ADIN HAKIM KURNIAWAN,S.SI, APT SPESILAITE OBAT LOKAL SALURAN CERNA (GIT) ADIN HAKIM KURNIAWAN,S.SI, APT
OBAT LOKAL SALURAN CERNA (GIT) I. Obat penyakit tukak-peptik II. Obat Antiemetik III. Pencahar / Laxant IV. Obat Antidiare
OBAT UNTUK PENYAKIT TUKAK-PEPTIK ANTASID OBAT ANTISEKRESI ASAM LAMBUNG AGEN YANG MELINDUNGI MUKOSA
ANTASID ANTASID adalah basa lemah yang bereaksi dengan asam hidroklorida lambung untuk membentuk garam dan air
ANTASID Antasid merupakan buffer ion hidrogen : - Mengurangi keasaman lambung - Pepsin tidak aktif dalam larutan pH diatas 4,0 menghilangkan nyeri perut pada tukak peptik
ANTASID Yang termasuk antasid antara lain : - Natrium bicarbonate - Calcium carbonate - Aluminum hydroxide - Magnesium hydroxide
Na bicarbonate Penanganan gangguan keseimbangan elektrolit, Untuk membatasi kehilangan cairan pada terapi keracunan aspirin Na bicarbonat tersedia dalam bentuk tablet atau serbuk Diberikan sesudah makan 1-2 jam. ES : dapat menyebabkan dahaga, kram perut dan pembentukan gas Perh : jangan diberikan anak dengan umur < 12 tahun tanpa pengawasan dokter Spesialite : Sodium bicarbonat generik 500 mg/tab dan sodium bicarbonat 500 mg/tab OGB Kimia farma
Beberapa kali sehari 5-10 ml sebaiknya 1 jam sesudah makan Antasida – Ca carbonat NAMA OBAT Kekuatan Sediaan Indikasi Dosis Bentuk sediaan Perusahaan Stomagel 5 gr suspensi merngandung : 500 mg, mg trisilikat 250 mg, emulsi silicon 217,5 mg, bentonit 100 mg. mual, perut kembung Beberapa kali sehari 5-10 ml sebaiknya 1 jam sesudah makan suspensi Darya Varia
Antasida- Al Hidroksida Selain digunakan sebagai antasida juga digunakan sebagai hiperfosfatemia pada penderita penyakit ginjal kronis dan hipertiroidisme sekunder karena zat tersebut mengikat fosfat dalam saluran cerna menjadi kompleks yang tidak larut Efek samping : sebagai astringen dan dapat menyebabkan konstipasi, dosis besar dapat menyebabkan obstruksi usus IO : sitrat dan vitamin C meningkatkan absorbsi alumunium melalui saluran cerna. Spesialite terlampir
Antasida – Kombinasi Al (OH)3 dan Mg(OH)2 Efeksamping : Jika terjadi dosis besar dan penggunaaan jangka panjang dapat menyebabkan defekasi dan mengurangi konsistensi tinja atau sebaliknya diare. Perhatian : penggunaan wanita hamil hanya jika sangat diperlukan IO : Magaldrat menurunkan efektivitas dari tetrasiklin, benzodiazepins, dan indometasin, sennyawa besi, antidiabetik oral dan digoxin
ANTASID Efek Samping : Natrium bicarbonate: Alkalosis, retensi cairan Calcium carbonate: Hiperkalsemia, nefrolitiasis Aluminum hidroxide: Konstipasi Magnesium hidroxide: Diare
OBAT ANTISEKRESI ASAM LAMBUNG ANTAGONIS RESEPTOR H2 AGEN ANTIMUSKARINIK PENGHAMBAT POMPA PROTON PROSTAGLANDIN SINTETIK
ANTAGONIS RESEPTOR H2 Reseptor H2 lokal reseptor seluler untuk histamin yang merangsang denyut jantung dan sekresi asam lambung KI : hipersensitivitas ES : konstipasi, diare ringan, mual, erupsi kulitsakit kepala, pusing, trombositopenia, atralgia, penurunan nafsu makan IO : Obat yang dimetabolisme melalui sistem enzim mikrosom hati Menurunkan sekresi asam lambung > 90% pada pemberian dosis tunggal, terutama sesaat sebelum tidur Cimetidine, Ranitidine, Famotidine, Nizatidine, roxatidin
AGEN ANTIMUSKARINIK PIRENZEPINE muskarinik lambung M1 Relatif selektif untuk reseptor muskarinik lambung M1
PENGHAMBAT POMPA PROTON Omeprazole, Lansoprazole Indikasi : Tukak lambung, tukak duodenum KI : Hipersensitivitas; wanita hamil dan ibu menyusui. Efek samping : jika dgunakan dengan waktu lama dan dosis besar dapat menstimulasi pertumbuhan sel enterochromaffin-likecells, dapat terjadfi gangguan pencernaan seperti mual, muntah, konstipasi flatulen, diare, sakit kepala, pusing, erupsi kulit, kulit yang fotosensitif, astenia, batuk dan sakit punggung.
Lanjutan Pada penggunaan omeprazole jangka panjang perlu diwaspadai timbulnya efek hipoklorhidria dan hipergastrenemia. Untuk dosis >80 mg/hari, dosis sebaiknya dibagi 2x sehari, tidak dianjurkan untuk wanita hamil dan menyusui. IO : memperpanjang eliminasi obat yang di metabolisme melalui sitokrom 4500 dalam hati seperti diazepam, warfarin dan phenytoin sehingga dianjurkan utk pemantauan kedua obat tersebut. Omeprazole dapat mengganggu absorbsi obat yang absorbsinya dipengaruhi oleh pH lambung seperti ketokonazol, ampicillin, ester,garam besi Dosis :
No Dosis Keterangan 1 Ulkus duodenum 20 mg sekali sehari selama 4 minggu 2 Pasien dengan respon tidak baik ; Pencegahan relaps (kambuh) 40 mg sekali sehari selama 4 minggu 10-20 mg sekali sehari 3 Ulkus lambung Pencegahan relaps 20 mg sekali sehari selama 4-8 minggu 40 mg sekali sehari selama 8 minggu 20-40 mg sekali sehari 4 Eradikasi kuman H.Pylori pada penyakit tukak peptik 40 mg 1x sehari, + 1,5 gram amoxicilin sehari dalam dosis terbagi selama 2 minggu atau 40 mg 1x sehari + 500 mg claritromycin 3x sehari selama 2 minggu 5 Sindrom zollinger ellison Dosis awal 60 mg perhari. Biasanya dosis 20-120 mg perhari sudah cukup adekuat, bila diberikan >80 mg perhari sebaiknya dibagi dalam 2 dosis.
Efek samping : sakit kepala jarang, ruam, gatal-gatal, pusing, insomnia, parestesia, somnolens, vertigo, diare, sembelit, nyeri perut, mual, muntah, kembung, kenaikan enzim hati, reaksi hipersensitivitas. Interaksi obat : warfarin, fenitoin, diazepam, meningkatkan konsentrasi klaritromisisn dalam plasma. Example : omeprazole, pantoprazol, lanso prazol Kemasaan / bentuk sediaan (: jelas
AGEN YANG MELINDUNGI MUKOSA SUCRALFATE SENYAWA BISMUTH KOLOID CARBENOXOLONE PROSTAGLANDINE
SUCRALFATE Aluminum sucrose sulfate Bekerja sebagai sawar terhadap HCl Mengurangi aktivitas pepsin dan meningkatkan prostaglandin jaringan
SUCRALFATE FARMAKODINAMIK suasana asam : - Terbentuk polimer mirip lem - Terikat pada jaringan nekrotik tukak Menghambat difusi balik ion hidrogen
SUCRALFATE INDIKASI: - Tukak lambung - Tukak duodenum KONTRA INDIKASI: - Gagal ginjal - Perempuan hamil EFEK SAMPING: - Konstipasi (4,7% pasien)
SENYAWA BISMUTH KOLOID Dicitrate bismuthate dan Bismuth subsalicylate Sawar mukosa lambung terhadap asam Membunuh H. pylori
CARBENOXOLONE Turunan glycyrrhizic acid sintetis Mekanisme kerja tidak jelas, diduga meningkatkan produksi, sekresi dan kepekatan lendir usus ES: Hipertensi, retensi cairan dan hipokalemia
PROSTAGLANDINE Prostaglandin E1 (Misoprostol) Stimulasi sekresi mukus dan bikarbonat oleh mukosa gaster Mencegah ulserasi karena induksi NSAID
PROSTAGLANDINE EFEK SAMPING: - Nyeri abdominal, diare - Kontraksi uterus mengontrol perdarahan post partum
OBAT ANTIEMETIK Antihistamine H1 : Dyphenhydramine Efektif mengatasi mual muntah karena mabuk perjalanan (depresi jalur vestibuloserebelum) Phenothiazine: Prochlorperazine, Promethazine Merupakan antagonis reseptor dopamin Metoclopramide Merupakan antagonis reseptor dopamine
OBAT ANTIEMETIK Ondansetron, Granisetron dan Dolasetron Merupakan antagonis reseptor serotonin Efektif mengatasi mual muntah pada penggunaan obat antikanker Marijuana: Tetrahydrocannabinol (THC)
PENCAHAR PENCAHAR IRITAN ATAU STIMULTAN PENCAHAR YANG MEMPERBESAR VOLUME ISI USUS PELUNAK FESES
PENCAHAR IRITAN ATAU STIMULTAN Minyak castor: dihidrolisis dalam usus kecil bagian atas menjadi ricinoleic acid, suatu iritan lokal yang meningkatkan motilitas usus Cascara, Senna dan Aloes: mengandung alkaloida emolien yang merupakan stimultan kolon Phenolphthalein dan Bisacodyl
PENCAHAR YANG MEMPERBESAR VOLUME ISI USUS Koloid hidrofilik Agar biji psyllium dan methylcellulose Kulit padi (bran) Katartik saline: magnesium sitrat & magnesium hidroksida Lactulose: disakarida sintetis (galaktosa-fruktosa) Sorbitol
PELUNAK FESES Merupakan agen-agen yang teremulsi dengan feses, bekerja memperlunak feses dan membuat perjalanannya menjadi mudah Minyak mineral, suposituria glyserin dan deterjen-deterjen seperti Dioctyl sodium sulfosuccinate
OBAT ANTIDIARE ADSORBENT OPIOID LARUTAN REHIDRASI ANTIBAKTERI
ADSORBENT Bahan dengan area permukaan yang luas Mengikat zat yang berbeda termasuk toksin, dengan menginaktivasi dan mengeliminasi Kaolin powder & Sikat aluminum hidrat, sering kombinasi dg Pectin, Hampir tidak berbahaya & efektif pada banyak kasus Bismuth subsalicylate, selain mengikat bahan toksin juga melindungi permukaan mukosa yg teriritasi
OPIOID LAMBUNG menghambat sekresi HCl, gerak lambung ↓, tonus otot ↑, makanan lambat ke duodenum USUS HALUS kontraksi propulsif ↓, tonus & spasme periodik↑, absorpsi air isi padat USUS BESAR gerakan propulsi ↓, tonus ↑, spasme usus besar konstipasi
LARUTAN REHIDRASI Glukosa yg mengandung larutan garam memudahkan cairan diabsorpsi krn toksin tidak merusak cotransport Na+ & glukosa melalui mukosa epitel Tidak menghentikan diare, tapi dehidrasi berhasil dicegah NaCl 3,5 ; Glukosa 20 ; NaHCO3 2,5 ; KCl 1,5