HUBUNGAN STRUKTUR - AKTIVITAS SENYAWA ADRENERGIK PEMBLOK ADRENERGIK JULAEHA, M.P.H., Apt
Menstimulasi reseptor alfa dan beta adrenergik Reseptor Adrenergik Merupakan reseptor yang memperantarai respon “flight and fight” Mengatur pelepasan energi dari glukosa, denyut jantung, sirkulasi perifer. Merupakan reseptor bagi neurotransmitter katekolamin Adrenalin/epineprin Noradrenalin/ norepineprin Menstimulasi reseptor alfa dan beta adrenergik
Biosintesis dan Degradasi Adrenalin
Subtipe Reseptor Adrenergik Merupakan jenis reseptor metabotropik β1 β2 β3 α1 α2
Mekanisme Kerja Adrenergik Adrenomimetik yang bekerja langsung agonis Adrenomimetik yang bekerja tidak langsung Merangsang/mempercepat pelepasan senyawa katekolamin dari vesikel di ujung saraf simpatetik Adrenomimetik yang bekerja campuran
Mekanisme kerja pemblok adrenergik Berinteraksi langsung dengan reseptor Antagonis Menghambat enzim yang terlibat pada proses biosintesis norepineprin Mencegah pelepasan norepineprin dari vesikel di ujung saraf simpatetik Mempengaruhi tempat penyimpanan katekolamin
Hubungan Struktur Aktifitas 3 1 2 Inti katekol (gugus hidroksi fenolat) Gugus amin Gugus hidroksil alkohol α β 3 1 BATAS KULIAH 1/06/2016 2 α β
Aktivasi α reseptor Inti katekol dan gugus amin tidak tersubstitusi atau tersubtitusi dengan substituen yang tidak besar, seperti gugus metil
Aktivasi β reseptor Gugus hidroksi fenolat pada posisi meta Gugus hidroksi alkohol berikatan reseptor β Gugus amin dengan subtituen yang besar