PENGOBATAN PENICILIN TERHADAP PENYAKIT SIFILIS KELOMPOK 1 DEVY PARMITA RENALDY RIZKY AYU ABTA HUDA ALFAUZI

Penisilin diperoleh dari jamur Penicillium chrysogenum ANTIBIOTIKA Antibiotika ini dibagi menjadi dua kelompok, yaitu kelompok penisilin dan sefalosporin. Penisilin diperoleh dari jamur Penicillium chrysogenum

PENISILIN SEMISINTETIK ALAMI Penisilin semisintetik diperoleh dengan cara mengubah struktur kimia penisilin alam atau dengan cara sintetis dari inti penisilin yaitu asam6-aminopenisilanat ( 6-APA ).

FARMAKOLOGI a.. Sifat Fisiko-Kimia dan rumusan kimia obat Penisilin  asam organik, terdiri dari satu inti siklik dengan satu rantai samping. Inti siklik terdiri dari cincin tiazolidin dan cincin betalaktam. Rantai samping merupakan gugus amino bebas yang dapat mengikat berbagai jenis radikal. Dengan mengikat berbagai radikal pada gugus amino bebas tersebut akan diperoleh berbagai berbagai jenis penisilin, misalnya pada penisilin G, radikalnya adalah gugus benzil.

Beberapa penisilin akan berkurang aktivitas antimikrobanya dalam suasana asam sehingga penicillin kelompok ini harus diberikan secara parenteral. Penisilin lain hilang aktivitasnya bila dipengaruhi enzim betalaktamase (dalam hal ini, penisilinase) yang memecah cincin betalaktam. Penisilin-G dan turunannya bersifat bakterisid terhadap terutama kuman Gram-positif( khususnya cocci ) dan hanya bebarapa kuman Gram-negatif. Penisilin termasuk antibiotika dengan spektrum-sempit, begitu pula penisilin-V dan analognya.

FARMAKOKINETIK ABSORBSI Penisilin G mudah rusak dalam suasana asam ( pH 2 ). Cairan lambung dengan pH 4 tidak terlalu merusak penisilin. DISTRIBUSI Penisilin G didistribusi luas dalam tubuh. Kadar obat yang memadai dapat tercapai dalam hati, empedu, ginjal, usus, limfe dan semen, tetapi dalam CSS sukar dicapai. EKSRESI Ekskresi Sebagian besar penisilin secara tepat diekskresikan di ginjal. Sekitar 10% ekskresi ginjal melalui fibroglomerulus dan 90% melalui sekresi tubulus.

FARMAKODINAMIK MEKANISME KERJA Penisilin menghambat pembentukan mukopeptida yang diperlukan untuk sintesis dinding sel mikroba. Terhadap mikroba yang sensitif, penisilin akan menghasilkan efek bakterisid. Obat bergabung dengan penicillin-binding protein ( PBPs ) pada kuman  terjadi hambatan sintesis dinding sel kuman karena proses transpeptidasi antar rantai peptidoglikan terganggu  terjadi aktivitas enzim proteolitik pada dinding sel. Di antara semua penisilin, penisilin G mempunyai aktivitas terbaik terhadap kuman Gram-positif yang sensitif.

EFEK SAMPING Pada umumnya pemberian oral lebih jarang menimbulkan efek samping dari pada pemberian parenteral Yang terpenting adalah reaksi alergi akibat hipersensitifasi, yang jarang sekali dapat menimbulkan shock anafilaksis dan kematian Pada prokain-benzilpenisillin diduga prokain yang memegang peranan pada hipersensitasi tersebut. Pada penisilin broad-spectrum agak sering terjadi ganguan-ganguan usus lambung (diare, mual, muntah).

Toksisitas Penisilin memiliki toksisitas langsung yang lebih kecil dibandingkan sebagian besar obat antimikroba lain, Sebagian besar efek samping yang serius disebabkan oleh hipersensitivitas.

SIFILIS  Penyakit kronis dan bersifat sistemik yang disebabkan oleh Treponema palidum. Penularan : a.Hubungan seksual b.Dari ibu kepada janin dalam kandungan atau saat kelahiran c.Kadang-kadang dpt ditularkan melalui alat kesehatan SIFILIS PADA PRIA SIFILIS PADA WANITA

Penularan dan Perjalanan Penyakit T.palidum  selaput lendir yang utuh, atau kulit yang mengalami abrasikelenjar limfepembuluh darahke seluruh tubuh.

Stadium Sifilis SIFILIS STADIUM PRIMER SIFILIS SEKUNDER SIFILIS LATEN SIFILIS STADIUM TERSIER

TABEL 1.KRITERIA DIAGNOSTIK SIFILIS BERDASARKAN STADIUM. Stadium Data kemungkinan terpapar PRIMER Temuan pemeriksaan Biasanya tunggal, tanpa rasa nyeri, ulkus rubbery (genital atau bukan genital) dimana didapatkan pemeriksaan dark field/DFA/PCR positif atau dengan gejala klinis 3 BULAN SEKUNDER Temuan pemeriksaan (-/+ dark field lesi positif) Cutaneous eruption (generalisata atau lokal) tanpa perluasan Palmar atau plantar rash Mucous patches (lesi pada membran lidah, mukosa buccal,bibir) Condyloma lata (lembab, datar, plaque keabu-abuan) 6 BULAN

Kriteria diagnostik Early latent LEBIH DARI 1 TAHUN YANG LALU Pemeriksaan negatif (tidak ditemukan pemeriksaan yang konsisten dengan sifilis primer atau sekunder) Riwayat gejala dari sifilis primer atau skunder Konversi serologis,atau Terpapar infeksi penyebab sifilis Mungkin terpapar pada 12 bulan sebelumnya 1 TAHUN LATE LATENT Kriteria diagnostik Early latent LEBIH DARI 1 TAHUN YANG LALU LATENT SYPHILIS OF UNKNOWN DURATION Terdapat tanda atau gejala seperti pada sifilis primer dan sekunder dan sedikit informasi mengenai determinasi durasi dari infeksi Tidak pasti. Jika titer uji serologis nontreponemal > 1:32, kemungkinan besar infeksi baru.

FARMAKOLOGI NON FARMAKOLOGI TERAPI FARMAKOLOGI NON FARMAKOLOGI

TABEL 2. TATALAKSANA SIFILIS BERDASARKAN KLASIFIKASINYA Klasifikasi sifilis Terapi anjuran Alternatif terapi Alternatif terapi pada alergi penisilin Hamil Tidak Hamil Early syphilis (sifilis stadium dini), sifilis primer, sifilis skunder Benzatin benzilpenisilin, 2,4 juta IU injeksi IM (pemberian dengan dua kali injeksi ditempat berbeda) Prokain benzilpenisilin, 1,2 juta IU injeksi IM (setiap hari selama 10 hari berturut-turut). Eritromisin, 500mg oral (4 kali sehari selama 14 hari) Dosisiklin, 100 mg (2 kali sehari) atau; Tetrasiklin, 500 mg oral (4 kali sehari) selama 14 hari. Late Laten Syphilis (sifilis stadium lanjut) Benzatin benzilpenisilin, 2,4 juta IU (total 7,2 juta IU) injeksi IM, (sekali seminggu selama 3 minggu berturut-turut di hari ke 1, 8 dan 15) Prokain benzilpenisilin, 1,2 juta IU injeksi IM (setiap hari selama 20 hari berturut-turut) Eritromisin, 500 mg oral (4 kali sehari selama 30 hari). Dosisiklin 100 mg oral (2 kali sehari), atau; Tetrasiklin, 500 mg (4 kali sehari) selama 30 hari, atau 21-28 hari.

Dosisiklin, 200 mg oral (2 kali sehari) selama 30 hari, atau; Neurosyphilis Aquaous benzylpenicillin, 18-24 juta IU injeksi IV ( pemberian dengan 3-4 juta IU. Setiap 4 jam selama 14 hari).19 Prokain benzilpenisilin, 1,2-2,4 juta IU, injeksi IM setiap hari dan Probenesid, 500 mg oral (4 kali sehari) selama 1014 hari) atau; Ceftriaxone 1-2 g IV setap hari selama 10-14 hari (apabila tiak ada penisilin). Dosisiklin, 200 mg oral (2 kali sehari) selama 30 hari, atau; Tetrasiklin, 500 mg oral, (4 kali sehari selama 30 hari) Siflis kongenital Usia < 2 tahun dan infant dengan abnormal CSF dengan; Aquaous benzylpenicillin 100000-150000 juta IU/kg/hari injeksi IV setiap 12 jam, selama 7 hari awal kehidupan dan setelah itu setiap 8 jam, totalnya selama 10 hari. Atau; Prokain benzilpenisilin 50000 juta IU/kg injeksi IM dosis tunggal (selama 10 hari) Usia > 20; Aquaous benzylpenicillin 200 000-300 000 juta IU/kg/hari injeksi IM. Dengan pemberian 50000 juta IU/kg/dosis setiap 4-6 jam selama 10-14 hari Eritromisin 7,512,5 mg/kg oral (4 kali sehari) selama 30 hari (pada bayi diawal bulan kehidupan)

KESIMPULAN Tindak lanjut pengobatan sifilis untuk pasien sifilis dini yang telah mendapat pengobatan benzatin benzilpenisilin dengan dosis dan cara adekuat, harus dievaluasi kembali secara klinis dan serologis sesudah tiga bulan pengobatan dengan menggunakan uji VDRL. Evaluasi kedua dilakukan sesudah enam bulan, dan bila ada indikasi berdasarkan hasil pemeriksaan pada bulan ke enam tersebut, dapat dievaluasi kembali sesudah bulan ke-12 untuk dilakukan penilaian kembali kondisi pasien dan mendeteksi kemungkinan adanya reinfeksi.

DAFTAR PUSTAKA Cherneskle T, Augenbraun M, Blank S, Dunn A, Friedenberg E, Hermoso A, et al. an Update and Riview of the Diagnosis and Management of Syphilis. NYC Health. p15-17 Amir syarif, dr.,SKM, SpFK.,et all., 2012. Farmakologi Dan Terapi,”Antibiotik Penisilin”.Departemen Farmakologi Dan Terapiutik Fakultas Kedokteran Universitas Indonesia, Jakarta. Halaman 664 – 693 edisi ke lima. Tan hoan tjay.drs.,dan kirana raharja.drs.,2010. Obat – Obat Penting, “Penisilin.Penerbit PT Elex Media Komputindo Kelompok Kompas – Gramedia, Jakarta. Halaman 66 -90 edisi ke tujuh. World Health Organization. Guidlines for the Management of Sexually Transmitted Infection. WHO. 2012. p3946