SESSION: TEKNOLOGI FORMULASI SEDIAAN OBAT TRADISIONAL B2P2TO-OT SESSION: TEKNOLOGI FORMULASI SEDIAAN OBAT TRADISIONAL AWAL P. dkk B2P2TO-OT POLTEKKES_2013

BENTUK SEDIAAN OT YANG DIIJINKAN B2P2TO-OT Tablet Cairan obat dalam Cairan obat luar Sari jamu Parem Pilis Tapel koyok Rajangan Serbuk Pil Dodol/jenang Pastiles Kapsul Salep/krim POLTEKKES_2013 2

BENTUK SEDIAAN YANG DILARANG B2P2TO-OT Injeksi Sediaan parenteral Infus Suppositoria Ovula/intravaginal Tetes mata Mengandung : bahan kimia isolasi/sintetik berkhasiat obat. Mengandung: etanol dengan kadar lebih dari 1% POLTEKKES_2013

FENOMENA KONSUMSI OT OT KONVENSIONAL B2P2TO-OT OT KONVENSIONAL Bentuk sediaan: rajangan, serbuk, pil Cara konsumsi: digodog, diseduh-diminum beserta ampasnya Rasa: pahit  manjur Bahan: simplisia, serbuk OT MODERN Bentuk sediaan: tablet, kapsul, tablet Cara konsumsi: diminum bersama air/ dihisap Rasa: manis, enak bahan: Ekstrak POLTEKKES_2013

FORMULASI KEUNTUNGAN: OT KONVENSIONAL B2P2TO-OT KEUNTUNGAN: OT KONVENSIONAL Teknologi proses formulasi relatif mudah Alat sederhana KERUGIAN: Biomasa besar Kemasannya kurang praktis KEUNTUNGAN OT MODERN Biomasa dapat diminimalis Kemasan lebih praktis, acceptable KERUGIAN: Perlu teknologi khusus Biaya relatif mahal POLTEKKES_2013

RASIONALISASI FORMULA B2P2TO-OT Mengandung maksimal 5 jenis ekstrak  fitofarmaka Dihindari komposisi dalam 1 sediaan mengandung 2 ekstrak dengan efek farmakologi sama. mis: jamu urus-urus (laksansia) : ekstrak cascara & Ekstrak aloe Dihindari komposisi dalam 1 sediaan mengandung ekstrak dengan khasiat yang kontraindikasi POLTEKKES_2013

KEUNTUNGAN KOMPOSISI YANG SEDERHANA B2P2TO-OT Memudahkan pengontrolan jumlah bahan aktif (active compound/marker compound) yang ada Meningkatkan stabilitas produk Aktifitas terapeutik lebih jelas. POLTEKKES_2013

PERKEMBANGAN FORMULASI SEDIAAN BAHAN OBAT ALAM 1. Penggunaan bahan aktif berupa ekstrak yang terstandarisasi 2. Diversifikasi bentuk sediaan: Bentuk sediaan padat: tablet, tablet salut gula, tablet effervescent, tablet hisap, tablet lepas lambat, kapsul gelatin keras, granul, granul effervescent Bentuk sediaan cair: sirup, drop, suspensi Bentuk sediaan untuk penggunaan lokal: cream, salep, gel, lotion. POLTEKKES_2013

Keuntungan penggunaan ekstrak Kuantitas jauh lebih kecil (bisa sampai 1/10 berat serbuk simplisia) Konsentrasi zat aktif lebih besar Stabilitas zat aktif lebih terjaga Lebih mudah dikembangkan menjadi bentuk sediaan yang acceptable. POLTEKKES_2013

Macam –macam ekstrak Ekstrak total: mengandung semua bahan yang dapat tersari Ekstrak terpurifikasi: ekstrak yang telah dimurnikan dari zat balast (resin, lemak, gula) Ekstrak terpurifikasi tidak sama dengan isolat POLTEKKES_2013

Macam-macam bentuk ekstrak Ekstrak cair (Extractum liquidum) Kadar solvent tinggi Perlu standarisasi khemis/fisis 2. Ekstrak kental (Extractum spissum) Perlu standarisasi fisis/kimiawi Perlu penambahan bahan pengering 3. Ekstrak kering (Extractum siccum) Perlu standarisasi fisis/khemis Dapat langsung digunakan dalam formulasi POLTEKKES_2013

Masalah standarisasi ekstrak Ekstrak terdiri dari campuran senyawa kimia  diperlukan proses isolasi sbl analisis instrumental Zat aktif sering tidak diketahui dicari zat identitas (marker) atau dengan profil kromatogram Variabilitas dari tanama penghasil dipengaruhi oleh oleh lingkungan, varietas 4. Proses pasca panen kandungan kimia peka terhadap enzim POLTEKKES_2013

Masalah standarisasi ekstrak… lanjt 5. Proses produksi Kandungan kimia termolabil muncul artefak mis: jahe mengandung gingerol, tapi setelah proses ekstraksi muncul shogaol 6. Zat standar pembanding tidak tersedia 7. Belum tersedia prosedur analisis yang selektif POLTEKKES_2013

Syarat zat identitas (marker) Merupakan senyawa kimia yang terkandung dalam tanaman/bahan ekstrak yang diuji serta tidak dimiliki oleh tanaman yang lain Karakteristik untuk masing-masing ekstrak Mudah dideteksi Stabil Kadarnya relatif besar Sedapat mungkin semi polar POLTEKKES_2013

Zat aktif beserta kadar yang lazim digunakan BAHAN ZAT AKTIF DOSIS ZAT AKTIF INDIKASI Aloe Hidroksi antrakinon 10-30 mg/hari Laksansia Cinnamon Sinamaldehid 50-200 mg/hari Karminatif Plantago Arabinoksilan 0,75-2,5 g/hari Defekasi Thymi Timol & karvakrol 120 mg 3x sehari Obat batuk Andrographis Andrografolida 500 mg 4x sehari Antidiare Mentha M.atsiri 0,3 ml 3x sehari Sakit perut Kava-kava Kavapiron 60-120 mg/hari Sedativa Sambucus Flavonoid total 150 mg 3x sehari Diuretika Orthosiphon Polimetoksi flavon 20 mg/hari Diuretika Curcuma Kurkuminoid 160 mg/hari Dislipidemia POLTEKKES_2013

SKEMA PEMBUATAN OT SIMPLISIA, EKSTRAK PRODUK ANTARA - granul PRODUK RUAHAN - serbuk Tablet granul PRODUK BERMUTU PRODUK JADI POLTEKKES_2013

Kriteria OT Untuk dapat memiliki izin edar, obat tradisional, obat herbal terstandar dan fitofarmaka harus memenuhi kriteria sebagai berikut : menggunakan bahan berkhasiat dan bahan tambahan yang memenuhi persyaratan mutu, keamanan dan kemanfaatan / khasiat; dibuat sesuai dengan ketentuan tentang Pedoman Cara Pembuatan Obat Tradisional yang Baik atau Cara Pembuatan Obat yang Baik yang berlaku; penandaan berisi informasi yang lengkap dan obyektif yang dapat menjamin penggunaan obat tradisional, obat herbal terstandar dan fitofarmaka secara tepat, rasional dan aman sesuai dengan hasil evaluasi dalam rangka pendaftaran. POLTEKKES_2013

PERMASALAHAN FORMULASI SEDIAAN BERBENTUK SERBUK (merupakan sediaan OT berupa butiran homogen, dengan derajat halus uang cocok, bahan baku berupa sediaan galenik atau campurannya) Sifat alir (fluiditas)campuran serbuk  mempengaruhi homogenitas campuran serbuk  mempengaruhi keseragaman bobot sediaan POLTEKKES_2013

PERMASALAHAN FORMULASI … lanjutan Faktor-faktor yang mempengaruhi sifat (fluiditas) serbuk: Ukuran partikel Bentuk partikel  makin spheris makin baik Porositas Densitas (Bj) Kelembaban (60-70%) Kondisi pemukaan POLTEKKES_2013

PERMASALAHAN FORMULASI … lanjutan 2. SEDIAAN BERBENTUK PIL (Sediaan padat OT berupa masa bulat, bahan baku berupa serbuk simplisia, sediaan galenik atau campurannya), Kesalahan penggunaan bahan pengikat jenis, konsentrasi Proses pengeringan tidak tepat  suhu terlalu tinggi  face hardening POLTEKKES_2013

PERMASALAHAN FORMULASI … lanjutan 3. BENTUK SEDIAAN TABLET (sediaan OT padat, kompak, dibuat secara kempa cetak, dalam bentuk tabung pipih, silindris atau bentuk lain, kedua permukaan rata/cembung, terbuat dari sediaan galenik dengan atau bahan tambahan) Sifat alir granul Granul higroskopis kompresibilitas POLTEKKES_2013

KIAT-KIAT FORMULASI OT SEDIAAN BENTUK SERBUK serbuk  mikronisasi, keuntungan: Luas permukaan meningkat Kontak dengan cairan penyari lebih baik Difusi zat aktif ke penyari lebih baik Penyarian lebih efektif Hati-hati: makin kecil serbuk, elektrostatika meningkat, serbuk cenderung menggumpal, jika ada uap air tambah parah Ukuran serbuk ideal: optimasi dulu POLTEKKES_2013

KIAT-KIAT FORMULASI OT… lanjt 2. SEDIAAN BENTUK PIL POLTEKKES_2013

KIAT-KIAT FORMULASI OT… lanjt B. Bahan Pengikat - b.o. NON KOHESIF  Perlu bahan pengikat - Jenisnya: * Succus liquiritiae (2 g unk 60 pil) * Succus & Sacch. Album aa (75g/1000 pil) * Glicerin, Gum, Tragacanth (10%) q.s * Adeps lanae atau vaselin album q.s.  unk b.o. yang: - saling bereaksi dengan air - dapat terurai -Oksidator - merupakan garam Pb POLTEKKES_2013

KIAT-KIAT FORMULASI OT… lanjt POLTEKKES_2013

KIAT-KIAT FORMULASI OT… lanjt POLTEKKES_2013

KIAT-KIAT FORMULASI OT… lanjt 3. SEDIAAN BENTUK TABLET , METODE GRANULASI BASAH POLTEKKES_2013

KIAT-KIAT FORMULASI OT… lanjt METODE GRANULASI KERING POLTEKKES_2013

BAHAN PENGIKAT TABLET POLTEKKES_2013

BAHAN PENGHANCUR TABLET POLTEKKES_2013

BAHAN PELINCIR (LUBRICANT) TABLET POLTEKKES_2013

PENYALAH GUNAAN OT PENYALAHGUNAAN CARA PEMAKAIAN  kecubung, ganja untuk fly PENYALAHGUNAAN TUJUAN PEMAKAIAN Jamu terlambat bulan + pegel linu  Aborsi (Resiko: bayi lahir cacat, ibu infertil, kematian) PENYALAHGUNAAN PROSES PRODUKSI Penambahan Bahan Kimia Obat (BKO) POLTEKKES_2013

Mengapa BKO dilarang Menipu konsumen Konsumen “membayar” harga BKO tanpa sadar Terjadinya gangguan kesehatan Resiko interaksi BKO-OT  belum diketahui Resiko kontraindikasi BKO-OT  belum dikatahui Merusak citra OT Pelanggaran hukum (UU No. 23 tahun 1992 ttg kesehatan, PP No. 72 tahun 1998 ttg Pengamanan Sediaan Farmasi, PerMenKes No. 246/MenKes/Per/V/1990 ttg ijin Usaha Industri & Pendaftaaran OT) POLTEKKES_2013

Contoh BKO Fenilbutazon (jamu pegel linu)  perdarahan lambung Dexametazon (jamu asam urat)  moonface, osteoporosis Antalgin (jamu masuk angin)  penipisan dinding usus, perdarahan Sildenefil (jamu aphrodisiaka) gagal jantung POLTEKKES_2013

BKO (Bahan Kimia Obat) yang disalahgunakan untuk OT No Jenis BKO 2002 2003 2004 2005 2006 2007 2008 1 Paracetamol 37 51 21 35 36 28 2 Piroxicam 6 - 3 Antalgin 25 49 34 32 14 11 4 Teofilin 13 5 Fenilbutazon 30 52 44 24 CTM 7 Na-diclofenac 8 Furosemid 9 Asam mefenamat 10 Prednison Siproheptadin 12 Allopurinol Metiltestosteron Aminofilin 15 Sildenefil sitrat 16 Sibutramin HCl 17 Tadalafil Ibuprofen Dexametason POLTEKKES_2013 Sumber: Badan POM, Juli 2008

POLTEKKES_2013 (Sumber: Badan POM, November 2008) No NAMA PRODUK/NO.PENDAFTARAN POSITIF MENGANDUNG 1 Blue Moon Tadalafil 2 Caligula Kapsul Sildenafil sitrat 3 Cobra X-Kapsul 4 Hwang Di Shen Dan 5 Kuat Tahan Lama Serbuk 6 Lak Geo 69 7 Lavaria 8 Maca Gold 9 Manovel 10 Okura 11 Otot Madu 12 Rama Stamin 13 Sanomale 14 Sari Madu Kapsul 15 Stanson 16 Sunny Zang Wang Xiong Ying Kapsul 17 18 Teraza 19 Top One kapsul 20 Tripoten 21 Urat Perkasa kapsul 22 Zu-Mex (Sumber: Badan POM, November 2008) POLTEKKES_2013