Hj Ramadhani RB, dr.,MKes Anti Biotika

Anti Biotika Bahan Kemoterapi : Senyawa hasil sintesis mikroorganisme yg dapat membunuh atau menghambat pertumbuhan mikroorganisme lain, mis: Penosilin, streptomisin. Bahan Kemoterapi : Senyawa yang disintesis in vitro (di luar tubuh) untuk membunuh atau menghambat pertumbuhan mikroorganisme in vivo (di dlm tubuh). Mis: Sulfonamid.

Bakterisid Bacterisid , membunuh kuman (bakteri). Penisilin Cephalosporin Aminoglikosida Kotrimoksazol Isoniazid Bakteriostatik, menghambat pertumbuhan kuman kuman kemudian dihancurkan oleh daya tahan tubuh.

Bakteriostatik Bakteriostatik : menghambat pertumbuhan kuman kuman kemudian dihancurkan oleh daya tahan tubuh. *Sulfonamida *Trimethoprim *Chloramphenicol *Linkomisin *Tetrasiklin *Klindamisin *Eritromisin *Asam para amino salisilat Kombinasi obat bakterisid + bakteriostatik dapat bersifat sinergistik, aditif atau antagonistik.

Sulfonamida Mekanisme kerja : menghambat sintesa asam folat dengan mengikat pteridin menjadi suatu bentuk aktif. Farmakokinetik: Diabsorbsi dengan baik mell usus halus. Penetrasinya baik ke dalam cairan otak dan nasofaring. Ekskresi terutama dalam urin mell filtrasi glomeruli dan sekresi tubuli.

Toksisitas Sulfonamida: Kemerahan (termasuk Stevens-Johnson sindrome) Pusing, sakit kepala. Kristaluria (terutama Sulfadiazin) Anemia aplastik Kern icterus ( bila diberi 2mgg terakhir kehamilan atau pd bayi baru lahir ) krn menggeser bilirubin dari ikatan proteinnya  masuk dan merusak otak !!!

“KOTRIMOKSAZOL” adalah campuran dari : Samb : Sulfonamid SULFONAMID merupakan antibakteri spesifik krn : 1)tubuh/sel mamalia tidak mensintesa asam folat , sedangkan 2)kuman HARUS mensintesa asam folat tsb di dalam selnya agar bertahan hidup. TRIMETOPRIM antibakteri selektif krn ia menghambat enzim kuman (dihidrofolat reduktase) 20.000-80.000 kali lebih kuat dari enzim mamalia. “KOTRIMOKSAZOL” adalah campuran dari : 1 bgn Trimetoprim + 5 bgn Sulfametoksazol

Sulfonamides & Trimethoprim Sulfadiazine Sulfisoxazole Sulfamethoxazole +Trimethoprim Co-trimoxazole ( Bactrim ) Sulfacetamide

Pteridine precursor + PABA Pteridine + PABA + glutamic acid Folic acid Dihydrofolic acid Dihydrofolic acid reductase Tetrahydrofolic acid  DNA  Bacterial growth sulfonamid trimethoprim

Trimethoprim ( 1) + Sulfamethoxazole (5) Co-trimoxazole : ( bacterioside ) Trimethoprim ( 1) + Sulfamethoxazole (5) ( bacteriosatik ) ( bacteriostatik)

PENICILLIN

Toksisitas Penicillin : Hipersensitivitas Reaksi tipe I (dini): Urtikaria, eritema Anafilaksis (jarang) Reaksi tipe III (penyakit serum): demam,sakit sendi, eritema nodosa, dermatitis eksfoliatif , sindroma Steven- Johnson. Neurotoksisitas Ensefalopati: Kejang, koma , kematian.

* First choice drug  bac meningitis, Penicillin Klinis: * First choice drug  bac meningitis, inf bone, joints, skin, soft tisssue, throat, bronchi, tr UG. * Gonorrhoea, syphilis ( banyak kuman yg sudah resistens al : Staphycc ) xx

Penicillin Generic name spectrum PO Pen-ase Res 6. Ampicillin 7. Amoxycillin 8. Carbenicillin Carbenicillin- indanyl 9. Ticarcillin 10.Piperacillin GR-/+ (BS) Idem GR- > idem + -

Skin test  alergy ( + /- ) ( pen G dosis <<<< IC ) Alergy Penicillin Skin test  alergy ( + /- ) ( pen G dosis <<<< IC ) ( unreliable / berbahaya ) Penicilloyl polylysin ( PPL, Pre Pen ) + (alergi) - ( ? ) xx

SEFALOSPORIN Sama seperti Penisilin : Generasi pertama : Mempunyai inti peptida Menghambat pembentukan dinding sel Dapat dihancurkan oleh enzim β – lactamase dari kuman !! Generasi pertama : Cefradine, cefadroxil , cefazolin. Generasi kedua : Cefuroxim, cefachlor, cefoxitin. Efektif untuk E.coli, N.gonorrhoeae. Relatif tahan/resisten thdp enzim β – lactamase

Generasi ketiga : (semuanya bentuk suntikan) Cefotaxim Ceftriaxone Ceftazidime Gambaran umum semua cefalosporin: Terutama diekskresi mell ginjal Penetrasi mell sputum buruk Untuk infeksi sal.kemih; sifilis; gonore Reaksi alergi/ kemerahan (=penisilin)

Generasi Cephalosporin I II III IV Cefadroxil Cefazolin Cefradin Cefalexin Cefuroxim Cefaclor Cefoxitin Cefotetan Cefotaxime Ceftriaxone Ceftazidime Cefipim Xx penggol. generasi

ERITHROMYCIN Eritromisin Termasuk gol. Makrolida Mekanisme kerja : menghambat sintesa protein kuman. Farmakokinetik : Basa eritromisin dirusak di lambung (tdk bisa per-oral). Bentuk garamnya (garam estolat dan garam palmitat bisa diberikan per-oral.

Gangguan saluran cerna; alergi. Samb.Eritromisin Aktivitas bakteri : Bakteriostatik thdp Step. β-haemolyticus ; Stap.aureus, Neisseria, H.influenzae. Penggunaan: Alternatif untuk yg alergi Penisilin. (Px Infeksi streptokokus, pneumokokus dan gonokokus) Toksisitas : Gangguan saluran cerna; alergi.

CHLORAMPHENICOL Kloramfenicol Bersifat bakteriostatik Mekanisme kerja: Farmakokinetik: Aktivitas & Penggunaan: Toksisitas

Chloramphenicol  glucoronyl transferase ( hepar ) glucoronide new borne (-) ( hepar <<< ) Chloramphenicol >>>> ( Gray - sindrom ) t-tbh < , muntah Kulit kelabu Circulatory failure Shock… mati xx

Thiamphenicol ~ Chloramphenicol ( - NO2 diganti –CH2So2 ( sulfomethyl ) ) Anti bac < ( kec :Bordetella pertusis / Shigella sonnei ) Depresi bone marrow << Klinis : - Bronchitis - GO - inf sal empedu - salmonella ( Typh – ParaTyph )

TETRACYCLIN Tetrasiklin Mekanismr Kerja: Kinetik: Toksisitas Sprktrum & Penggunaannya:

Tetracyclin : * Oxyteteracyclin * Tetracyclin * Doxycyclin * Minocyclin * Tigecycline (iv) Basa sukar larut air ( bentuk garam mudah larut ) Stabil pH asam Cara kerja : Sintesa protein << Bacteriostatik Broad spct : G +/- , Ricketsia, protozoa, Chlamydia

Disimpan di tulang / gigi ( gigi coklat ) ( < 8-9 th ) Menembus sawar uri … discoloration gigi Eks : Ren ( >>> ) Bile ( < ) Doxycyclin : eks bile >>> ( renal failure  akumulasi (-) )

ES : ( tetracyclin ) * Iritasi lambung ( > Oxytetra ) * Superinfeksi * Hepatotoksik ( < Oxy / Tetra ) * Discoloration gigi / pertumbuhan tl ( < Oxy / Doxy ) * Antianabolik * Photosensitif ( Demeclocyclin ) * Vistibular  dizziness/vertigo(reversble): doxy/mono * waktu perdarahan >> * Renal tubular acidosis “Fanconi syndrom” ( tetra kadaluarsa )

AMINOGLIKOSIDA

Aminoglycosida Streptomycin Neomycin Kanamycin : ( Amikasin / Dibikasin) Tobramycin Gentamicin Netilmicin Spectinomycin Abs : Po <<< Ik-protein < Eliminasi di glo Tox: -Ototoksik -Nephrotoksik -Curare like -Skin reaction

Clinical uses: ( Aminoglycoside ) * Terutama gram (-) ( garamicin, tobramycin, amikacin ) * Sering dikombinasi dg beta-lactam antibiotik (penicillin )  untuk inf ku gram (+ ) * Streptomycin + Penicillin  entrococcal carditis * Mycobac-tbc resisten Streptomycin ( penggantinya Amikacin ) * Neomycin, kanamycin  topical dan oral * Spectinomycin ( der – Aminocyclitol) - Single dose - intra muscular - Gonorrhea ( alergi beta lactam )

ERITHROMYCIN

Erythromycin ( dari streptomyces erythreus) sintesa protein << Bacteriostatik…side (~ dosis ) Spectrum : - Gram + cocci - Spirochetes Neisseriae - Ent-histolityca Coryn- diphteriae - Mycopl-pneumoniae - H. influenzae - Virus besar

FLUORO QUINOLONE

Quinolon Fluroquinolon Nalidixic acid* Pipemidic acid* Cinoxin Norfloxacin Ciprofloxacin Ofloxacin Pefloxacin Sparfloxacin Levofloxacin Moxifloxacin Gemifloxacin