PROSES BIOFARMASETIK  Proses pelepasan (liberation)  Proses pelarutan (dissolution)  Proses difusi (diffusion)  Proses transfer  Proses absorpsi

PROSES PELEPASAN (LIBERATION) Mekanisme yang terjadi tergantung keadaan zat aktif dalam sediaan:  Zat aktif tercampur secara fisik (bentuk sediaan padat: tablet)  Zat aktif terlarut dalam pembawa (supositoria, salep)  Zat aktif terdispersi (suspensi, emulsi)

Pelepasan dari sediaan TABLET TABLET INTI (TIDAK BERSALUT) DISINTEGRATION I POWDER (DRUG AND EXIPIENT) GRANUL DISINTEGRATION II (LIBERATION) TABLET SALUT PELARUTAN PENYALUT

Mekanisme penghancuran Tablet  Pengembangan bahan penghancur  Reaksi kimia (pembebasan gas CO 2 )  Pengikisan

Bahan penghancur tablet yang mengembang :  Pati/amilum (singkong, beras, dll.)  Pati yang dimodifikasi (pre- gelatinized)  Ac-Disol  Dll. Bahan penghancur karena reaksi kimia:  Natrium bikarbonat

Pelepasan dari supositoria  Hancurnya pembawa  Difusi dalam pembawa (jika terlarut dalam pembawa) dan partisi dari pembawa ke cairan rektal

Mekanisme hancurnya supositoria  Meleleh pada suhu tubuh (pembawa lemak, seperti Ol. Cacao)  Melarut dalam cairan rektal (seperti basis PEG)

Proses difusi  Terjadi dalam medium dalam keadaan zat aktif terlarut dalam medium.  Molekul zat aktif bergerak dari kadar tinggi ke kadar rendah.

Proses pelarutan/disolusi  Proses pelarutan/disolusi terjadi jika zat aktif dalam keadaan tidak terlarut dalam sediaan (misalnya dispersi dalam pembawa minyak).  Proses pelarutan terjadi dalam pembawa sediaan atau setelah lepas dari sediaan (misalnya dari sediaan tablet.

Proses pelarutan/disolusi  Hukum Fick:  Hukum Noyes & Whitney:

Proses difusi suatu molekul dalam suatu medium Mengikuti hukum Stoke-Einstein : k’= tetapan Boltzman T= suhu mutlak medium r= jari-jari molekul  = kekentalan/viskositas medium

Proses perpindahan/partisi  Perpindahan zat dari suatu medium ke medium lain berdasarkan perbedaan konsentrasi dan koefisien partisi.  Terjadi pada antar-permukaan

Pelepasan dari sistem dispersi emulsi (zat aktif terlarut dalam fase internal)  Terjadi perpindahan zat aktif dari fase eksternal ke cairan tubuh tempat pemberian obat berdasarkan perbedaan konsentrasi dan koefisien partisi.  Terjadinya perpindahan zat aktif ke medium lain diikuti proses perpindahan/difusi molekul zat aktif dalam medium pembawa dari kadar tinggi ke kadar rendah.

Pelepasan dari sistem dispersi suspensi  Perpindahan zat aktif dari suatu medium pembawa obat/sediaan yang jenuh dengan zat aktif ke medium lain (cairan tubuh pada tempat pemberian obat) berdasarkan perbedaan konsentrasi dan koefisien partisi.  Perpindahan terjadi pada antar- permukaan.  Terjadinya perpindahan ke medium lain diikuti proses pelarutan zat aktif dan proses difusi dalam medium pembawa.