Calcium Channel Blocker Oleh: kelompok 2

Pokok Bahasan Definisi Calcium Channel Blocker Aspek Farmakokinetik Aspek Farmakodinamik (Mekanisme Kerja, Interaksi Obat) Efek Farmakologi (Efek terapeutik, Efek samping, Efek toksik) Indikasi dan Kontraindikasi Cara Pemberian Obat Asuhan Keperawatan

Definisi Calcium Channel Blocker Calcium channel blocker (CCB) adalah sekelompok obat yang bekerja dengan menghambat secara selektif masuknya ion Ca²+ melewati slow channel yang terdapat pada membran sel (sarkolema) otot jantung dan pembuluh darah, sehingga mendilatasi arteri utama jantung, dan meningkatkan pengiriman oksigen ke otot jantung dengan spasme arteri koroner.

Berdasarkan struktur kimia, CCB dapat dibedakan atas 5 golongan obat: Dyhidropyridine (DHP) : Amlodipine, Felodipine, Isradipine, Nicardipine, Nifedipine, Nimodipine, Nisoldipine, Nitrendipine.   Dyphenilalkilamine : Verapamil dll  Benzotiazepin : Diltiazem dll,  Piperazine : Sinarizine dll,  Lain-lain : Bepridil dll.

2. Aspek Farmakokinetik Tiga penghambat kalsium,verapamil (calan), nifedepine (procardia), dan diltiazem (cardizem), telah dipakai dengan efektik dalam pengobatan angina jangka panjang. Delapan puluh sampai Sembilan puluh persen dari penghambat rantai kalsium diabsorbsi melalui mukosa gastrointestinal Tetapi, first-pass metabolisme oleh hati akan mengurangi tersedianya obat bebas dalam dalam sirkulasi, dan hanya 20% verapamil , 45-65% diltiazem, dan 35-40% nifedepine yang bioavailable.

3. Aspek Farmakodinamik a. Mekanisme Kerja b. Interaksi Obat

A. Mekanisme Kerja Cara kerja CCB tipe L merupakan tipe yang dominan pada otot jantung dan otot polos dan diketahui terdiri dari beberapa reseptor obat.Telah dibuktikan bahwa ikatan nifedipine dan dyhidropyridine lainnya terdapat pada satu situs, sedangkan verapamil dan diltiazem mengadakan ikatan pada reseptor yang berkaitan erat, tetapi tidak identik pada regio lainnya.

Cont.. obat tersebut bereaksi dari sisi dalam membrane dan mengikat lebih efektif pada kanal di dalam membrane yang terdepolarisasi. Pengikatan obat tersebut diduga mengubah cara kerja kanal, dari terjadinya pembukaan secara konsisten setelah depolarisasi, ke cara lain yang jarang terjadi pembukaan tersebut. Hasilnya adalah penurunan mencolok pada arus kalsium transmembran yang dihubungkan dengan relaksasi otot polos yang berlangsung lama dan di dalam otot jantung dengan penurunan kontraktilitas di seluruh jantung dan penurunan kecepatan pacemaker pada nodus sinus dan penurunan kecepatan konduksi pada nodus atrioventrikuler.

Cont.. Beberapa CCBs berbeda dalam hal lama kerjanya, proses eliminasi dari tubuh, dan paling penting, dalam kemampuannya untuk mempengaruhi denyut dan kontraksi jantung.Sebagai contoh amlodipine mempunyai sangat sedikit efek pada denyut dan kontraksi jantung, sehingga aman untuk digunakan pada penderita gagal jantung atau bradycardia (denyut jantung yang perlahan).

B. Interaksi Obat CCBs yang sering berinteraksi dengan obat lain antara lain adalah verapamil (Calan, Isoptin) atau diltiazem (Cardizem). Interaksi terjadi karena verapamil dan diltiazem mengurangi eliminasi dari sejumlah obat-obat oleh hati. Melalui mekanisme ini, verapamil dan diltiazem akan mengurangi eliminasi dan meningkatkan kadar carbamazepine, simvastatin, atorvastatin, dan lovastatin. Ini dapat menjurus pada keracunan dari obat-obat ini.

4. Efek Farmakologi a. Efek Terapeutik dapat mencegah serangan jantung dan stroke. b. Efek-efek samping: sembelit, mual, sakit kepala, ruam, edema (pembengkakan kaki-kaki dengancairan), tekanan darah rendah, keadaan mengantuk, dan kepusingan Disfungsi hati dan pertumbuhan lebih dari gusi-gusi

Cont.. C. Efek Toksik Gagal Jantung Melebarnya (membukanya) semua pembuluh arteriol, termasuk arteriol otak.

5. Indikasi dan Kontraindikasi Sejak JNC-IV, CCB telah menjadi salah satu golongan Anti Hipertensi lini pertama. Sebagai monoterapi, antagonis kalsium memberikan efektivitas yang sama dengan obat AH lainnya. Nifedipin oral sangat bermanfaat untuk hipertensi darurat. Angina varian Angina stabil kronik Aritmia (verapamil) Kardiomiopati hipertrofik Penyakit Raynaud

Cont.. b. kontraindikasi Pada pasien dengan PJK, penggunaan nifedipin kerja singkat dapat meningkatkan risiko infark moikard dan stroke iskemik dan dalam jangka panjang terbukti meningkatkan mortalitas

6. Cara Pemberian Obat Cara pemberian obat Calcium Channel Blocker melalui oral dengan sediaan obat tablet, kapsul, dan kaplet.

- Thank You -