TUGAS HUBUNGAN STRUKTUR AKTIFITAS ANTI DIABETES Nama : Putra chandra Nim :

Sulfonilurea Sulfonilurea adalah turunan sulfanilamid tetapi tidak mempunyai aktivitas antibakteri. Golongan ini bekerja merangsang sekresi insulin di pankreas sehingga hanya efektif bila sel b - pankreas masih dapat berproduksi. Kerja utama sulfonilurea adalah meningkatkan sekresi insulin sehingga efektif hanya jika masih ada aktivitas sel beta pankreas; pada pemberian jangka lama sulfonilurea juga memiliki kerja di luar pankreas. Semua golongan sulfonilurea dapat menyebabkan hipoglikemia, tetapi hal ini tidak biasa terjadi dan biasanya menandakan kelebihan dosis.

Rumus umum Keterangan : R = gugus alifatik (asetil, kloro, amino, metil, metiltio dan tri fluorometil) berpengaruh terhadap masa kerja obat dan meningkatkan aktivitas hipoglikemik

1. Tolbutamid (Rastinon), diserap secara cepat dalam saluran cerna, kadar obat dalam darah minimum dicapai setelah 5-8 jam pemberian oral. Masa kerja tolbutamid relative pendek karena cepat mengalami oksidasi pada gugus p-metil menjadi gugus karboksilat yang tidak aktif. Dosis awal oral : 500 mg 1-2 dd, sebelum makan dan kemudian ditingkatkan secara bertahap sesuai dengan espons penderita.

2. Klorpropamid (Diabenese), diserap secara cepat dalam saluran cerna. Kadar maksimum obat dalam darah dicapai dalam 2-4 jam stelah pemberian oral, waktu paro biologisnya 36 jam. Klorpropamid menunjukkan efek hipoglikemik 1 jam setelah pemberian secara oral, mencapai maksimum setelah 3-6 jam dan efeknya hilang setelah 24 jam. Aktivitasnya kurang lebih 6 kali lebih besar disebanding tolbutamid. Senyawa mempunyai masa kerja panjang karena dimetabolisis dalam tubuh secara lambat. Dosis awal oral : 250 mg 1 dd, pada orang tua dosisnya diperkecil antara mg 1 dd. Setelah 5-7 hari, kadar darah klorpromid akan mendatar dan kemudian dosis diatur, dapat ditambah atau dikurangi, antara mg, pada interval 3-5 hari untuk mendapatkan control yang optimal

3. Glikasid (Diamieron, Glikamel), diserap secara cepat dalam saluran cerna, 85% obat terikat oleh protein plasma. Kadar obat dalam darah maksimum dicapai setelah 2-4 jam pemberian oral, dengan waktu paru eliminasi jam. Dosis awal oral : mg 1-2 dd, sebelum makan, kemudian ditingkatkan secara bertahap sesuai dengan respons penderita.

4. Glibenklamid (gliburil, Daonil, Eugleuon, Renabetik), adalah turunan sulfonylurea yang mempunyai efek antidiabetes cukup kuat. Dosis awal oral : 2,5 mg 1 dd, sebelum makan, dan kemudian ditingkatkan secara bertahap sesuai dengan respons penderita, dengan dosis maksimum 10 mg/hari

5. Glipizid (Minidiab), merupakan turunan sulfonylurea dengan efek antidiabetes yang kuat dicapai 30 menit setelah cepat dalam saluran cerna, kadar obat dalam darah maksimum dicapai 30 menit setelah pemberian oral Dosisi awal oral : 2,5-5 mg 1 dd, sebelum makan, dan kemudian ditingkatkan secara bertahap sesuai dengan respons penderita, maksimum 15 mg/hari, diberikan dalam dosis terbagi

6. Glikuidon (Glurenorm), merupakan turunan sulfonylurea dengan efek antidiabetes cukup kuat. Aktivitasnya kurang lebih 3 kali lebih besar disbanding tolbutamid. Dosis awal oral : mg 1 dd, sebelum makan, kemudian ditingkatkan secara bertahap sesuai dengan respons penderita, maksimum 90 mg/hari, diberikan dalam dosis terbagi

Terima kasih