SULFONAMIDE & ANTIVIRUS FEF RUKMININGSIH, M.Sc, APT

SULFONAMIDE Bersifat bakteriostatik, dalam dosis besar bersifat bakterisid. Mempunyai spektrum luas, efektif untuk kokus gram positif dan gram negatif, basilus gram negatif.

SULFONAMIDE Mikroba yang sensitif terhadap sulfonamide : 1. Streptococcus pyogenes 2. Pneumokokus 3. Bacillus anthracis 4. Corynebacterium diptheriae 5. H. Influenzae 6. H. Ducreyi 7. Vibrio cholerae 8. Pasteurella pestis 9. Klamidia

SULFONAMIDE Mikroba yang sensitif dalam dosis tinggi : 1. Shigella 2. Eschericia coli yang menginfeksi saluran kemih Mikroba yang resisten terhadap sulfonamide : 1. H. Pertussis 4. riketsia 2. Leptospira 5. Entamuba 3. Mycobacterium 6. Kandida

SULFONAMIDE Mekanisme kerja (Teori Woods dan Fildes) : bekerja berdasarkan mekanisme kompetitif antagonis dengan PABA (para amino benzoic acid). Mikroba yang sensitif memerlukan PABA ekstrasel untuk membentuk asam folat, satu tahapan penting dalam produksi purin dan sintesis akhir asam nukleat. Sulfonamide dapat masuk dalam reaksi untuk menggantikan PABA, akibatnya pertumbuhan mikroba terhalang.

PABA Sulfonamide Asam dihidrofolat Trimetoprim Asam tetrahidrofolat Purin DNA

SULFONAMIDE Mikroba bisa berkembang lagi bila sulfonamide mengalami disosiasi Mikroba yang sensitif terhadap sulfonamide adalah mikroba yang mensintesis sendiri asam folatnya dengan menggunakan PABA sebagai substratnya. Mikroba yang resisten adalah mikroba yang langsung menggunakan asam folat dalam proses kehidupannya dan tidak menggunakan PABA untuk mensintesis asam folat.

SULFONAMIDE Sel tubuh manusia tidak mensintesis asam folat karena langsung menggunakan yang ada dalam cairan tubuh sehingga sel tubuh manusia tahan terhadap pengaruh sulfonamide dan metabolitnya. Efektivitas kerja sulfonamide dapat diperkuat oleh antimikroba bakteriostatik lainnya seperti golongan tetrasiklin dan kloramfenikol.

SULFONAMIDE Kerja sulfonamide akan terhambat bila diberikan bersama : Golongan basa purin Anestesi lokal Makanan yang mengandung banyak PABA (telur) Nanah, darah karena mengandung timidin, purin dan metionin.

SULFONAMIDE Efektifitas sulfonamide bergantung pada : Kadar total obat dalam tubuh, ikatan dengan protein plasma dan yang terkonjugasi. Potensi sulfonamide sendiri Daya tahan tubuh penderita, daya tahan yang rendah dapat mengurangi efektifitasnya. Faktor yang menghambat kerja obat (makanan)

SULFONAMIDE Farmakokinetik : Absorbsi melalui mukosa saluran cerna, kulit dan vagina Metabolisme berlangsung di hepar Ekskresi sebagian besar melalui urine, sebagian kecil melalui tinja, empedu dan asi. Urine yang asam mengurangi daya larut sulfonamide dan menyebabkan terbentuknya kristal sulfonamide dalam urine (kristal uria)

SULFONAMIDE Cara mencegah terbentuknya kristal uria : Memperbanyak urine dengan banyak minum Penambahan bikarbonat atau laktat untuk meningkatkan kebasaan urin Menggunakan sulfonamide yang larut air (sulfizoksazol) Menggunakan kombinasi beberapa sulfonamide sehingga dosis masing-masing lebih kecil dengan kadar total sulfonamide yang lebih tinggi

SULFONAMIDE Penggunaan sulfonamide sudah banyak tergeser oleh antibiotik yang lebih baik. Walaupun demikian sulfonamide masih digunakan untuk : Infeksi akut pada saluran kemih Alternatif pengobatan untuk disentri basiler, meningitis, toksoplasmosis. Pengembangan penggunaan sulfonamide adalah untuk pengobatan Plamodium falsiparum yang resisten terhadap kloroquin, pengobatan DM (sulfonilurea), diuretik (azetazolamide).

SULFONAMIDE Efek samping sulfonamide adalah : Reaksi toksik a. Sistem hemopoetik : efek langsung maupun tidak langsung karena matinya mikroba yang memproduksi vitamin K dan B kompleks sehingga terjadilah anemia hemolitik. b. Nefrotoksik : akibat sukar larutnya sulfonamide sehingga cenderung mengkristal di tubuli renalis dengan gejala hematuria, oliguria dan kadang- kadang anuria

SULFONAMIDE 2. Reaksi hipersensitivitas berupa urtikaria, fotofobia, hepatitis dan bisa pula Stevens Jhonson Syndrom 3. Reaksi lain berupa asidodis, hipoglikemia, kelainan hematologis ( trombositopenia, anemia hemolitik dan aplastik )

SULFONAMIDE Penggolongan sulfonamide berdasarkan kecepatan absorbsi dan ekskresinya adalah : Yang absorbsi dan ekskresinya cepat Sulfadiazin, sulfamerazin, sulfametazin, sulfisoksazol, sulfametoksazol, sulfametizol. Yang absorbsinya sedikit dalam saluran cerna sulfaguanidin, ftalilsulfatiazol, suksinilsulfatiazol, sulfasalazil

SULFONAMIDE Sulfonamide dengan penggunaan khusus : Untuk infeksi saluran kemih (sulfametizol, sulfasetamid, sulfasomidin) Penggunaan topikal untuk mata dalam bentuk garam natrium dalam sediaan tetes mata dan salep mata DDS (diaminodifenilsulfon), digunakan khusus untuk pengobatan lepra.

TUGAS Buat makalah tentang Antivirus dan Anti fungi Definisi Penggolongan Mekanisme kerja Indikasi Farmakokinetika (ADME) Interaksi obat Sediaan yang beredar di pasaran Diemail ke : fef_ningsih_akfar@yahoo.co.id

Terima kasih