INJECTIONES & Guttae Opthalmicae PEMBAWA BAHAN TAMBAHAN SYARAT INJECTIONES & Guttae Opthalmicae Drs. Iskandar Sulaiman, Apt

Pelarut/pembawa obat suntik A. Pelarut berair 1. Air untuk injeksi: untuk pembuatan produk yang disterilkan akhir. Tidak mengandung zat penambah, tdk harus steril tapi bebas pirogen. 2. Air steril untuk injeksi: sebagai pelarut/pengencer obat suntik yang telah dikemas steril. Tdk mengandung zat tambahan atau antimikroba, bebas pirogen, steril. 3. Air untuk inj bakteriostatik: sebagai zat pembawa obat suntik volume kecil (<5 ml)

B. Pelarut tidak berair Harus jernih pada suhu 10 0C, tdk tengik, bil asam 0,2-0,9, bil iodium 79-128 dll. Minyak lemak nabati (jagung, kacang tanah, wijen, biji kapas), jgn menggunakan minyak mineral , parafin krn tidak dapat diabsorbsi jaringan tubuh. Propilen glikol Polietilen glikol Gliserin

Syarat obat suntik Aman: tidak menyebabkan iritasi jaringan atau efek lain yang tidak diinginkan (merugikan) Jernih: tidak terdapat partikel padat, kecuali bentuk suspensi Bening: kecuali warna dari zat aktif Stabil : sediaan tidak mengalami degradasi fisika. Cth: perubahan warna, adrenalin (bening) teroksidasi menjadi merah; pengendapan Sedapat mungkin isohidris: mempunyai nilai pH yang sama dengan pH darah dan cairan tubuh lain (pH 7,4). Pengaturan menggunakan asam/basa/dapar. Sedapat mungkin isotonis (s.c; i.v): punya tekanan osmose yang sama dengan tek osmose darah dan cairan tubuh lainnya (lar NaCl 0,9%).

Zat tambahan Zat penambah kelarutan: Pelarut organik (dapat bercampur dengan air) : etanol, propilenglikol, gliserin Surfaktan non ionik Etilendiamin khusus untuk kelarutan teofilin Natrium salisilat, khusus untuk vit.B2 Niasinamid, kreatinin khusus untuk senyawa steroid. Zat pengisotonis: NaCl, Glukosa, kalium/kalium nitras. Pendapar: phospat dan borat. Pilih dapar yang cocok, mampu menjaga pH kestabial obat. Asam asetat dan gramnya pH 3,5-5,7 kadarnya 1-2% Asam sitrat dan garamnya pH 2,5-6; 1-3%

Asam phospat dan garamnya pH 6-8,2 kadar 0,8-2% Asam glutamat dan garamnya pH 8,2-10,2 ;1-2% Pengawet. Dengan batasan seminimal mungkin dapat mencegah tumbuhnya mikroba. untuk wadah dosis ganda. Tidak untuk volume besar (infus), yang sudah ada zat bakterisida. Benzalkonium klorida 0,05-0,1% Benzil alkohol 2% Klorbutanol 0,5% Klorokresol 0,1-0,3% Fenil merkuri nitrat 0,002% Fenol 0,5%

Anti oksidan. Zat ini mempunyai nilai oksidasi potensial lebih kecil daripada obat (adrenalin, morfin, as.ascorbat, dll). Antioksidan yang sering dipakai adalah: Dalam larutan berair As. Ascorbat 0,1% Natrium bisulfit 0,15% Natrium metabisulfit 0,2 Dalam larutan berminyak Tokoferol 0,5% Butilhidroksi anisol (BHA) 0,02% Butilhidroksi toluen (BHT) 0,02% 6. (cara lain mengatasi oksidasi) penambahan senyawa pengkhelat (EDTA) 0,01-0,075% atau dengan mengganti O2 dalam wadah dengan dialiri gas lain (N2, CO2)

Volume tertera dalam penandaan Kelebihan volume yang dianjurkan Penetapan volume injeksi pada wadah Volume tertera dalam penandaan Kelebihan volume yang dianjurkan Untuk cairan encer untuk cairan kental 0,5 ml 0,10 ml 0,12 ml 1,0 ml 0,15 ml 2,0 ml 0,25 ml 5,0 ml 0,30 ml 0,50 ml 10,0 ml 0,70 ml 20,0 ml 0,60 ml 0,90 ml 30,0 ml 0,80 ml 1,20 ml 50,0 ml atau lebih 2% 3%

TETES MATA Persyaratan tetes mata: Steril Isotonis Sebaiknya isohidris (rentang yang diterima 0,7-1,5% b/v NaCl) Bebas partikel asing/jernih Tidakmengiritasi Bahan tambahan untuk tetes mata pengawet: perlu ditambahkan karena dikemas dalam wadah takaran ganda. Namun untuk pembedahan pengawet dilarang karena dapat menyebabkan iritasi pada jaringan mata. syarat pengawet; bakteriostatik/fungistatik, non iritan, kompatibel dg obat/bahan, non alergen, mempertahankan aktifitas.

contoh pengawet: benzalkonium klorida, klorobutanol, fenil etilalkohol, thimerosal, fenil merkuri nitrat, propilparaben, metilparaben pengisotonis: NaCl, KCl, glukosa, Gliserol. pendapar. Syaratnya dapar adalah dapat menstabilkan pH dan konsentrasi tidak terlalu tinggi. Banyak obat yang kurang stabil atau tidak larut dalam pH cairan mata (7,4). Garam alkaloid mengendap pada pH ini. Namun pH 3,5-8,5 masih bisa diterima walaupun kurang nyaman (FI IV). Diluar rentang ini menyebabkan iritasi shg memperbanyak lakrimasi. contoh dapar: phospat, sitrat. Dapar borat berdasarkan surat ederan Badan POM tidak boleh digunakan kr toksisitasnya lebih tinggi.

Peningkat viskositas. Seperti: metil selulosa, polivenil alkohol, dll Peningkat viskositas. Seperti: metil selulosa, polivenil alkohol, dll. Dasar pemilihannya: 1. ketahanan pada sterilisasi 2. dapat disaring 3. stabil 4. tidak mempengaruhi serapan obat. penggunaan viskositas yang tinggi dapat menyebabkan penggumpalan pada kelopak mata, sulit bercampur dg air mata, menghambat difusi obat. Anti oksidan: Na bisulfit dan Na sulfit (0,3%), Na metabisulfit, as. Ascorbat. Surfaktan: polisorbat 80;20, bezetonium klorida,dll

Salep Mata Salep mata harus mengandung antimikroba yang sesuai/campuran, yaitu bahan untuk mencegah pertumbuhan mikroorganisme yang berbahaya ketika wadah terbuka selama penggunaan. Seperti klorbutanol, paraben atau merkuri organik. Salep akhir harus bebas dari partikel kasar. Basis yang digunakan tidak mengiritasi mata. Steril. merupakan syarat yang paling penting, tidak layak membuat sediaan larutan mata yang mengandung banyak mikroorganisme yang paling berbahaya adalah Pseudomonas aeruginosa. Infeksi mata dari organisme ini dapat menyebabkan kebutaan

Sebelum diedarkan Obat Harus diuji Parameter Uji Injeksi : 1. PK atau Potensi (utk AB) 2. Keseragaman bobot 3. Keseragaman volume 4. Pirogenitas 5. Sterilitas 6. Penandaan PARAMETER UJI INJEKSI