FORMULASI SEDIAAN TABLET By : Dewi Rashati, M. Farm., Apt AKADEMI FARMASI JEMBER

FORMULA PEMBUATAN TABLET BAHAN AKTIF BAHAN TAMBAHAN FLAVOR PENGISI ANTI ADHEREN PENGIKAT DISINTEGRAN GLIDAN LUBRIKAN

PENGISI TUJUAN membuat bobot tablet sesuai dengan yang diharapkan memperbaiki daya kohesi sehingga dapat dikempa langsung atau untuk memacu aliran. HARUS SELALU ADA?? yang lebih kecil dari 3/16 inci sukar dipegang berukuran 3/16 sampai ½ inci UKURAN TABLET yang lebih besar dari ½ inci sukar ditelan Berat tablet berkisar antara 120-700 mg untuk kerapatan standar zat organik. Tablet bentuk oval, lebih mudah ditelan.

KRITERIA BAHAN PENGISI Non toksik Tersedia dalam jumlah yang cukup di negara tempat produk itu dibuat. Harganya harus cukup murah. Tidak boleh saling berkontraindikasi Secara fisiologis harus inert/netral. Stabil secara fisik dan kimia Bebas dari segala jenis mikroba (patogen atau yang ditentukan). Harus color compatible (tidak boleh mengganggu warna).

CONTOH BAHAN PENGISI PENGISI TIDAK LARUT AIR PENGISI LARUT AIR Kalsium sulfat, dihidrat Laktosa Kalsium fosfat, dibasic Sukrosa Kalsium fosfat tribasic Dextrosa Kalsium karbonat Manitol Starch yang dimodifikasi (karboksimetil starch) Sorbitol Avicel

PENGIKAT FUNGSI membentuk granul atau menaikkan kekompakan kohesi bagi tablet yang dicetak langsung ALAM starch, gum (acacia, tragacanth, gelatin) PENGIKAT BUATAN PVP, metilselulosa, etilselulosa, hidroksipropilselulosa Bisa dengan cara kering/basah. Cara basah membutuhkan lebih sedikit bahan pengikat untuk menghasilkan kekerasan tablet yang sama dibandingkan dengan cara kering. Penambahan plasticizer ( propilenglikol, PEG 400, gliserin, heksilonglikol) ke dalam larutan pengikat dapat meningkatkan kekerasan, mengurangi efek capping, menurunkan friabilitas tablet.

KONSENTRASI BAHAN PENGIKAT Cornstarch Pregelatinized cornstarch Starch 1500 Gelatin Sukrosa Akasia PVP Metilselulosa (berbagai grade viskositas) CMC-Na (low-viscosity grade) Etilselulosa (berbagai grade viskositas) Polivinil alkohol (berbagai grade viskositas) PEG 6000 5-10% musilago 5-10% 2-10% 10-85% 5-20% 5-20% dalam air, alkohol, atau hidroalkohol 2-10% 2-15% dalam alkohol 2-10% dalam air atau hidroalkohol 10-30% dalam air, alkohol, atau hidroalkohol

FLAVOUR ??? FLAVOR GRANULASI Digunakan untuk tablet kunyah atau tablet lainnya yang ditujukan untuk larut di dalam mulut Flavour yang larut dalam air jarang dipakai Jumlah yang digunakan maksimal 0,5-0,75% Penambahan pewangi dapat dilakukan dalam keadaan kering, biasanya sebagai fasa luar, sedangkan yang cair ditambahkan dengan menyemprotkan ke dalam massa cetak. ??? FLAVOR GRANULASI

DISINTEGRAN Fungsi: untuk memudahkan hancurnya tablet ketika berkontak dengan cairan saluran cerna KLASIFIKASI: starches, clays, gums, cellulose, algins, dll Cara pakai/penambahan disintegran: internal addition (saat granulasi) : disintegran dicampur dengan bahan lainnya sebelum ditambah dengan larutan penggranul external addition : disintegran ditambahkan setelah granul terbentuk Yang paling baik

DISINTEGRAN YANG BIASA DIGUNAKAN Konsentrasi (% w/w) Starch 5-20 Starch 1500 5-15 Avicel PH 101, PH 102 Solka floc Asam alginat 5-10 Explotab 2-8 Guar gum Polyclar AT (PVP, crosslinked PVP) 0.5-5 Amberlite IPR 88 Metilselulosa, CMC-Na, HPC

LUBRIKAN Fungsi utama adalah untuk mengurangi gesekan atau friksi yang terjadi antara permukaan tablet dengan dinding die selama proses pengempaan dan penarikan tablet. Setiap lubrikan memiliki konsentrasi optimum untuk menghasilkan kecepatan aliran yang optimum. KLASIFIKASI Water soluble Water insoluble Banyak digunakan untuk tablet yang harus larut sempurna di dalam air, seperti tablet/ serbuk effervescent atau jika diinginkan disintegrasi yang unik atau karakteristik disolusi yang umum. Lubrikan ini umumnya lebih efektif dan digunakan pada konsentrasi rendah.

Water Insoluble Lubricant Water Soluble Lubricant Water Insoluble Lubricant Jenis Kadar (%) Asam borat 1 Logam (Mg, Ca, Na) stearat ¼-2 Sodium klorida 5 Asam stearat DL-leusin 1-5 Sterotex Carbowax 4000/6000 Talk Sodium oleat Waxes Sodium benzoat Stearowet Sodium asetat Gliseril behapate (Compritol 888); dapat digunakan sebagai lubrikan dan pengikat Sodium lauril sulfat Mg-lauril sulfat 1-2 Sodium benzoat+sodium asetat

GLIDAN Fungsi utama dari glidan adalah menunjang karakteristik aliran dari granul atau meningkatkan aliran granul dari hopper ke dalam die. Glidan dapat meminimalisasi kecenderungan granul untuk memisah/ segregasi selama tahap vibrasi yang berlebihan Efektivitas starch sebagai glidan telah banyak digunakan dalam formulasi tablet dan kapsul.

GLIDAN JENIS KADAR (%) Cornstarch 5-10 Cab-O-sil 0,1-0,5 Siliod Aerosil 1-3

mencegah penempelan tablet pada punch atau pada dinding die ANTI ADHEREN FUNGSI mencegah penempelan tablet pada punch atau pada dinding die Bahan yang paling baik adalah yang larut air dan yang paling efisien adalah leusin. Biasa digunakan pada produk yang mengandung vitamin E dosis tinggi karena cenderung terjadi picking. Talk, Mg stearat dan pati jagung memberikan punch face dan sifat anti adheren yang paling bagus.

ANTI ADHEREN Jenis Kadar (%) Keterangan Cornstarch 3-10 Sifat anti adheren yang baik Cab-O-Sil 0,1-0,5 Tidak mempunyai sifat anti adheren yang baik DL-leusin Larut air, sifat anti adheren yang baik Sodium lauril sulfat <1 Larut air Stearat Tidak larut air

BAGAIMANA MENCEGAH TERJADINYA:

BINDING

PICKING

STICKING

MOTLING