PENGANTAR FARMAKOLOGI OLEH: REZQI HANDAYANI, M.P.H., Apt
Pendahuluan Farmakologi berasal dari kata: pharmacon : obat logos : ilmu Ilmu pengetahuan tentang obat Ilmu yg mempelajari obat & cara kerjanya pada sistem biologis. Efek biokimiawi dan fisiologi yg ditimbulkan Nasib obat dalam tubuh Kegunaan obat dalam terapi
Obat? Obat adalah bahan atau paduan bahan, termasuk produk biologi yang digunakan untuk mempengaruhi atau menyelidiki sistem fisiologi atau keadaan patologi dalam rangka penetapan diagnosis, pencegahan, penyembuhan, pemulihan, peningkatan kesehatan dan kontrasepsi, untuk manusia.
Bagian dari Farmakologi Farmakokinetik, meliputi ADME Farmakodinamik, mempelajari nasib obat dalam tubuh, interaksi obat dengan reseptor Toksikologi, mempelajari efek racun terhadap sistem biologis Farmakoterapi, tidak hanya mempelajari pengetahuan aksi dan interaksi obat. Untuk menentukan keputusan klinis (terapi), cara pemberian efektif, hal-hal lain yg perlu diperhatikan selama terapi.
Arti penting Farmakologi Mengetahui prinsip dasar farmakokinetika (ADME) Mengetahui mekanisme kerja obat memudahkan dalam pemilihan terapi (sbg dasar farmakoterapi) Mengetahui efek biokimiawi, fisiologis, psikis yg ditimbulkan oleh obat terhadap tubuh
Sejarah Perkembangan Obat Bahan alam (nabati, hewani) Perkembangan dari sediaan utuh olahan dari tumbuhan/hewan, sediaan galenik Ekstraksi bahan alam Isolasi senyawa aktif dari hasil ekstraksi eq: efedrin (Efedra vulgaris) digoksin (Digitalis lanata)
Sejarah Perkembangan Obat Abad 20 Obat sintesis membuat senyawa baru (struktur molekul baru) sebagaimana yg dihasilkan tumbuhan/hewan atau merubah senyawa tsb. Eq: penemuan senyawa Penisillin sbg antibakteri pada jamur Penicillium sp.
Prinsip Farmakologi secara umum Farmakologi mempelajari sifat-sifat obat, efek obat, mekanisme terjadinya efek dan nasib obat dalam tubuh. Obat + Reseptor Efek
Prinsip Farmakologi secara umum Fase farmasetik Fase farmakokinetik Fase farmakodinamik Aspek biofarmasi Absorbsi Distribusi Metabolisme Ekskresi Interaksi obat dengan reseptor
Aspek Biofarmasi Biofarmasi : Meneliti pengaruh formula obat terhadap efek terapeutiknya Dalam sediaan apa obat dibuat agar efek optimal Bioavailabilitas obat dalam tubuh untuk diabsorbsi Efek obat tidak tergantung dari faktor farmakologi saja, tetapi juga ditentukan oleh bentuk sediaan, juga formulasinya
Aspek Biofarmasi Rute Pemberian Obat: Intravaskuler, eq: i.v Ekstravaskuler, eq: tablet (oral) Sebelum diabsorbsi, obat harus larut dalam cairan tubuh. Semakin banyak obat yg terlarut semakin banyak pula obat yg diabsorbsi Absorbsi, ditentukan: sifat fisika-kimia obat, kecepatan melarut obat dalam lingkungan biologis membran.
Sifat Dasar Obat Sifat Fisika Kimia menentukan rute pemberian yg tepat. bentuk (padat, cair, gas) stabilitas temperature basa lemah, asam lemah kelarutan dalam air, lemak pH
Sifat Dasar Obat Ukuran obat - ukuran partikel Kecepatan disolusi berbanding lurus dengan luas permukaan. uk.partikel << luas permukaan kontak >> disolusi ↑ - BM (Bobot Molekul) umumnya molekul obat BM 100-1000
Sifat Dasar Obat Ukuran obat - ukuran partikel Kecepatan disolusi berbanding lurus dengan luas permukaan. uk.partikel << luas permukaan kontak >> disolusi ↑ - BM (Bobot Molekul) umumnya molekul obat BM 100-1000
Sifat Dasar Obat Bentuk obat idealnya struktur obat sedemikian rupa sehingga seperti kunci adan anak kuncinya. - Modifikasi kimiawi (pembentukan garam, ester) - Modifikasi fisik (bentuk kristal amorf, polimorf, solvate, hidrat)
Pengembangan dan penilaian obat Senyawa baru Uji farmakologi Uji klinik
Uji farmakologi Uji efektifitas Uji toksisitas akut Uji toksisitas jangka panjang
Uji klinik Fase 1 Fase 2 Fase 3 Fase 4