ANTIKOLINERGIK Kelompok 2 : Azharuddin Fadlun Minallah Herizal Inarah Desi Juliani Delia

DEFINISI Antikolinergika Antikolinergika atau parasimpatolitika melawan khasiat asetilkolin dengan jalan menghambat terutama reseptor-reseptor muskarin yang terdapat di SSP dan organ perifer. Zat-zat ini tidak bekerja terhadap reseptor-reseptor Nikotin kecuali zat-zat ammonium kwartener yang berdaya ringan terhadapnya. Kebanyakan antikolinergika tidak bekerja selektif bagi lima subtype reseptor-M. berefek terhadap banyak organ tubuh antara lain; mata, kelenjar eksokrin, paru-paru, jantung saluran kemih, saluran lambung-usus, dan SSP.

EFEK SAMPING ANTIKOLINERGIK Efek samping umum antikolinergik berupa efek-efek muskarin, yakni mulut kering, obstipasi, retensi urin, tachycardia, palpitasi, dan aritmia, gangguan akomodasi, midriasis, dan berkeringat. Pada dosis tinggi timbul efek sentral, seperti gelisah, ngawur, eksitasi, halusinasi, dan delirium.

PENGGOLONGAN Alkaloid Beladona : atropin, skopolamin, dan homatropin. Zat Ammonium Kwaterner : propantein, ipratropium dan tiotropium Zat Amin Tersier : pirenzepin, flavoxat, oksibutinin, tolterodin, dan tropicamida.

A. ALKALOID BELADONA Atropin Mekanisme kerja • mata : Atropin menyekat semua aktifitas kolinergik pada mata,sehingga menimbulkan midriasis (dilatasi pupil),mata menjadi tidak bereaksi terhadap cahaya dan sikloplegia(ketidak mampuan memfokus untuk penglihatan dekat ).

Gastrointestinal: Atropin digunakan sebagai obat antipasmodik untuk mengurangi aktivitas saluran cerna.atropin dan psikopolamin merupakan obat terkuat sebagaipenghambat salurancerna.walaupun motilitas (gerakan usus) dikurangi,tetapiproduksi asam hidroklorat tidak jelas berpengaruh.oleh karena itu obat ini tidak efektif untuk mempercepat penyembuhan ulkus peptikum. Sistem kemih: Atropin digunakan untuk mengurangi keadaan hipermotilitas kandung kemih.obat ini kadang kadang masih dipakai untuk kasus enuresis(buang air seni tanpa disadari/ngompol) diantara anak anak,tetapi obat agonis adrenergik alfa jauh lebih efektif dengan efek samping yang sedikit.

Kardiovaskular Atropin menimbulkan efek difergen pada sistem kardiovaskular, tergantung pada dosisnya. Pada dosis rendah efek yang menonjol adalah penurunan denyut jantung(bradikardia).pada dosis tinggi,reseptor jantung pada nodus SA disekat,dan denyut jantung sedikit bertambah (takikardia). Tekanan darah arterial tidak dipengaruhi tetapi pada tingkat toksik , atropin akan mendilatasi pembuluh darah dikulit. Sekresi: Atropin menyekat kelenjar saliva sehingga timbul efek pengeringan pada lapisan mukosa mulut(serostomia).kelenjar saliva sangat peka terhadap atropin.kelenjar keringat dan kelenjar air mata terganggu pula dikarenakan hambatan sekresi pada kelenjar keringat menyebabkan suhu tubuh meninggi.

INDIKASI 1.Pada trauma mata, salep mata atropin meyebabkan efek midriatik dan sikloplegik dan memungkinkan untuk pengukuran kelainan refraksi tanpa gangguan oleh kapasitas akomodatif mata. 2.Sebagai obat antispasmodik untuk melemaskan saluran cerna dan kandung kemih. 3.Mengobati kelebihan dosis organofosfat (yang mengandung insektisida tertentu) dan beberapa jenis keracunan jamur(jamur tertentu yang mengandung substansi kolinergik).kemampuan obat ini masuk kedalam SSP sangat penting sekali. 4.mengurangi sekresi lendir sal nafas (rinitis), medikasi preanestetik (mengurangi lendir saluran pernafasan)

Efek samping: tergantung sekali pada dosis , atropin dapat menyebabkan mulut kering, gangguan miksi, meteorismus, dimensia, retensio urin, muka merah. Gejala keracunan: pusing, mulut kering, tidak dapat menelan, sukar bicara, haus, kabur, midriasis, fotopobia, kulit kering dan panas, demam, jantung tachicardi, TD naik, meteorismus, bising usus hilang, oligouria/anuria, inkoordinasi, eksitasi, bingung, delirium, halusinasi Diagnosis keracunan: gejala sentral, midriasis, kulit merah kering, tachikardi Antidotum keracunan: fisostigmin 2 – 4 mg sc → dapat menghilangkan efek SSP dan anhidrosis. Dosis atropin: umumnya berkisar 0,25 – 1 mg.

2.) Skopolamin Mekanisme kerja: Derivat-epoksi dari atripin bekerja lebih kuat.Efek sentralnya kira-kira 3kali lebih kuat dapat menimbulkan efek tepi yang sama dengan efek atropin,tetapi efek skopolamin lebih nyata pada SSP dan masa kerjanya lebih lama dibandingkan atropin

Indikasi 1.Digunakan sebagai obat mabuk jalan dalam bentuk plester 2.Digunakan sebagai mediatrikum 3.Digunakan sebagai obat anti kejang lambung-usus 4. Digunakan sebagai premedikasi anestesi

Kontra indikasi Glaukoma, pembesaran prostat. Efek samping Sedasi,rasa mengantuk,tetapi pada dosis yang tinggi dapat menyebabkan kegelisahan / kegundahan.

B. ZAT AMMONIUM KWATERNER Propantein • Dosis tinggi→efek kurare(mengendurkan otot-otot lurik rangka) • Banyak digunakan pada tukak lambung,gastritis dan kejang-kejang lambung-usus • Dosis →oral 3 dd 15 mg(HBr) Ipratropium • Digunakan sebagai inhalasi pada asma dan bronkhitis • Khasiat →bronkhodilatasi dengan mengurangi hipersekresi dahak Tiotropium • Digunakan sebagai inhalasi pada asma dan bronkhitis • Khasiat →bronkhodilatasinya lebih lama dari pada ipratropium • Dosis 1x sehari

C. ZAT AMIN TERSIER Pirenzepin • Pada dosis tinggi menghambat reseptor di organ-organ(jantung,mata,lambung-usus,urogenital) • Pada dosis rendah menghambat secara selektif reseptor muscarin-M dalam sel-sel parietal lambung yang membentuk Hcl • Digunakan dalam tukak lambung-usus dan gastritis • Dosis →oral 2 dd 50 mg pada pagi hari. Flovoxat • Berkhasiat merelaksasi langsung terhadap otot kandung kemih • Berdaya lokal anestetis dan analgetis • Kontra indikasi→tidak boleh digunakan pada pasien glaukoma dan pada gangguan fungsi ginjal • Dosis→pada urge-inkontinensi 3 dd 200-400 mg (garam HCl).

3.Oksibutinin • Khasiat→spasmolitis pada otot polos kandung kemih • Digunakan khusus pada urge-inkontinensi urin untuk mengurangi hasrat berkemih,juga pada kejang-kejang kandung kemih akibat iritasi oleh kateter • Dosis→oral 3 dd 2,5 mg(HCl), bila perlu 3-4 dd 5 mg 4.Tolterodin • Khasiatnya anti kolinergis sedang • Digunakan pada urge-inkontinensi kemih • Dosis →oral 3dd 2,5-5 mg(tartrat) 5.Tropicamida • Khasiat →anti kolinergis kuat • Digunakan sebagai midriatikum untuk diagnosa • Pada dosis lebih besar(larutan 1%) berefek cycloplegis→melumpuhkan akomodasi • Dosis →untuk midriasis 1-2 tetes larutan 0,5% minimal 15mnt sebelum pemeriksaan mata

Contoh obat dipasaran: Untuk obat bronkodilator 1. Atrovent Dosis:3-4 dd 2 semprotan dari 20mcg(bromida) 2. Teofillin Dosis: 3-4 dd 125-250mg microfine Untuk obat lain: 1. Difenoksilat Dosis: 2,5-5mg 3-4 kali sehari 2. Difenoksin Dosis: 2tablet diawal penggunaan kemudian 1tablet setiap kali diare. Untuk obat mata: 1. Homatropin Dosis :larutan 0,5-2% 1-2 tts.

Contoh Obat Pasaran Holopon Dosis: 3kali sehari 15-30 tts. Spaminal Dosis : 1 tablet setiap 6 – 8 jam, maksimum 4 tablet sehari.

DAFTAR PUSTAKA Mycek.mery j. farmakologi ulasan bergambar edisi 2. 2001. jakarta : widya medika. Lepper,hans.Farmakologi dan toksologi .2003.jakarta :buku kedokteran EGC.