RUTE-RUTE PEMBERIAN OBAT OLEH REZQI HANDAYANI, M.P.H., Apt

Ny A datang ke apotek membeli obat panas utk anaknya yg berusia 3 tahun Sebagai calon tenaga teknis kefarmasian, bentuk sediaan obat apakah yg akan anda pilihkan Tn B datang ke apotek, beliau ingin membeli obat utk menghilangkan nyeri di punggungnya Ny D datang ke apotek ingin membeli obat pilek untuk anaknya yg berusia 5 bulan

Bentuk sediaan obat Bentuk formulasi obat yang ditujukan untuk dapat mencapai tempat aksinya di dalam tubuh Efek farmakologi obat berkaitan dgn konsentrasi obat pada tempat aksi (site of action) Efek toksik Efek terapeutik Pemilihan bentuk sediaan obat merupakan salah satu faktor penentu keberhasilan pengobatan

Tujuan bentuk sediaan obat perlu diketahui 1.Keadaan klinik penderita berpengaruh dalam pemilihan bentuk obat ( peroral, injeksi ,supp) 2.Bentuk obat mempengaruhi kecepatan kerja obat (peroral, per injeksi, inhalasi, per anus, topikal) 3.Jenis obat yang sama , bentuk obat berbeda digunakan untuk tujuan terapi yang berbeda: - Metronidazol ( tablet, sirup, suppositoria, ovula,injeksi) - Magnesium sulfat ( pulvers, injeksi ) - Anti Inflamasi Non Steroid ( tablet, injeksi, suppositoria )

4. Bentuk obat sama, efek terapi berbeda (sistemik,lokal ) 5. Bentuk obat mempengaruhi “ kepatuhan” pasien dalam menggunakan obat : - Anak-anak : pulvers, sirup - Dewasa : tablet, kapsul - Lansia : sirup, kapsul, pulvers, tablet 6. Jenis obat yang sama pada penyakit yang sama; dapat diberikan bentuk obat berbeda (Trikomoniasis- Candidiasis dg terapi metronidazol & ketokonazol/nistattin ) 7. Bentuk obat tergantung sifat fisiko kimia bahan obat

Faktor penentu pemilihan bentuk sediaan obat Faktor Bahan Obat Sifat fisiko kimia bahan obat Higroskopis Tidak larut air Tidak tahan asam lambung 2. Hubungan struktur kimia dan aktivitas obat 3. Sifat farmakokinetik bahan obat Menghindari first-pass effect pada hati 4. Kestabilan obat, misalnya vitamin c tidak stabil dalam larutan

B. Faktor Penderita Umur penderita Kecepatan dan lama kerja obat yang dikehendaki Keadaan umum penderita Bentuk terapeutik obat yg optimal dan efek samping yang minimal Bentuk sediaan yg paling diterima pasien, misal rasa obat dan cara penggunaannya

BENTUK SEDIAAN OBAT EFEK SISTEMIK KESEMBUHAN PASIEN

I. PARENTERAL INTRAVENA Tidak ada fase absorbsi, obat langsung masuk ke dalam vena (onset of action) Obat bekerja paling efisien, b.a 100% Obat harus berada dalam larutan Berupa infus kontinu untuk obat yang waktu paruhnya (t1/2) pendek

INTRAMUSKULAR Onset off action bervariasi Obat berupa larutan dalam air lebih cepat diabsorbsi daripada obat berupa larutan dalam minyak dan juga dalam bentuk sediaan suspensi Kecepatan penyerapan obat dari sediian suspensi tergantung pada besar kecilnya partikel yang tersuspensi: bertambah kecil partikel, bertambah cepat absorpsoi IM baik untuk obat yang tidak diabsrorpsi dari saluran atau karena faktor lain absorpsi obat terganggu

SUBKUTAN Onset of action obat berupa larutan dalam air lebih cepat daripada sediaan suspensi

TABLET IMPLAN Variasi dari obat suntik dengan tujuan memberikan efek yag lama (berbulan-bulan sampai tahunan) Sediaan steril, umumnya berupa silinder kecil, panjang 8 mm dan diameter 3 mm Obat dibebaskan secara terkontrol Tablet diimplantasi/ditanam secara subkutan Obat dibebaskan dari matriks polimer, berdifusi dari permukaan masuk dalam peredaran darah untuk selanjutnya dibawa ke organ atau reseptor Efek obat lama Kadar obat dalam plasma darah secara berkelanjutan dipertahankan dalam batas kada terapeutik yang diinginkan

II. ORAL a. Bentuk sediaan cairan/liquid SOLUTIO Obat terdispersi dalam air secara molekuler, absorpsi baik cepat melalui dinding saluran cerna masuk ke dalam peredaran sistemik Onset of action obat relatif cepat

SUSPENSI kecepatan absorpsi kurang daripada sediaan solutio, karena suspensi obat berupa partikel-partikel dalam campuran air, partikel-partikel harus larut dalam cairan gastro-intestinal sebelum diserap melalui dinding lambung/usus Onset of action obat relatif lebih lama dai bentuk solutio

EMULSI Kecepatan absorpsi obat dari bentuk emulsi kurng dari bentuk solutio, kepindahan dari fase minyak ke fase air merupakan faktor penghambat Onset of action relatif lebih lama dari solutio

b. Bentuk setengah padat-semi solida Tidak untuk pemberian oral tetapi sebagai obat luar Absorpsi terjadi di kulit

c. Bentuk padat/solida PULPIS & PULVERES Absorpsi dipenegaruhi beberapa faktor: Obat terlebih dahulu harus mengalami fase disolusi dalamcairan gastro-intestinal Ada/tidaknya interaksi zat bahan tambahan Besar atau kecilnya partikel serbuk Ada/tidak adanya bahan yang bekerja sebagai adsorbent Mudah/tidaknya obat dibasahi

CAPSULE Kecepatan absorpsi kapsul lebih lama daripada bentuk serbuk/puyer

TABLET Absorpsi lebih lama dari bentuk sediaan puyer, karena harus mengalami fase disintegrasi dan fase disolusi dalam cairan gastro- intestinal Faktor-faktor yang mempengaruhiabsorpsi: Cara manufaktur/pembuatan tablet Kekerasan tablet Ada/tidaknya pengaruh bahan tambahan yang digunakan untuk pencetakan tablet Kecepatan disintegrasi dan disolusi Modifikasi tablet

TABLET SALUT Kecepatan absorpsi tergantung drai bahan penyalut yang dipergunakan. Bahan penyalut gula lebih cepat larut dlm saluran cerna dibanding film, setelah penyalut larut baru obat dilepaskan baru mengalami fase disintegrai, disolusoi dan absorpsi Faktor-faktor yg mempengaruhi absorpsi: Bahan penyalut Sm pada tablet san serbuk

TABLET SUSTAINED RELEASE Daya kerjanya lama karena bahan obat diabsorpsi sebagian2 Penyerapan pertama meberikan respon farmakologis agar tercapai kadar dalam darah Penyerapan ekdua mempertahankan kadar dalam darah karena penyerapan terjadi dengan keepatan konstan, kecepatan absorpsi sebanding dengan kecepatan keluarnya obat dai peredaran sistemik. Kadar obat dalam darah dapat dipertahan selama 12-24 jam Absorpsi tergantung pada pH lambung dan usus B.A hanya 70-80%

PIL Penyerapan pil paling lama dibanding sediaan lainnya Pil yg disimpan lama dapat menjadi keras Mudah ditumbuhi jamur

III. REKTAL Untuk mendapatkan efek lokal dari obat, Untuk efek sistemik pemebrian obat secara rektal bila kondisi medikasi oral tidak memungkinkan, misal: Penderita tidak dapat menelan atau terus muntah-muntah Obat dirusak karena getah atau pH lambung dan/atau enzim yang ada dalam saluran cerna Penderita tidak kooperatif, misalnya anak-anak

Bentuk padat (suppositoria) Untuk mendapatkan efek sistemik kurang menguntungkan Absorpsi obat dari sediaan suppositoria tidak konsisten Cairan dlm rektum relatif sedikit dibanding dgn cairan dlm sal.cerna. Kekurangan cairan dlm rektum menghambat proses disintegrasi dan disolusi difusi/absorpsi obat melalui mukosa rektum terbatas karena luas area absorpsi juga terbatas, dibandingkan dengan luas area untuk absorpsi dari usus Obat u/ efek sistemik yang dapat diberikan dlm bentuk suppo alah obat yg kelarutannya dlm air tinggi Obat yg terbagi harus berupa partikel yg sangat halus u/mempercepat disolusi dan difusi/absorpsi

Bentuk cair (enema/clscma) Hanya diberikan untuk mencapai efek lokal, misalnya u/mengosongkan usus besar pd konstipasi

IV. LOKAL Absorpsi perkutan Terjadi bila obat berpenetrasi masuk ke dalam kulit dan melalui kulit masuk kedalam tubuh Dipengaruhi oleh struktur kulit, cara difusi pasif, karekteristik kelarutan obat, konsentrasi obat dlm bentuk sediaan, hidrasi kulit sebagai pembawa obat, kondisi kulit dan kehadiran bahan/zat pendorong penetrasi