OBAT ANALGETIK & ANTIPIRETIK

Sistem saraf : 1. Sistem saraf Pusat 2. Sistem saraf otonom

Obat yang bekerja terhadap susunan saraf pusat dapat dibagi menjadi beberapa golongan besar : Psikofarmaka (Psikotropik) –Psikoleptika : menekan atau mengambat fungsi-fungsi tertentu dari susunan saraf pusat yakni hipnotika, sedatif, dan transquilizer serta antipsikotika –Psiko-analeptik : menstimulasi seluruh susunan saraf pusat yakni anti depresi dan psikostimulansia Jenis obat untuk gangguan neurologis, seperti anti epileptika, multiple sclerosis dan parkinson Jenis obat yang menghalau atau memblokir perasaan sakit, yauti analgetik, anastetik umum dan lokal Jenis obat vertigo dan obat migrain

ANALGETIKA ANALGETIKA Analgetika atau obat penghilang rasa nyeri adalah zat-zat yang mengurangi atau menghalau rasa nyeri tanpa menghilangkan kesadaran (perbedaan dengan anastetika umum) Atas dasar kerja farmakologisnya, analgetik dibagi dalam 2 kelompok besar, yaitu: 1.Analgetik perifer (non-narkotik), yang terdiri dari obat-obat yang tidak bersifat narkotik dan tidak bekerja sentral. 2.Analgetik narkotik, khusus digunakan untuk menghalau nyeri hebat seperti pada kanker.

Penanganan Rasa Nyeri Merintangi terbentuknya rangsangan pada reseptor nyeri perifer dengan analgetik perifer Merintangi penyaluran rangsangan di saraf-saraf sensoris, misal dengan anastetik lokal Blokade pusat nyeri di susunan saraf pusat dengan analgetik sentral (narkotik) atau dengan anastetik umum.

ANALGETIK PERIFER Parasetamol Salisilat : Asetosal, salisilamid, dan benorilat Penghambat prostaglandin (NSAID’S) ; ibupropen Derivat-derivat Pirazolinon : aminofenazon Derivat-derivat antranilat : mefenaminat Lainnya : benzidamin

Penggunaan Efek Analgetik Meringankan atau menghilangkan rasa nyeri tanpa mempengaruhi susunan saraf pusat atau menurunkan kesadaran, juga tidak menimbulkan ketagihan (intensitas nyeri ringan sampai sedang) Efek antipiretik Obat-obat ini akan menurunkan suhu badan hanya pada keadaan demam. Daya antipiretiknya berdasarkan rangsangan terhadap pusat pengatur kalor di hipotalamus yang mengakibatkan vasodilatasi perifer (di kulit) dan bertambahnya pengeluaran kalor dan disertai keluar keringat yang banyak. Efek anti radang atau anti inflamasi Analgetik juga memiliki daya anti radang, khususnya kelompok NSAID’S (Non-Steroid Anti Inflamasi Drugs) termasuk asetosal Zat-zat ini digunakan untuk rasa nyeri yang disertai peradangan

Efek Samping Efek samping yang paling umum adalah gangguan lambung-usus (salisilat, penghambat prostaglandin=NSAID’S, derivat-derivat pirazolinon), kerusakan darah (parasetamol, salisilat, derivat antranilat, derivat pirazolinon), kerusakan hati dan ginjal (parasetamol, penghambat prostaglandin), dan juga reaksi alergi pada kulit. Efek samping ini terutama terjadi pada penggunaan lama atau dalam dosis tinggi.

ANALGETIK ANTI RADANG (NSAID’S) ANALGETIK ANTI RADANG (NSAID’S) NSAID’S (Non Steroid Anti InflamasiDrugs) berkhasiat analgetik, antipiretik dan anti radang dan sering digunakan untuk menghalau gejala penyakit rema, seperti arthritis rheumatica, artrosis. Obat ini juga efektif untuk peradangan lain akkibat trauma (pukulan, benturan, kecelakaan). Juga pada setelah pembedahan atau memar akibat olah raga. Intinya obat ini mencegah pembengkakan bila diminum sedini mungkin dalam dosis yang cukup tinggi.

Penggolongan Salisilat : asetosal, benorilat dan diflunisal Dosis anti radang 2-3 kali lebih tinggi dari pada dosis analgetik. Tetapi karena resiko efek samping sehingga jarang digunakan dalam obat rema. Asetat : diklofenak, alklofenak, indometasin, sulindac Alklofenak jarang digunakan lagi karena menimbulkan reaksi kulit. Indometasin termasuk obat yang terkuat daya anti radangnya. Tetapi lebih sering menyebabkan keluhan lambung. Propionat: Ibupropen, ketopropen, naproksen Oxicam : piroksikam, tenoxicam, meloxicam Antranilat: mefenaminat, nifluminat dan meclofenamic acid Pirazolon : (oxy) fenilbutazon, azapropazon Lainnya : Nabumeton, benzidamin kream 3%, bufexamac kream 5% Benzidamin berkhasiat anti radang tetapi kkurang efektif pada gangguan rematik

Mekanisme Kerja Cara kerja NSAID’S sebagian besar berdasarkan hambatan sintesa prostaglandin dimana kedua jenis ciklo-oksigenase diblokir NSAID’S idealnya hanya menghambat ciklo-oksigenase II/COX-II (peradangan) dan tidak COX-I (perlindungan mukosa lambung)

Efek Samping Efek ulcerogan : mual, muntah, nyeri lambung, gastritis Obat yang banyak menimbulkan keluhan lambung serius adalah indometasin, piroksikam. Gangguan fungsi ginjal: insufisiensi, kelainan pada regulasi elektrolit dan air (udem, hiperkalemia). Prostaglandin (PG) memelihara volume darah yang mengalir melalui ginjal (perfusi) karena terhambatnya sintesa PG maka perfusi dan laju filtrasi glomeruler berkurang dengan efek-efek tersebut. Agregasi trombosit dikurangi, sehingga masa perdarahan dapat diperpanjang. Efek ini reversible kecuali asetosal. Reaksi kulit : ruam dan urtikaria (diklofenak dan sulindac) Lain-lain : bronkokontriksi, efek sentral, gangguan fungsi hati (diklofenak)

ANALGETIK NARKOTIK Disebut juga OPIOIDA (=mirip opiat) adalah zat yang bekerja terrhadap reseptor opioid khas di susunan saraf pusat (SSP) hingga persepsi nyeri dan respon emosional terhadap nyeri berubah (dikurangi). Tubuh dapat mensintesa zat-zat opioidnya sendiri, yakni zat endorfin (adalah kelompok polipeptida endogen yang terdapat di cairan cerebrospinal (CCS) dan dapat menimbulkan efek yang menyerupai efek morfin).

Berdasarkan Kerjanya: Agonis Opiat –Alkaloid candu : morfin, kodein, heroin, nicomorfin –Zat sintesis : metadon dan derivat- derivatnya (propoksifen), petidin dan derivatnya serta tramadol Cara kerja obat ini sama dengan morfin, hanya berbeda mengenai potensi dan lama kerjanya, efek samping serta resiko habituasi dan adiksi. Antagonis Opiat : Nalokson, nalorfin, pentazosin Bila digunakan sebagai analgetik, obat ini dapat menduduki reseptor Kombinasi Zat ini juga dapat mengikat pada reseptor opioid, tetapi tidak mengaktivasi kerjanya dengan sempurna

Mekanisme Kerja Endorfin bekerja dengan jalan menduduki reseptor-reseptor nyeri di susunan saraf pusat hingga perasaan nyeri dapat diblokir. Khasiat analgetik opioida berdasarkan kemampuannya menduduki sisa-sisa reseptor nyeri yang belum ditempati endorfin. Tetapi bila analgetik tersebut digunakan terus- menerus. Pembentukan reseptor-reseptor baru distimulasi dan produksi endorfin di ujung saraf di rintangi. Akibatnya terjadilah kebiasaan dan ketagihan.

Penggunaan Tangga analgetik. WHO telah menyusun suatu program penggunaan analgetik untuk nyeri hebat (misal pada kanker), digolongkan dalam 3 kelas : 1.Non-opioid : NSAID’S, termasuk asetosal dan kodein 2.Opioida lemah : d-propoksifen, tramadol dan kodein atau kombinasi parasetamol+kodein 3.Opioida kuat : morfin dan derivatnya serta zat sintesis opioida. Pertama obat 4 dd 1 g Parasetamol (4 kali sehari 1 gram parasetamol), bila efeknya kurang ke 4-6 dd kodein mg (bersama parasetamol). Bila tidak juga baru opioida kuat : morfin (oral, subkutan, kontinu, IV). Tujuannya di buat suatu tangga pengobatan teresbut diatas untuk menghindari resiko habituasi dan adiksi untuk opioida.

Efek Samping Umum Supresi SSP, mual sedasi, menekan pernafasan, batuk, pada dosis lebih tinggi mengakibatkan menurunnya aktivitas mental dan motoris. Saluran cerna : motilitas berkurang (obstipansi), kontraksi sfingter kandung empedu (kolik batu empedu) Saluran urogenital : retensi urin (karena naiknya tonus dari sfingter kandung kemih) Saluran nafas : bronkokontriksi, pernafasan menjadi lebih dangkal dan frekuensinya turun Sistem sirkulasi : vasodilatasi, hipertensi, bradikardia Kebiasaan : dengan resiko adiksi pada penggunaan lama.