DASAR FARMAKOLOGI OKULER dr. Epril Naldi

Farmakologi : efek obat thd fungsi organ Farmakokinetik : nasib obat dalam tubuh, meliputi : absorpsi, distribusi, eliminasi (metabolisme dan ekskresi)

Administrasi cara pemberian obat : Oral (mulut) Topikal (permukaan, tdd cairan dan salep/jelly) Lokal (intralesi, tdd subkonyungtiva, subtenon, intravitreal, retrobulber) Parenteral (Intravena, Intramuskular) Kulit Paru-paru (inhalasi) Sublingual Suppostoria

Utk oftalmologi : a,b,c,d Kekhususan okuler : Adanya blood-ocular barrier (sawar darah-retina) Pengaruh tear film Struktur kornea yg avaskuler

Bioavaibilitas obat adalah tingkat sejauh mana suatu obat diserap dan beredar dalam tubuh mencakup ; Kadar obat dalam darah dan jaringan Ekskresi dalam urin Pemgukuran produk2 metabolit Fc2 yg mempengaruhi bioavaibilitas : volume obat, tear turn over, absorbsi jaringan, tear protein binding

Tear turn over rate : prosentase penurunan konsentrasi fluoresen per menit setelah penetesan fluoresin (normal 10-20%). Pada pasien dry eye menurun Tear protein binding berhubungan dg laktoferin : normal dlm tear film, sbg antibodi, pada dry eye menurun shg penyerapan obat topikal menurun

FARMAKO KINETIK OBAT Pada rute oral : Absorpsi di usus halus dg cara : difusi pasif (sebagaian besar), Transpor aktif (dg pompa natrium dan kalium) ex; Levodopa, metildopa, 5 FU, obat dgn molekul besar akan sukar diserap, obat yg larut dlm lemak mdh diserap Distribusi oleh sirkulasi darah , sebagian obat berikatan dgn protein plasma terutama albumin utk mempermudah obat sampai ke reseptor target organ FARMAKO KINETIK OBAT

Eliminasi : ekskresi obat terutama melalui ginjal, sebagian kecil melalui hati, paru-paru. hasil ekskresi berupa urin,air ludah, air susu, air mata, keringat Pada cara parenteral obat lgs masuk ke sirkulasi darah Pada cara lokal dan topikal obat lgs ke resptor organ atau lgs diserap kapiler shg sangat sedikit yg sampai ke sistemik

Waktu paruh ; waktu yg dibutuhkan utk mencapai konsentrasi maksimal dalam darah shg efek maksimal thd sel,jaringan dan organ juga paling maksimal Ini dijadikan dasar untuk menentukan dosis dan frekuensi pemberian obat per hari

OBAT-OBAT PADA BAGIAN MATA Anestesi Topikal Fungsi utk diagnostik dan terapeutik Utk diasnogtik : tonometri, gonioskopi, Tes sensibilitas kornea Utk terapeutik : ekstirpasi corpus alienum, spooling bola mata, menurunkan rasa sakit, post bedah mata ringan Note : tdk boleh dipakai rutin ok dapat menurunkan sensibilitas kornea dan menutupi gejala penyakit mata lainnya OBAT-OBAT PADA BAGIAN MATA

Preparat Tetracaine hydrochoride 0,5%,1%,2% (pantokain) Paling umum dipakai Salep 0,5% Onset 1 menit, durasi 15-20 menit Preparat lain : propacain hydrochloride (ophthaine), benoxinate hydrochloride (fluress)

Anestesi Lokal Injeksi Lidokai (xylocaine), kerja cepat dan lama (1-2 jam) dan paling banyak dipakai Preparat lain : procain, mevicain,bupivacain, etidocain

Midriatika dan Sikloplegik Obat utk melebarkan pupil Sikloplegik juga melumpuhkan otot2 akomodasi Fungsi : diagnostik dan terapeutik Utk diagnostik ; melihat struktur belakang bola mata (retina,makula,papil nervus optikus, corpus vitreus) mll funduskopi atau fotofundus, membantu menegakan diagnosis katarak

Utk terapi : mencegah sinekia, menurunkan rasa sakit pada inflamasi bola mata, prosedur ekstraksi katarak, hifema Preparat ; Phenylephrine hydrochloride (efrisel) ; satu2nya preparat yg hanya bersifat midriatik, sediaan 5%,10%, mula kerja 30 menit, bertahan 2-3 jam, utk ekstraksi katarak dan sinekiolisis Tropicamide (mydriacyl) : sediaan 0,5%, 1%.

Onset 15 menit bertahan 6 jam, paling umum dipakai utk diagnostik termasuk utk pendidikan, bersama efrisel dipakai utk ekstraksi lensa Cyclopentolate hydrochoride (cyclone) : sediaan 0,5%,1%,2%, onset 0,5-1 jam bertahan 24 jam, tdk nyeri di mata shg cocok utk bayi dan anak2 Homatropine hydrochloride (homatro) : sediaan 2%,5%, onset 15 menit bertahan 24 jam, lebih praktis dari mydriacyl

Sulfas atropine (cendotropin) : sediaan 0,5-3%, salep 0,5%,1%, onset 30 menit bertahan 2 minggu, sering salah guna di puskesmas, efektif utk peradangan bola mata karena kuat dan dpt menurunkan reaksi radang (ulkus kornea) , juga dipakai utk terapi strabismus

Obat-obat glaukoma Kelompok penghambat beta adrenergik (beta blocker) Preparat : timolol maleat (timol),sediaan 0,25%, 0,5%, 2%, praktis dan efektif menekan produksi aquos humor, non selektif shg kontra indikasi pada penderita penyakit jantung dan ppok Betaxolol hydrochloride (tonor) : kerja hampir sama dg timol tetapi selektif shg aman pada penderita penyakit jantung dan PPOK Obat-obat glaukoma

Preparat lain : carteolol, levobunolol,metilpranlol Kelompok kolinergik (parasimpatomimetik) Preparat : pilokarpin hydrochloride, sediaan 0,5%,-10%, obat lama sdh dipakai sejak thn 1876 tetapi masih efektif sampai sekarang, 4-6 kali per hari Carbachol : sediaan 0,75%-3%, kurang diserap kornea, efektif utk KOA shg dipakai pada ekstraksi katarak utk memiosiskan pupil dan menurunkan TIO durante dan pos operasi

Kelompok penghambat karbonik anhidrase: Preparat :asetazolamid (diamox) : sediaan oral 125 mg, 250 mg, 500 mg, 4 kali sehari, disertai dg pemberian kalium, parenteral 500 mg sehari im, sediaan lain methazolamide, dichlorpenamide, sediaan topikal : dorzolamide, obat relatif baru, cukup efektif dg efek samping ringan.

Kelompok Osmotik Gliserin (Glyrol, Osmoglyn) Sediaan oral 50% dan 75% dosis 1-1,5gr/kg BB. Efektif dalam 1 jam, bertahan 4-5jam. Efek samping mual muntah. Manitol Sediaan infus/intravena 20% mulai kerja 1 jam, bertahan 5-6 jam efek samping overload cardiovaskular. Sediaan Lain : Urea, Isosorbide Kelompok obat ini, biasa dipakai untuk menurunkan TIO preoperasi katarak dan glaukoma. Kelompok Osmotik

Artifisial Tear Dipakai untuk subsitusi air mata pada pasien dry eye Dapat dipakai terus menerus tanpa efek samping Dosis 5-6 kali per hari Preparat natrium Hyaluronat, Benzalkonium (cenfresh, eyefresh, lytters) Artifisial Tear

Kortikosteroid Indikasi: peradangan bola mata, palpebra, orbita Adm: oral, topikal, lokal, parenteral Preparat: hydroportison, predmison, dexamatason, betametason, metylpredmisolon, medryson, fluorometolon (corton, posop) Pada preparat topikal: bisa single atau kombinasi dengan obat lain (antibiotikal) ES: katarak, infeksi fungal, peningkatan TIO, rebound phenomen, moonface Medryson & fluorometolon tidak meningkatkan TIO Kortikosteroid

Anti Alergy Indikasi: konyungtivitis alergy, konyungtivitis vernal Preparat: cromolyn sodium 4%, ioduxamid trimetamine 0,1% Menghambat sel mast Pemakaian 4 kali per hari selama 1-2 minggu Anti Alergy

Antibiotoka Topikal Sediaan untuk tetes&salep (jelly) Sifat tetes: penetrasi bagus, distribusi merata, lebih nyaman, tetapi tidak bertahan lama Sifat salep: penetrasi kurang, distribusi tidak merata, kurang nyaman, tetapi bertahan lama, sehingga cukup dipakai 1-2 kali per hari kadar 0,5-2% Antibiotoka Topikal

Dipakai untuk konyungtivitis bakteri, blefaritis, ulkus kornea bakteria Preparat: kloramfenikol, tetrasiklin, sulfonamide, eritromisin, basitrasin, neomisin, gentamisin, tobramisin, polimiksin B Preparat baru: ciprofloksasin, ofloksasin, norfloksasin (ulcori, floxa, giflox) Pemakaian 4-6 per hari Anti Bakteri

Anti Viral Idoxuridine (cendrid) dipakai pada herpes simplex epitelial Dosis: 5 kali 1 tetes per hari selama 14 hari Kurang efektif pada infeksi berat Acyclovir (hervis) Sediaan salep 1% Dosis 5 kali per hari Efeksif pada herpes simplek dan herpes zooster Pemakaian minimal 2 minggu Agar efektif: disertasi acyclovir oral 5 kali sehari Anti Viral

Anti Fungal Natamycin (natacen) Sediaan suspensi 5% Dosis: 6-12 kali per hari Efektif pada jamur filamen dan ragi (ulkus kornea, keratitis) Preparat baru: solnazol, senazol merupakan anti fungal broadspectrum Anti Fungal

Obat Kombinasi Kortikosteroid + Anti Biotika Indikasi: penyakit yang membutuhkan kedua efek (anti infeksi + anti inflamasi/alergi). Ex: keratitis marginal, ulkus mooren, ulkus rodent, keratokonyungtivitis fliktenularis Juga dipakai untuk post operasi katarak, pterygium, juga untuk keratitis stromal Obat Kombinasi Kortikosteroid + Anti Biotika

Jangan dipakai untuk konyungtivitis atau blefaritis yang tidak diketahui penyebabnya Contoh preparat: Polydex (polimiksin B + dexametason) Xytrol (neomisin + polimiksin B + dexametason) Tobroson (tobramisin + dexametason) Polynel (polimiksin B + fluorometolon)

Larutan Pewarna Diagnostik Guna untuk diagnostik kelainan epitel korneal Preparat: fluorescein natrium 2% Dosis 1 tetes Untuk melihat epitel yang defek atau rusak (erosi) Preparat lain Rose bengal: 1% untuk melihat epitel yang mati pada keratokonyungtivitis sicca Larutan Pewarna Diagnostik

Beberapa prinsip pemakaian obat topical mata: Setiap kali pemakaian obat tetes, cukup dipakai 1 tetes dan dimasukan kedalam sakus palpebra inferior (konyungtiva fornix) Jika pasien mempunyai lebih dari 1 macam obat tetes, jarakkan pemakaiannya minimal 5 menit. Urutan pemakaian tidak penting, ini untuk menghindari KLIRENS Jika pasien mempunyai obat tetes dan salep/jelly, terlebih dahulu dipakai obat tetes, 5 menit kemudian baru dipakai salep/jelly Pada pemakaian salep/jelly, pastikan obat masuk ke konyungtiva fornix, tidak ke palpebra atau pipi

R/ Cendo xytrol EDMD strip 1 S5DD gtt 1 os tdt R/ Kloramfenikol EO no 1 S2DD applic loc dol R/ Cendo floxa ED flash no 1 S6DD gtt 1 ods Resep Obat Topikal

Terimakasih