x 12,5-25mg atau kombinasi piratiasina-8-kloroteofilinat +vitamin B6 (Mediamer B6)

MUNTAH AKIBAT OBAT SITOSTATIKA ATAU RADIOTERAPI Muntah akibat rangsangan langsung dari CTZ dan terjadi pelepasan serotonin di saluran lambung-usus. Muntah ringan diberikan metoklopramida 10-20mg

atau 50-100 mg iv sebelum terapi sitostatika, utk kasus berat diberikan kombinasi antagonis serotonin + Kortikosteroid (deksametason) + Antagonis benzodiazepin, neuroleptika (lorazepam)

TERIMA KASIH