Obat fibrate ppar-alpha Kelompok 12 : Irenne Agustina t. (g1F014071) Alifah itmi mushoffa (g1F014073) Gasti giopenra b. (g1F014075) JURUSAN FARMASI FAKULTAS ILMU-ILMU KESEHATAN UNIVERSITAS JENDERAL SOEDIRMAN PURWOKERTO
MEKANISME RESEPTOR DAN OBAT OUTLINE PENDAHULUAN MEKANISME RESEPTOR DAN OBAT OBAT
Lipoprotein VLDL LDL HDL Trigliserida Berdasarkan kandungan protein dan lipid, fungsi transport, mekanisme transport lipid Lipoprotein VLDL LDL HDL Trigliserida Trigliserida asam lemak bebas Lipoprotein lipase
Hiperkolesterolemia / dislipidemia Hiperkolesterolemia adalah suatu keadaan di mana kolesterol dalam tubuh sudah melebihi kadar normal dalam darah. Kadar kolesterol yang berlebihan akan mengendap di saluran peredaran darah sehingga menyempitkan saluran aliran darah tersebut dan mengganggu sistem peredaran darah normal. ↑ LDL atau dapat disertai ↓ HDL kolesterol → Hiperkolesterolemia
PPAR (peroxisome proliferation actived receptor) PPAR-ALPHA PPAR- BETA/TETA PPAR-GAMMA PPAR-GAMMA1 PPAR GAMMA 2
Mekanisme ppar alfa
Mekanisme obat fibrate : CLOFIBRATE, FENOFIBRATE.
Obat reseptor fibrate
TERIMAKASIH
kilomikron Dibentuk dalam usus halus Sebagai transport kolesterol dan trigliserida dari saluran pencernaan menuju ke jaringan Sisa kilomikron diambil ke hati, kolesterol disimpan untuk diubah menjadi asam empedu, atau dilepas kembali dalam bentuk VLDL Trigliserida adalah lemak darah yang dibawa oleh serum lipoprotein. Trigliserida bukan kolesterol melainkan salah satu lemak yang terdapat dalam darah yang dikemas dalam bentuk lipoprotein ( Ganong, 2012 ). Trigliserida adalah penyebab utama penyakit – penyakit arteri. Bila terjadi peningkatan konsentrasi trigliserida maka terjadi peningkatan VLDL , yang menyebabkan hiperlipoprotein ( Adisty, 2012 )
HDL HDL adalah lipoprotein yang mempunyai diameter paling kecil yaitu 5 – 12 nm, mempunyai densitas 1.063 – 1,21 gram/ml. HDL mengandung 25 – 30 % fosfolipid, 15 – 20 % kolesterol, 3 % trigliserida dan 45 – 59 % protein. ( Adisty, 2012 ) HDL ( High Density Lipoprotein ) adalah kompleks lipid dan protein (lipoprotein) yang didominasi protein dan berfungsi mengikat kolesterol dan trigliserida dalam sistem sirkulasi darah. Kolesterol yang berikatan dengan HDL sebagai pembawa memiliki efek positif bagi tubuh, sehingga disebut kolesterol baik. Kolesterol HDL dapat membersihkan plak yang berada di arteri dan membawanya ke hati untuk dikeluarkan dan digunakan kembali oleh tubuh. Kadar HO2-C yang tinggi memberikan efek perlindungan terhadap penyakit kardiovaskuler dari rendahnya HDL – C ( kurang dari 40 mg/dl ) meningkatkan resiko penyakit jantung. ( sudirman, 2012 )
LDL LDL adalah lipoprotein dengan diameter 18 – 30 nm, mempunyai densitas 2.029 – 2.069 /ml. LDL mengandung 35 – 45 kolesterol, 4 % trigliserida, 22 – 25 % fosfolipid dan 22 – 26 % protein. LDL bersikulasi dalam tubuh dibawa ke sel otot, lemak dan sel – sel lainnya. Pengatur utama kadar kolesterol darah adalah hati, karena sebagian reseptor LDL terdapat di dalam hati. LDL mengangkut paling banyak kolesterol di dalam darah. LDL disebut juga kolesterol jahat, karena kadar LDL yang tinggi menyebabkan kolesterol didalam arteri. ( Adisty, 2012 )
VLDL VLDL adalah lipoprotein dengan diameter 30 – 500 nm Hati mensekresikan VLDL yang berfungsi sebagai sarana untuk mengangkut trigliserida ke jaringan perifer. Trigliserida VLDL dihidrolisis oleh lipase lipoprotein menghasilkan asam lemak bebas untuk disimpan didalam jaringan seperti di otot jantung dan otot rangka. Partikel LDL mengalami endositosis secara langsung oleh hati, sisa HDL dikonversi menjadi LDL dengan menghilangkan trigliserida yang diperantaraioleh lipase hati. Proses tersebut menjelaskan fenomena klinis pergeseran beta (beta shift). Peningkatan VLDL dalam plasma dapat disebabkan karena peningkatan sekresi precursor VLDL dan juga penurunan katabolisme LDL.
Kolesterol ? Kolesterol merupakan sejenis atau molekul yang menyerupai lipid. Kolesterol adalah zat yang fungsinya sangat penting bagi tubuh. Sebenarnya zat ini merupakan zat lemak yang dikenal sebagai lipid. Produsen utama zat ini adalah hati, namun lipid juga bisa berasal dari makanan. Kadar lipid yang terlalu tinggi, disebut dengan hiperlipidemia, dapat memengaruhi kondisi kesehatan. Meski kolesterol tinggi tidak menyebabkan gejala apa pun, tapi tetap bisa membahayakan kesehatan ( Ganong, 2012 ) Sejumlah faktor dapat mempengaruhi tingginya kadar trigliserida dalam darah seperti kegemukan, makanan berlemak jenuh tinggi serta minuman beralkohol