Oleh : FERRYANSYAH ILHAM SYAH MELISSA MANDATASARI

Tramadol Hidroklorid  obat analgetik yang diberikan secra oral dan parenteral yang secara klinik efektif bekerja secara sentral dengan mekanisme opioid dan non- opioid

Tramadol mempunyai rantai subtitusi metyl pada sebagian rantai phenol yang mempunyai afinitas yang lemah terhadap reseptor STURKTUR

Tramadol lebih cenderung mengikat pd reseptor μ dan memiliki afinitas yg lemah terhadap reseptor σ dan κ Memiliki aksi yang hampir sama seperti opioid lainnya dalam menghambat transmisi impuls nyeri. Hasil metabolit Mono-0-desmetyl tramadol, memiliki afinitas yang besar terhadap reseptor opioid daripada jika tramadol tidak berikatan terhadap reseptor μ Mekanisme potensial aksi

Stdudi klinis Tramadol Penggunaaan terapeutik tramadol tidak dikaitkan dengan efek samping yang signifikan seperti depresi pernafasan, konstipasi ataupun sedasi Tidak dapat menjadi obat substitusi pada pasien yang metadon-dependen Tidak membuat efek seperti morfin dan tidak menimbulkan withdrawal symptoms

Menghambat uptake dari norepinefrin dan serotonin Tramadol

PharmakokinetiK Konsentrasi puncak dalam darah (250 μg/L) dicapai dlm 2 jam Tramadol berada dalam plasma menit setelah dosis single 100 mg oral Pemberian ulang dosis 100 mg,4x/hr, konsentrasi konsentrasi steady state dlm plasma akan tercapai  dosis tramadol sebaiknya diturunkan menjadi 50 mg ONSET

. Dosis anjuran  mg diberikan setiap 4-6 jam dengan dosis maksimal adalah 400 mg/hari. Untuk pasien dengan Creatinin clearance nya kurang dari 30 mL/menit, dosis interval sebaiknya dinaikkan hingga 12 jam dan dosis maksimum dalam sehari adalah 200 mg Penggunaan jangka panjang, dosis anjuran tramadol adalah sekitar 50 – 100 mg diberikan secara oral 2-3 kali perhari dan tidak lebih dari 300 mg /hari Pada pasien denga sirosis hepatis dosis anjuran adalah 50 mg dalam 12 jam DOSIS

9 Metabolisme 30 persent dari dosis tunggal secara oral akan dieksresi sebagai metabolit Tramadol di metabolit sebagai M1 oleh isoenzim CYP2D6 pada sitokrom P-450 Ikatan dengan protein plasma sebesar 21%. 100 mg Tramadol dapat melewati plasenta dengan kadar konsentrasi di vena umbilikal sekitar 80% pada vena-vena ibu hamil

Toleransi dan safety Efek samping yang paling sering dilaporkan adalah terkait pada kepalapusing, muntah, anoreksia, insomnia, mual, konstipasi, sedasi, mulut kering dan sakit perut Overdosis penggunaan tramadol dapat menghasilkan depresi nafas, dysforia, dan konstipasi Pada anak anak terutama sering terjadi depresi nafas dan dsyndrom concomitant dari eksitasi sistem saraf pusat, seperti konvulsi Penggunaannya harus hati hati pada pasien yang menderita epilepsi. Tramadol juga perlu hati hati pada pasien yang mengalami depresi sistem saraf pusat.

KESIMPULAN Tramadol lebih aman dan efektive untuk analgesic pada pasien dewasa dengan nyeri kronik mulai dari ringan sampai berat Efek samping tramadol yang paling sering terjadi adalah dizziness, nausea, dan konstipasi. Tramadol minimal dalam menyebabkan dyspepsia ringan, ketergantungan obat, toleransi obat dan penyalahgunaan obat