Farmakologi veteriner Obat nsaid drh. DIAN VIDIASTUTI PROGRAM KEDOKTERAN HEWAN UB 2012

SIFAT DASAR OBAT NSAID Analgesik : nyeri ringan-sedang Antipiretik : penurun demam Antiinflamasi : menghambat keradangan struktur kimia beda, efek hampir sama Mekanisme kerja : hambat sintesis Pg saat ada kerusakan sel

Patofisiologi cedera jaringan Dilatasi arteriol  eritema Permeabilitas kapiler >> oedema Nyeri Demam Pelepasan mediator kimia Histamin, Kinin, Pg Hilangnya fs

Pelepasan zat pirogen endogen (IL 1) FIsIOLOGI demam Regulator suhu tubuh diatur oleh hipothalamus shg tjd keseimbangan produksi & keluarnya panas tubuh Pelepasan zat pirogen endogen (IL 1) PgE2 >>

Prostaglandin PgE2 : demam PGE, PGI : 1. Rangsang reseptor nyeri 2. Menurunkan sekresi pepsin & as lambung 3. Meningkatkan sekresi mukus lambung PgI2 (Prostasiklin) :  vasodilator kuat penghambat agregasi trombosit di PD disintesa PgD2 : hambat agregasi trombosit

Enzim siklooksigenase (cox) Enzim pembentuk Pg di lambung, ginjal, trombosit Pg sbg sitoprotektif yaitu pertahankan keadaan fisiologi COX 1 disebut jg sbg E. Constitutive Hambatan COX 1 : akibatkan efek samping ggn lambung/GIT, ggn fs ginjal & ggn fs trombosit  akibat wkt perdarahan pjg

COX 2 Enzim pembentuk Pg di tempat inflamasi COX 2 disebut E. Inductable Hambatan COX 2 : 1. Antiinflamasi, analgesik, antipiretik  u/ tx 2. Prod PgI2 (Prostasiklin) <<  efek vasodilatasi <<, tdk ada hambatan agregasi trombosit

JENIS OBAT NSAID NSAID AS. KARBOKSILAT As Asetat As salisilat As Propionat As Fenamat AS. ENOLENAT Der. Pirozolon Der. Piroxicam

DER. ASETAT INDEN / INDOLE As Asetat DER. ASAM FENILASETAT DER. ASETAT INDEN / INDOLE Diklofenak Indometasin Fenklofenak Sulindak Tolmetin As Salisilat Aspirin Benosilat Diflusinal Salsalat

As. Propionat As Tiaprotenat Fenbuten Fenopropen Flurbiprofen Ibuprofen Ketoprofen Naproksen

As. Enolat Der. Pirozolon Der. Piroksikam Azapropazon Piroksikam Fenilbutazon Tenoksikam Oksifenbutason Meloksikam

Asam salisilat As. Asetil Asetat = Asetosal = Aspirin u/ antipiretik Farmakodinamik : Efek analgesik mengurangi nyeri ringan-sedang hambat biosintesis Pg dg hambat enzim COX tdk menyebabkan adiksi

2. EFEK ANTIPIRETIK Menurunkan tubuh demam dg perbaiki sist termostat di hipothalamus menekan efek pirogen, hambat sintesis PgE2 Meningkatkan keluaran panas, keluaran keringat >> 3. EFEK ANTI INFLAMASI Hambat sintesis Pg (PgE2 & PgI2) 4. EFEK ANTIGOUT Dosis > (5 g)  urikosuria Dosis < (1-2 g)  hambat sekresi as ura

5. EFEK PADA GI TRACT Iritasi lambung Ulkus pepticum Perdarahan lambung 6. EFEK PD DARAH Perpanjangan waktu perdarahan oleh pembentukan TxA2 7. EFEK PD HEPAR & GINJAL Hepatotoxic berkaitan dg dosis Peningkatan SGOT-SGPT  hepatomegali, nausea, ikhterus Tdk boleh diberikan pd penderita hepar kronis

FARMAKOKINETIK Absorbsi  oral cepat tjd di lambung Rectal > lambat Topikal  pori2 kulit, dibuat sediaan farmasi (as salisilat) Distribusi  seluruh tubuh Ekskresi  urin, keringat, empedu INDIKASi Antipiretik-analgesik Reumathoid arthritis Mencegah trombus

ASETAMINOFEN = Parasetamol FARMAKOKINETIK : Abs  cepat & komplit Dist  seluruh tubuh Biotransformasi  dikunjungidr glukosanat& as sulfat memeberi hidup yg aktifmenyebabkan methemoglbinemia Eks  mll urin

FARMAKODINAMIK : Hambat Pg senntral Efek analgesik-antipiretik serupa aspirin BEDA dg ASPIRIN : tdk punya efek anti inflamasi, anti gout, tdk iritasi lambuung INDIKASI : Antipiretik & analgesik sedang Efek anti inflamasi sgt kecil bahkan tdk muncul sama sekali

TOXICITAS : Nekrotik hati Nekrotik tubulus renalis Hypoglikemia

Mefenamic acids & meclofenac FARMAKOKINETIK Abs  PO cepat Dist  terikat kuat o/ prot plasma Met  metab lintas pertama 40 – 50 % Eks  urin FARMAKODINAMIK Hambat enz COX Indikasi : * efek antipiretik-antiinflam ckp kuat * tdk punya efek analgesik sentral ES : Gastritis, mual , px ulcus peptic !!!

Fenilbutazon & Oksinfenbutazone Sbg antiinflamasi pd Rheumathoid arthritis FARMAKOKINETIK : Efek analgesik utk peny. Non Rheumatoid > rendah Abs  oral cpt Biotransformasi  o/ E. Mikrosomal diubah mjd oksifenbutazon & gammahidroksifenilbutazon Eks  urin

FARMAKODINAMIK : Indikasi : 1. antipiretik lemah, analgesik sedang 2. antininflamasi kuat terutama pd Rheumatoid ES : iritasi lambung, alergi kulit KI : px hipertensi, jantung, ggn ginjal, ggn fs hepar, ulcus

PIROXICAM FARMAKOKINETIK : Abs  cepat di lambung Distr  disirkulasi enterohepatic Met  di hepar dg enz mikrosomal Eks  urin & feses FARMAKODINAMIK : Indikasi : 1. antipiretik (efek <<) 2. Antiinflamasi, analgesik

Selamat belajar