OBAT-OBAT OTONOM STIKes Mitra Kencana
Sistem Saraf Otonom
Sistem Saraf Otonom Adalah susunan saraf yang bekerja tanpa mengikuti kehendak kita, mis detak jantung, berkedip, kesadaran, dll Berdasarkan fungsinya SSO dibagi: Saraf simpatis (adrenergik dan adrenolitik) Saraf parasimpatis (kolinergik dan antikolinergik
Kedua saraf bekerja berlawanan tetapi dalam beberapa hal bisa bersifat sinergis Rangsangan dari NS memerlukan neurohormon / neurotransmiter Saraf simpatis : adrenalin/epinefrin Saraf parasimpatis : asetilkolin
Penggolongan Obat yang berkhasiat terhadap saraf simpatis : a. Simpatomimetik/adrenergik, obat yang meniru efek perangsangan saraf simpatis, mis efedrin, isoprenalin, dll b. Simpatolitik/adrenolitik , obat yang meniru efek bila saraf simpatis ditekan atau melawan efek adrenergik, mis propanolol, dll
Obat yang bekerja terhadap saraf parasimpatis a. Parasimpatomimetik/kolinergik, yaitu obat yang meniru perangsangan dari saraf parasimpatis, cth pilokarpin, fisostigmin b. Parasimpatolitik/antikolinergik, obat yang meniru bila saraf parasimpatis ditekan, cth alkaloid belladona
Adrenergik Kerja obat adrenergik dapat dibagi dalam 7 jenis : 1. Perangsangan perifer terhadap otot polos pembuluh darah kulit dan mukosa, kelenjar liur dan keringat 2. Penghambatan perifer terhadap otot polos usus, bronkus, pembuluh darah otot rangka
3. Perangsangan jantung: peningkatan denyut dan kontraktilitas. 4. Perangsangan SSP : pernafasan, aktivitas psikomotor, pengurangan nafsu makan 5. Efek metabolik : peningkatan glikogenolisis, lipolisis 6. Efek endokrin : sekresi insulin, renin 7. Efek prasinaptik
Obat adrenergik bekerja secara langsung pada reseptor adrenergik di membran sel efektor, mis isoproterenol bekerja pada reseptor beta Beberapa obat adrenergik bekerja secara tidak langsung, dimana menimbulkan efek adrenergik melalui pelepasan noradrenalin, mis efedrin, amfetamin.
Adrenergik/simpatomimetik Berdasarkan titik kerjanya pada sel efektor dari organ ujung adrenergik dibagi menjadi reseptor α (α1, α2) dan β (β1, β2) Αlfa-1 : mengaktivasi organ-organ efektor seperti otot polos (vasokonstriksi) dan sel-sel kelenjar dengan efek bertambahnya sekresi ludah dan keringat
Alfa-2 : menghambat pelepasan noradrenalin pada saraf-saraf adrenergik dengan efek turunnya tekanan darah Beta-1 : memperkuat daya dan frekuensi kontraksi jantung Beta-2 : bronkodilatasi dan stimulasi metabolisme glikogen dan lemak
Adrenergik bekerja langsung Epinefrin Epinefrin berinteraksi terhadap reseptor α dan β. Pada dosis rendah efek β (vasodilatasi) menonjol, sedangkan pada dosis tinggi efek α menjadi efek terkuat.
Epinefrin Kardiovaskuler : Inotropik +, Kronotropik + Curah jantung Respirasi : Bronkhodilatasi (beta 2) Hiperglikemia : Terjadi peningkatan Glikogenolisis di hepar Lipolisis : Aktifasi cAMP untuk Hidrolisis triasil Gliserol mjd as lemak Bebas dan gliserol
Penggunaan Epinefrin Bronchospasme : mrp obat utama yg digunakan pada keadaan gawat asma akut dan syok anafilaktik Glaukoma : epinefrin 2 % mengurangi TIO, mengurangi produksi cairan humor Syok anafilaktik : obat pilihan untuk reaksi hipersensitifitas Anestesi : memperpanjang efek anestesi lokal dengan vasokonstriksi di tempat suntikan
Norepinefrin Kerja kardiovaskuler : vasokonstriksi, refleks baroreseptor. Penggunaan : syok karena dapat meningkatkan tahanan tepi, tidak digunakan pada asma.
Isoproterenol Kerja : Kardiovaskuler : inotropik +, kronotropik + Paru-paru : bronchodilatasi, mengatasi serangan asma akut
Dopamin merupakan prekursor metabolik awal norepinefrin. Mengaktifkan reseptor adrenergik α dan β. Kerja : Kardiovaskuler : inotropik +, kronotropik + Ginjal dan alat viscera : dilatasi arteriol ginjal.
Dobutamin Fenileprin Metoksamin Klonidin Metaproterenol Terbutalin Albuterol
Adrenergik bekerja tidak langsung Adrenergik bekerja tidak langsung menyebabkan pelepasan norepinefrin dari ujung pre sinaptik, obat ini memperkuat epinefrin endogen tetapi tidak langsung mempengaruhi reseptor pasca sinaptik.
Amfetamin Dapat memacu SSP sehingga digunakan pada pengobatan depresi Tiramin tidak digunakan dalam klinik, ditemukan pada makanan fermentasi seperti keju dan anggur
Adrenergik kerja ganda Bekerja ganda memacu pelepasan norepinefrin dari ujung presinaptik dan juga mengaktifkan adrenoreseptor pada membran pasca sinaptik Efedrin Metaraminol
Spesifisitas Reseptor Penggunaan Obat Spesifisitas Reseptor Penggunaan Terapi Epinefrin α1, α2, β1, β2 Asma akut, glaukoma, shok anafilaktik, anestesi lokal Norepinefrin α1, α2, β1 Pengobatan shock Isoproterenol β1, β2 Bronchodilator, stimulan jantung Dopamin Dopaminergik, β1 Shock, Gagal jantung kongesti Dobutamin β1 Gagal jantung kongesti
Fenileprin Metoksamin Klonidin Metaproterenol Terbutalin Amfetamin α1 Dekongestan nasal, takikardia Metoksamin Takikardia Klonidin α2 Hipertensi Metaproterenol Β2 > β1 Bronchospasme Terbutalin Β2 Amfetamin α, β, SSP Stimulan SSP Efedrin Asma, dekongestan nasal
Penggunaan Shock, dengan memperkuat kerja jantung (β1) dan melawan hipotensi (α1), cth adrenalin dan noradrenalin Asma, dengan efek bronkodilatasi (β2), cth salbutamol dan turunannya, adrenalin, efedrin, dll Hipertensi, dengan menurunkan daya tahan perifer dari dinding pembuluh melalui penghambatan pelepasan noradrenalin (alfa-2), cth metildopa, klonidin, dll
Rhinitis, menciutkan selaput lendir yang bengkak (alfa), cth imidazolin, efedrin, dll Midriatikum, memperlebar pupil mata (alfa), cth fenileprin, nafazolin Anoreksan, mengurangi nafsu makan pada obesitas, cth fenfluramin, mazindol. Penghambat his dan dismenore, relaksasi pada otot rahim (β2), cth isoxuprin, ritordin
Adrenolitik Berdasarkan mekanisme kerjanya, digolongkan menjadi : Alfa bloker : obat yang memblokir dan menduduki reseptor alfa sehingga melawan vasokonstriksi perifer. Efek utamanya adalah vasodilatasi perifer dan digunakan pada gangguan sirkulasi, cth imidazolin, prazosin, dll
Beta bloker : obat yang menduduki reseptor beta sehingga melawan efek stimulasi noradrenalin pada jantung dan efek bronkodilatasinya. Digunakan pada pengobatan ggn jantung (angina pektoris, aritmia, hipertensi), cth propanolol Penghambat neuron adrenergik post ganglion : mencegah pembebasan neurohormon, efeknya : dilatasi otot polos dan pembuluh darah
Spesifisitas Reseptor Obat Spesifisitas Reseptor Penggunaan Terapi Propanolol β1, β2 Hipertensi, Glaukoma, Migren, Angina, Infark Timolol Glaukoma, Hipertensi Atenolol Β1 Hipertensi Pindolol Labetolol α1, β1, β2
Kolinergik Efek yang ditimbulkan : - stimulasi aktivitas sal cerna, sekresi kel ludah, getah lambung, air mata, dll - memperlambat sirkulasi darah dan mengurangi kegiatan jantung, vasodilatasi dan penurunan tekanan darah - memperlambat pernafasan dengan menciutkan saluran nafas, meningkatkan sekresi dahak
- kontraksi otot mata dengan miosis, menurunkan TIO dan memperlancar keluarnya air mata - Kontraksi kandung kemih dan ureter. Efek samping kolinergik : mual, muntah, diare, sekresi ludah, keringat dan air mata, bradikardi, bronkokonstriksi.
Penggunaan : glaukoma, myastenia gravis, atonia
Asetilkolin Kerja : Menurunkan denyut jantung dan curah jantung Menurunkan tekanan darah Pada sal. Cerna : meningkatkan sekresi saliva, memacu peristaltik
Betanekol Mempunyai struktur yang berkaitan dengan asetilkolin Penggunaan terafi : pada urologi untuk kasus atonic bladder Efek samping : berkeringat, salivasi, penurunan TD, bronkospasme
Karbakol Penggunaan terafi : miotikum pada mata Efek samping : pada dosis optalmologi ES kecil bahkan tidak ada
Pilokarpin Kerja : penggunaan topikal pada kornea dapat menimbulkan miosis Digunakan untuk terapi glaukoma
Anti kolinergik Mengikat kolinoreseptor tetapi tidak memicu efek intraseluler diperantarai reseptor
Atropin Kerja : Mata : menimbulkan midriasis, TIO meningkat, sikloplegia (ketidakmampuan memfokus untuk penglihatan dekat) GI : antispasmodik Urologi : mengurangi hipermotilitas kandung kemih (digunakan pada kasus enuresis) Kardiovaskuler : bradikardia (dosis rendah), takikardia (dosis tinggi)
Sekresi : blok kelenjar saliva sehingga menimbulkan serostomia (pengeringan mukosa mulut) Digunakan sebagai antidotum insektisida
Skopolamin Efek lebih nyata pada SSP dibanding atropin Penggunaan : terbatas pada pencegahan motion sickness