ASSALAMU ALAIKUM W.W.

ANTIMIKROBA LAIN 1. Eritromisin dan makrolid lain 1) Eritromisin 2) Spiramisin 3) Roksitromisin dan klaritromisin 2. Linkomisin dan klindamisin 1) Linkomisin 2) Klindamisin 3. Golongan Polimiksin 1) Polimiksin B 2) Kolistin 4. Basitrasin 5. Natrium fusidal 6. Mupirosin 7. Spektinomisin 8. Vankomisin 9. Golongan kuinolon

ANTIMIKROBA LAIN … ERITROMISIN DAN MAKROLID LAIN Antibiotika golongan makrolid mempunyai persamaan yaitu terdapatnya cincin lakton yang besar dalam rumus molekulnya. Eritromisin yang dianggap paling penting dari golongan Ini akan dibicarakan sebagai contoh utama dan kelompok ini. Dalam kelompok ini termasuk juga spiramisin, roksitromisin dan klaritromisin. Eritromisin

ANTIMIKROBA LAIN … 1. ERITROMISIN ASAL DAN KIMIA Eritromisin dihasilkan oleh suatu strain Streptomyces erythreus. Struktur kimia eritromisin dapat dilihat pada Gambar 1. Zat ini berupa kristal berwarna kekuningan, larut dalam air sebanyak 2 mg/ml. Eritromisin larut lebih baik dalam etanol atau pelarut organik. Antibiotik ini tidak stabil dalam suasana asam, kurang stabil pada suhu kamar tetapi cukup stabil pada suhu rendah. Aktivitas in vitro paling besar dalam suasana alkalis. Larutan netral eritromisin yang disimpan pada suhu kamar akan menurun potensinya dalam beberapa hari, tetapi bila disimpan pada suhu 5° biasanya tahan sampai beberapa rninggu.

ANTIMIKROBA LAIN … AKTIVITAS ANTIMIKROBA Golongan makrolid menghambat sintesis protein kuman dg jln berikatan secara reversibel dg ribosom subunit 50S, dan bersifat bakteriostatik atau bakterisid Spektrum antimikroba. In vitro, efek terbesar eritromisin thd kokus gram positif, seperti Str. pyogenes dan Str. pneumoniae. Batang gram positif yg peka thd eritromisin ialh Cl. perfringens, C. diphtheriae, dan L. monocytogenes. Eritromisin tdk aktif thd kebanyakan kuman gram negatif, namun ada beberapa spesies yg sangat peka thd eritromisin yaitu N. gonorrhoeae, Campylobacter jejuni, M. pneumoniae, Legionella pneumophila, dan C. trachomatis. Resistensi. Terjadi melalui 3 mekanisme yg diperantarai oleh plasmid yaitu: (1) menurunnya permeabilitas dinding sel kuman, (2) berubahnya reseptor obat pd ribosom kuman, dan (3) hidrolisis obat oleh esterase yg dihasilkan kuman tertentu (Enterobacteriaceae)

ANTIMIKROBA LAIN … FARMAKOKINETIK Basa eritromisin diserap baik oleh usus kecil bagian atas; aktivitasnya hilang oleh cairan lambung dan absorpsi diperlambat oleh adanya makanan dlm lambung. Utk mencegah pengrusakan oleh asam lambung, basa eritromisin diberi selaput yg tahan asam atau digunakan dlm btk ester stearat atau etilsuksinat. Hanya 2-5% eritromisin yg diekskresi dlm btk aktif melalui urin. Eritromisin mengalami pemekatan dlm jaringan hati. Kadar obat aktif dlm cairan empedu dpt melebihl 100 x kadar yg tercapai dlm darah. Masa paruh eliminasi eritromisin adalah sekitar 1,6 jam. Eritromisin berdifusi dg baik ke berbagai jaringan tubuh kecuali ke otak dan cairan serebrospinal. Kadarnya dlm jaringan prostat hanya sekitar 40% dari kadar yg tercapai dlm darah. Pada ibu hamil, kadar eritromisin dalam sirkulasi fetus adalah 5-20% dari kadar obat dalam sirkulasi darah ibu. Obat ini diekskresi terutama melalui hati. Dialisis peritoneal dan hemodialisis tidak dapat mengeluarkan eritromisin dari tubuh.

ANTIMIKROBA LAIN … EFEK SAMPING DAN INTERAKSI OBAT Reaksi alergi mungkin timbul dlm btk demam, eosinofilia dan eksantem yg cepat hilang bila terapi dihentikan. Hepatitis kolestatik adalah reaksi kepekaan yang terutama ditimbulkan oleh eritromisin estolat. Reaksi ini timbul pada hari ke 10- 20 setelah dimulainya terapi. Gejalanya berupa nyeri perut yang menyerupai nyeri pada kolesistitis akut, mual dan muntah. Kmd timbul ikterus, demam, leukositosis dan eosinofilia; transaminase serum dan kadar bilirubin meninggi; kolesistogram tdk menunjukkan kelainan. Ketulian sementara dapat terjadi bila eritromisin diberikan dalam dosis tinggi secara iv. Eritromisin dilaporkan meningkatkan toksisitas karbamazepin, kortikosteroid, siklosporin, digoksin, warfarin, dan teofilin.

Tabel 1. Posologi Eritromisin

ANTIMIKROBA LAIN … PENGGUNAAN KLINIK Infeksi Mycoplasma pneumoniae. Eritromisin mempercepat turunnya panas dan mempercepat penyembuhan sakit. Penyakit Legionnaire. Eritromisin merupakan obat yg dianjurkan utk pneumonia yg disebabkan oleh Legionelia pneumophila. Infeksi Klamidia. Eritromisin merupakan alternatif tetrasiklin utk infeksi klamidia tanpa komplikasi yg menyerang uretra, endoserviks, rektum atau epididimis. Difteri. Eritromisin sangat efektif untuk membasmi kuman difteri baik pada infeksi akut maupun pada carrier state. Dalam hal Ini yang penting antitoksin. Pertusis. Bila diberikan pada awal infeksi, eritromisin dapat mempercepat penyembuhan.

ANTIMIKROBA LAIN … Infeksi streptokokus. Paringitis, scarlet fever dan erisipelas oleh Str. pyogenes dapat diatasi dengan pemberian eritromisin, Pneumonia oleh pneumokokus juga dapat diobati secara mernuaskan. Infeksi stafilokokus. Entromisin merupakan alternatif penisilin untuk infeksi ringan oleh S. aureus (termasuk strain yg resisten thd penisilin). Tetapi munculnya strain-strain yang resisten telah mengurangi manfaat obat ini. Infeksi Campylobacter. Gastroenteritis oleh Campylobacter jejuni dapat diobati dg eritromisin. Tetanus. Eritromisin dpt membasmi Cl. tetani pd penderita tetanus yg alergi thd penisilin. Antitoksin, obat anti kejang dan pembersihan luka merupakan tindakan lain yang sangat penting.

ANTIMIKROBA LAIN … Sifilis. Untuk penderita sifilis stadium dini yang alergi terhadap penisilin, dapat diberikan eritromisin Gonore. Eritromisin mungkin bermanfaat untuk gonore diseminata pd wanita hamil yang alergi terhadap penisilin. Penggunaan profilaksis. Obat terbaik untuk mencegah kambuhnya demarn reumatik ialah penisilin. Sulfonamid dan eritromisin dapat dipakal bila penderita alergi terhadap penisilin. Eritromisin juga dapat dipakai sebagai pengganti penisilin untuk penderita endokarditis bakterial yang akan dicabut giginya.

ANTIMIKROBA LAIN …

ANTIMIKROBA LAIN …