OBAT ANTIEPILEPSI/KONVULSI

Pengertian EPILEPSI ( Bahasa Yunani = Kejang ) adalah suatu gangguan syaraf yang timbul secara tiba-tiba dan berkala biasanya dengan perubahan-perubahan kesadaran. PENYEBAB :  Pelepasan muatan listrik yang cepat, mendadak dan berlebihan dari neuron- neuron tertentu di otak

Penyebab epilepsi : Adanya gangguan di otak seperti, abses, tumor atau arteriosclerosis Keracunan obat seperti petidin, timah (Pb), klopromazin Ketegangan psikis ( stress )

EEG ( Electroensefalogram )  alat untuk mendiagnosa epilepsi, mencatat impuls listrik abnormal darimortex selebri. 50% kasus epilepsi dianggap bersifat primer atau idiopatik ( tidak diketahui sebabnya) dan 50 % lagi bersifat sekunder akibat trauma, anoksia otak, infeksi atau gangguan pembuluh darah otak. Antikonvulsi berperan menekan impuls listrik abnormal tetapi tidak meghilangkan penyebab kejang

Klasifikasi epilepsi Bangkitan umum primer (epilepsi umum) : 1. Bangkitan tonik-klonik (GrandMal) 2. Bangkitan lena (Petit Mal/absence) : Gangguan Kesadaran sesaat disertai mata terfiksasi (staring) dengan terhentinya aktivitas yang sedang berjalan, berlangsung 30 detik 3. Bangkitan lena tidak khas, bangkitan tonik, bangkitan atonik, infantil spasm

Bangkitan parsial/fokal/lokal 1. Bangkitan parsial sederhana Gejala tergantung korteks yang teraktivasi - motorik  gerakan - Sensorik  Parestesia - Kesadaran baik, lama serangan : 20-60 detik

Bangkitan Parsial kompleks: kesadaran terganggu, gerakan tanpa tujuan, terbatas, mengunyah, gerakan tangan, lama seerangan : 30 “ – 2 ‘ Bangkitan parsial yang berkembang menjadi bangkitan umum : Bangkitan 1, atau 2 disusl gerakan tonik-klonik selama 1- 2’ III. Bangkitan Lain-lain tidak termasuk golongan I dan II

Gejala kejang berdasarkan sisi otak yang terkena Sisi otak yg terkena Gejala : Lobus frontalis Kedutan pada otot tertentu Lobus oksipitalis Halusinasi kilauan cahaya Lobus parietalis Mati rasa atau kesemutan di bagian tubuh tertentu Lobus temporalis Halusinasi gambaran dan perilaku repetitif yang kompleks misalnya berjalan berputar-putar Lobus temporalis anterior Gerakan mengunyah, gerakan bibir mencium Lobus temporalis anterior sebelah dalam Halusinasi bau, baik yg menyenangkan maupun yg tidak menyenangkan

Mekanisme kerja Antiepilepsi MENCEGAH TERJADINYA PELEPASAN MUATAN LISTRIK YANG ABNORMAL DI PANGKALNYA ( FOKUS) DALAM SSP, SEHINGGA DAPAT MENGHINDARKAN TERSEBARNYA AKTIVITAS BERLEBIHAN KEPADA NEURON- NEURON SARAF LAIN ..\..\..\VIDEO\hal8.swf

Mekanisme kerja antiepilepsi Prinsip : Hambat inisiasi dan penyebaran kejang 2 mekanisme : Peningkatan inhibisi ( GABA –ergik) Penurunan eksitasi modifikasi konduksi ion : Na+ , Ca 2+ , K+ , dan Cl- atau aktivitas neurotransmiter :

Inhibisi kanal Na+ membran akson : fenitoin, karbamazepin, lamotrigin, topiramat Inhibisi kanal Ca+2 tipe T : as.valproat, etosuksimid, klonazepam Peningkatan inhibisi GABA : benzodiazepin, barbiturat, as.valproat Penurunan eksitasi glutamat : Lamotrigin, topiramat, fenobarbital

Pengobatan Epilepsi Langkah yang dilakukan dalam pengobatan epilepsi : Meniadakan sebab penyakit ( tumor, abses dll) Menjauhkan faktor-faktor yang dapat menimbulkan serangan seperti stress, alkohol dll Terapi dengan antiepilepsi

Penggolongan obat epilepsi Umumnya obat epilepsi bersifat antikonvulsif yaitu dapat meredakan konvulsi ( kejang klonus hebat ) dan sedatif Obat epilepsi berdasarkan kelompok kimiawi al : Barbital ( Fenobarbital, mefobarbital ) umumnya dipakai untuk epilepsi Grand Mal Hidantoin ( Fenitoin )  untuk epilepsi Grand Mal

SUKSINAMIDA (Etoksuksinamida )  petit mal Lanjutan……… SUKSINAMIDA (Etoksuksinamida )  petit mal OKSAZOLIDIN (Etadion, Trimetadion )  petit mal Lain-lain seperti Diazepam, Karbamazepin, as.Valproat dll.

Hidantoin ( fenitoin, mefenitoin, etotoin ) Antikonvulsi pertama yang digunakan untuk mengobati serangan kejang Tidak menimbulkan efek adiksi, sedikit efek toksik dan sedikit efek sedasi umum Tidak boleh dipakai selama kehamilan  efek teratogenik pada bayi Manfaat antikonvulsi akan jelas jika kadar obat dalam serum berada dalam batas terapeutik

Farmakokinetik Lambat diabsorpsi dari usus halus 85-95 % berikatan dengan protein T1/2 6- 45 jam Eliminasi : ginjal, sebagian kecil : empedu dan gastrointestinal

Farmakodinamik Pemberian per Oral ; mula kerja 30 menit – 2 jam Lama kerja 6- 12 jam, kadar puncak dicapai 1,5 – 3 jam Obat dapat diencerkan dengan larutan salin, tetapi tidak boleh dengan dekstrosa karena dapat terjadi pengendapan obat Tidak dianjurka pemberian secara i.m karena bersifat mengiritasi jaringan serta laju absorpsinya tidak menentu.

Pemberian secar i.v ; mula kerja beberapa menit sampai 1 jam, kadar puncak dicapai 2 jam serta lama kerja > 12 jam

efek samping Hiperplasia gingiva ( pertumbuhan jaringan gusi yang berlebihan) Sukar bicara ( slurred speech) Bingung , depresi, trobositopenia ( jlh platetlet rendah) Hiperglikemia ( inhibisi obat terhadap pelepasan insulin) Mual, muntah, kontipasi dan sakit kepala

Interaksi obat Antikoagulan dan aspirin dapat meningkatkan aktivitas hidantoin Antasida, preparat kalsium dan obat antikanker mengurangi absorpsi hidantoin