Uji Bioekuivalen Clopidogrel

KELOMPOK 3 Sulistia Ismi Saputri 12023220 Farica Deskhirna F. 12023222 Alrosyidi Fajrin 12023218 Sulistia Ismi Saputri 12023220 Farica Deskhirna F. 12023222 Lina Nurfadillah 12023223 Riska Nopitawati 12023224 Gika Idfi Nugrahani 12023227 Asti Asa Sitorus 12023228 Dinda Putri 12023229 Yusrinda Nurhajizah 12023231

Pengertian Bioekivalensi Bioekivalensi atau kesetaraan biologis dapat diartikan sebagai kesetaraan kadar atau jumlah obat bentuk aktif  dalam darah dan jaringan antara satu sediaan obat dengan sediaan obat lain yang memiliki zat berkhasiat sama.

Sediaan Pembanding Produk Copy : Kategori uji BE : in vivo Product Inovator : Plavix ® (Hangzhou Sanofi-aventis Minsheng Pharmaceuticals Co. Ltd., Hangzhou, China) Produk Copy : Clopidogrel Hydrogen Sulfate tablets ( Tianlong Pharmaceuticals Co., Ltd., Changsha, China)--- SR26334 Kategori uji BE : in vivo

Subjek dan Kriteria Percobaan Subyek untuk studi BE adalah sukarelawan sehat (untuk meminimalkan variabilitas) dari kedua jenis kelamin, berusia 18 hingga 55 tahun dengan berat badan normal, bukan perokok (lebih disukai) atau perokok sedang (<10 batang / hari), dan tidak ada riwayat alkohol atau penyalahgunaan obat. Jumlah subjek menggunakan 18 - 24 sukarelawan sehat Jenis sampel yang dikumpulkan : darah

Desain percobaan Sebuah studi BE adalah perbandingan dari 2 formulasi, yaitu tes produk (produk generik / copy) versus referensi produk (produk inovator), oleh karena itu desain pilihan adalah 2-arah studi cross-over acak, di mana subyek yang sama menerima produk obat.

Interval waktu pemberian Sampling umumnya 12 sampai 18 kali, 1 pada saat nol (baseline), 2 sampai 3 sebelum Cmax (maksimal plasma konsentrasi), 4 sampai 6 sekitar Cmax (untuk memperkirakan Cmax), dan 5 sampai 8 setelah Cmax, sampai setidaknya 3 kali paruh plasma akan mencakup lebih dari 80% dari tahap penyerapan.

Modelitas pengambilan sampel Sebuah tabel random nomor yang digunakan untuk menetapkan subyek dalam rasio 1:1 untuk menerima satu 75 dosis mg (diberikan dengan 250 mL air) dari pengujian atau referensi perumusan clopidogrel. Subyek tidak makan apa-apa dan minum air hanya untuk 12 jam sebelum administrasi. Setelah satu minggu periode washout, diikuti dengan pemberian formulasi awal, perumusan alternatif diadministrasikan.

Lanjutan... Pengambilan sampel darah Setelah 12 jam (semalam) cepat dan sebelum pemberian obat, darah diambil untuk baseline (0 min) pengukuran. Sampel tambahan diambil dan kemudian dimasukkan ke dalam tabung vakum dengan heparin sodium sebagai antikoagulan pada 0.25,0.5, 0.75,1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 11,14, 24, dan 36 jam, masing-masing, setelah administrasi.Tabung disentrifugasi pada 4000rpm selama 10 menit.

Mekanisme Clopidogrel Clopidogrel adalah obat golongan anti agregasi trombosit atau anti platelet yang bekerja secara selektif menghambat ikatan Adenosin Di- Phosphat(ADP) pada reseptor ADP di platelet,yang sekaligus dapat menghambat aktivasi kompleks glikoprotein GPIIb / IIIA yang dimediasi oleh ADP yang dapat menimbulkan penghambata terhadap agregasi platelet.

Mekanisme Clopidogrel dalam Plasma Analisis kuantitatif dari kedua Clopidogrel dan SR26334 di sampel plasma Konsentrasi clopidogrel dan SR26334 ditentukan dalam laboratorium dengan menggunakan metode LC-MS/MS divalidasi [4].Peralatan LC-MS / MS terdiri dari pompa Surveyor LC,autosampler Surveyor, spektrometer massa Finnigan TSQ Penemuan Max (Thermo Electron Corporation, San Jose, CA, USA) yang dilengkapi dengan semprotan elektro ionisasi (ESI) sumber. Secara singkat, 0,50 mL aliquot sampel plasma yang diekstrak, masing-masing, dengan 4 mL dietil eter-N-hexane (4:1, v / v).

Lanjutan... Sebuah metode HPLC isokratik dilakukan pada Teknokroma C18 kolom (100 mm × 2,1 mm id, 5 m) dengan sistem fase gerak terdiri dari metanol-air (0,1% asam formiat) (80:20, v / v) pada aliran tingkat 0,20 mL / menit. Suhu kolom dijaga pada 35. Ion tegangan semprot dan kapiler suhu yang ditetapkan pada 4000V dan 320, masing-masing. Selubung nitrogen, menyapu ion dan produk tambahan gas yang ditetapkan sebesar 10, 2 dan 5 unit, masing-masing. Transisi m / z 322,1 → 212,1 untuk clopidogrel dan m / z 308,1 → 198,1 untuk SR26334 adalah dimonitor menggunakan beberapa reaksi pemantauan (MRM) mode. itu energi tabrakan nilai Clopidogrel dan SR26334 adalah 10 dan 15 eV, masing-masing.

KESIMPULAN Clopidogrel termasuk obat golongan anti platelet. Uji BE untuk clopidogrel adalah In vivo. Studi BE merupakan perbandingan produk inovator vs produk copy. Analisis kuantitatif clopidogrel dengan metode LC-MS/MS dan HPLC.

Thank You