OBAT ANTI KANKER
Kanker adalah suatu penyakit sel dengan ciri gangguan atau kegagalan mekanisme pengatur multifikasi dan fungsi homeostatis lainnya pada organisme multiselular
Sifat umum kanker Pertumbuhan berlebihan, umumnya berbentuk tumor Gangguan diferensiasi dari sel dan jaringan sehingga mirip jaringan mudigah Bersifat infasif, yaitu mampu tumbuh di jaringan sekitarnya (perbedaan dengan jaringan normal) Bersifat metastatik, yaitu menyebar ke tempat lain dan menyebabkan pertumbuhan baru Memiliki heriditas bawaan, yaitu turunan sel kanker juga dapat menimbulkan kanker Pergeseran metabolisme ke arah pembentukan makromolekoul dari nukleosida dan asam amino serta peningkatan katabolisme karbohidrat untuk energi
Sel kanker menggangu tuan rumah karena dapat menyebabkan : Desakan akibat pertumbuhan tumor Penghacuran jaringan tempat tumor bermetatasis Gangguan sistemik lain sebagai akibat sekunder dari pertumbuhan sel kanker
Metoda pengobatan kanker pada saat ini Pada tumor yang belum bermetastasis dilakukan pembedahan (guna mengeluarkan sel sel secara radikal) dan penyinaran (membakar dan merusak sel sel) Setelah terjadi metastasis dibutuhkan pendekatan sestemik dengan kemoterapi. Antikanker diharapkan memiliki toksisitas selektif, yang berarti menghancurkan sel kanker tanpa merusak sel jaringan normal. Pada umumnya antikanker menekan pertumbuhan sel dan menimbulkan toksisitas karena menghambat pembelahan sel normal yang proliferasinya cepat, misal sumsum tulang, epitel germinativum, mukosa sel cerna, folikel rambut dan jaringan limfosit.
Untuk itu dilakukan terapi kombinasi misal dengan obat yang melindungi sum sum tulang, dll.
Obat antikanker yang sekarang digunakan Golongan alkilator, yaitu pengikat alkil dengan nukleoprotein Contoh : klorambusil, siklofosfamid, busulfan, karmustin, dll. Golongan antimetabolit, yang mengganggu kebutuhan nutrisi untuk kehidupan sel Contoh : fluorourasil, sitarabin, metotreksat, dll. Golongan hormon, yang mengurangi kemungkinan perkembangan sel. Hormon ini umumnya digunakan sebagai terapi penunjang. Contoh : dietilestradiol,testosteron propionat, dll. Antibiotik, berikatan dengan DNA sehingga fungsi DNA terganggu Contoh : antrasiklin, bleomisin, daktinomisin, dll. Alkaloid vinka, berikatan secara spesifik dengan tubulin, komponen protein mikrotubulus, spindle mitotik, dan memblok polimerisasinya, sehingga sel terhenti dalam metatase. Contoh : vinblastin, vinkristin.
Efek non terapi Antikanker merupakan obat yang indeks terapinya sempit. Semuanya dapat menyebabkan efek toksik berat sampai menyebabkan kematian. Karena antikanker umumnya bekerja pada sel yang aktif maka efek sampingnya juga terutama mengenai jaringan dengan proliferasi tinggi, yaitu sistem hemopoetik dan gastrointestinal.
Contoh Timbulnya leukopenia, trombositopenia atau anemia, merupakan petunjuk untuk menghentikan terapi pada penderita yang pada awal terapi mempunyai sistem hemopoetik yang normal. Pengobatan dapat diteruskan setelah sistem hemopoetik pulih kembali. Gangguan sal cerna yang berupa anoreksia, mual, muntah, diare, dll adalah efek samping pada hampir semua obat antikanker.
Obat antikanker yang utama terdapat dalam DOEN 1. Klorambusil Merupakan mustar nitrogen (gol alkilator) yang kerjanya paling lambat dan paling tidak toksik. Digunakan untuk pengobatan paliatif leukemia limfositik kronis, kombinasi dengan metotreksat atau daktinomisin untuk karsinoma ovarium dan testis. ES depresi sumsum tulang pada pemakaian jangka panjang, berupa leukopenia, trombositopenia dan anemia. Diberikan PO, sediaan tablet 2 mg.
2. Siklofospamid. Merupakan alkilator yang. paling banyak digunakan 2. Siklofospamid Merupakan alkilator yang paling banyak digunakan. Sediaan bentuk kristal 100, 200, 500, 1200 mg untuk suntikan dan tablet 25 dan 50 mg.
Busulfan (gol. Alkilator) Fluorouarsil (gol antimetabolit) Sitarabain (gol antimetabolit) Metroteksat (gol antimetabolit) Vinkristin (gol alkaloid vinka) Bleomisin (gol antibiotik) Doksorubisin (gol antibiotik) Prokarbazin (derivat methilhidrazin)
Prinsip kemoterapi kanker Sel kanker baru dapat dideteksi bila jumlah sel kira-kira 109 sel, jumlah yang dapat dibasmi + 99,9% jadi yang tersisa 106 sel Adanya hubungan dosis – respon yang jelas Diperlukan jadwal pengobatan yang tepat Kemoterapi harus dimulai sedini mungkin karena pada keadaan dini jumlah sel kanker lebih sedikit dan fraksi yang dalam pertumbuhan (yang lebih sensitif terhadap obat) lebih besar Kemoterapi harus tertuju kepada sel kanker tanpa menyebabkan gangguan menetap pada jaringan normal
Kemoterapi harus tertuju kepada sel kanker tanpa menyebabkan gangguan menetap pada jaringan normal Sifat pertumbuhan tumor ganas harus menjadi pertimbangan, pertumbuhan tumor mengikuti fungsi ”Gompertzian:, mula-mula bersifat eksponensial kemudian bersifat lambat (banyak sel berada dalam Go) Beberapa sitostatik dan hormon memperlihatkan efek selektif relatif terhadap sel dengan tipe histologik ttt. Terapi kombinasi, untuk mendapatkan sinergisme tanpa menambah toksisitas. Untuk mencapai hasil yg baik terapi kombinasi harus memenuhi syarat sbb : Masing-masing obat harus mempunyai mekanisme kerja yang berbeda Efek toksik masing-masing obat harus berbeda Masing-masing obat harus diberikan pada masa siklus sel, dimana obatnya paling efektif.