ANALGETIK

Pengertian Analgetika adalah zat-zat yang pada dosis terapeutik menghilangkan atau menekan rasa nyeri tanpa menyebabkan kehilangan kesadaran.

Nyeri Definisi nyeri yang dibuat IASP (International Association The Study of Pain) yang berbunyi “nyeri adalah pengalaman sensorik dan emosional yang tidak menyenangkan akibat kerusakan jaringan, baik aktual maupun potensial, atau yang digambarkan dalam bentuk kerusakan tersebut.”

Patofisiologi Nyeri Nosiseptif (akut ) Nyeri Somatiksumber nyeri berasal dari kulit, tulang, sendi, otot atau jaringan penghubung Nyeri Viseral berasal dari organ dalam seperti usus besar atau pankreas. Nyeri Neuropatik (kronis) Terjadi akibat pemrosesan input sensorik yang abnormal oleh ssp atau perifer Contoh : Nyeri punggung bawah, neuropati diabetik, nyeri kanker, luka pada sumsum tulang belakang.

Mekanisme nyeri Fenomena nyeri timbul karena adanya kemampuan sistem saraf untuk merubah berbagai stimuli, seperti mekanikal, kemikal maupun termal (panas), menjadi potensial aksi yang dijalarkan ke sistem saraf pusat. Potensial aksi sebagai input di ssp, khususnya di kornu dorsalis medula spinalis diolah secara kompleks dan outputnya disalurkan ke ssp yang lebih tinggi (otak) sehingga timbul persepsi nyeri

Tujuan Penatalaksanan Nyeri Mengurangi intensitas dan durasi keluhan nyeri Menurunkan kemungkinan berubahnya nyeri akut menjadi gejala nyeri kronis yang persisten Mengurangi penderitaan dan ketidakmampuan akibat nyeri Meminimalkan reaksi tak diinginkan atau intoleransi terhadap terapi nyeri Meningkatkan kualitas hidup pasien dan mengoptimalkan kemampuan pasien untuk menjalankan aktivitas sehari-hari

Prinsip penatalaksanaan nyeri Pengobatan nyeri harus dimulai dengan analgesik yang paling ringan sampai ke yang paling kuat Tahapannya : Tahap I analgesik non-opioit : AINS/ NSAID Tahap II  analgesik AINS + ajuvan Tahap III  Analgesik Opiat lemah + AINS + ajuvan Tahap IV  analgesik opiat kuat +AINS +ajuvan

ANALGETIK NONNARKOTIK/ ANALGETIK PERIFER Golongan ini sering disebut juga dengan AINS yakni Anti Inflamasi Non Steroid Selain bersifat analgesik juga bersifat antiinflamasi dan antipiretik Tidak bersifat adiktif Dipakai untuk mengobati nyeri ringan sampai sedang Efektif untuk nyeri seperti nyeri pada sakit kepala, dismenore (nyeri menstruasi ), nyeri pada inflamasi, abrasi minor, nyeri otot dan artritis ringan sampai sedang

Mekanisme kerja : Golongan obat ini bekerja dengan cara menghambat sintesa prostaglandin (PG). PG hanya beperan pada nyeri yang berkaitan dengan kerusakan jaringan atau inflamasi PG menyebabkan sensitisasi reseptor nyeri terhadap stimulasi mekanik dan kimiawi

ANALGETIK NONNARKOTIK

PARACETAMOL (Asetaminofen) Sebagai analgetik dan antipiretik yang baik Menghambat pembentukan prostaglandin secara sentral, namun tidak di jaringan, sehingga tidak berefek sebagai anti-inflamsi Tidak memiliki efek antiplatelet Efek samping ringan dan jarang, relatif tidak menyebabkan gangguan lambung Dosis besar (6-12 gr) dapat menyebabkan kerusakan hati. Pada dosis terapinya merupakan pilihan yang aman bagi banyak kondisi kesehatan, termasuk anak-anak dan ibu hamil/menyusui

Lanjutan… Konsentrasi tertinggi dalam plasma dicapai dalam waktu ½ jam dan t1/2 plasma 1-3 jam Parasetamol diekskresi melalui ginjal Sediaan parasetamol berbentuk tablet 500 mg atau sirup yang mengandung 120 mg/5ml Dosis dewasa maksimum 4 g/hari, anak-anak maksimum 1,2 g/ hari. Untuk anak 1-6 tahun :60- 120 mg/kali dan bayi dibawah 1 tahun 60mg/kali , maksimum 6 kali sehari Nama Dagang : SANMOL ( Sanbe), PANADOL (Sterling), SISTENOL (Dexa Medica), PAMOL (Interbat), OTTOPAN (Otto), PYREX ( Novell Pharma) dll

ASETOSAL ( Asam asetilsalisilat,Aspirin) Memiliki aktivitas analgetik, antipiretik dan anti imflamasi Memiliki efek antiplatelat sehingga dapat mencegah pembekuand darah. Sebaiknya tidak digunakan pada pasien dengan gangguan pembekuan darah (mis hemofillia), sirosis hati, trombositopenia atau pada pasca operasi Bersifat asam, dapat menyebabkan iritasi mukosa lambung. Sebaiknya jangan diminum ketika lambung kososng. Tidak direkomendasikan bagi pasien yang memiliki riwayat gangguan lambung

Lanjutan… Dapat menyebabkan Reye’s syndrome (suatu gangguan serius pada sistem hepatik dan ssp), sebaiknya tidak digunakan pada anak-anak dibawah 12 tahun 20 % pasien asma memiliki sensitivitas/alergi terhadap aspirin. Sebaiknya tidak digunakan pada pasien dengan riwayat alergi (rinitis,urtikaria, asma, anafilaksis) Sebaiknya tidak digunakan pada wanita hamil karena dapat memperpanjang waktu kelahiran dan meningkatkan resiko pendarahan pasca kelahiran (post-partum) Nama dagang : APTOR (Nicholas), ASCARDIA (Pharos), ASPILET ( Medifarma), FARMASAL (Fahrenheit)

Kadar tertinggi dicapai kira-kira 2 jam setelah pemberian Lanjutan… Kadar tertinggi dicapai kira-kira 2 jam setelah pemberian Diekskresikan melalui ginjal, keringat dan empedu Dosis dewasa ialah 325-650 mg diberikan secara oral tiap 3 atau 4 jam. Untuk anak 15- 20 mg/kg BB diberikan 4-6 jam dengan dosis total tidak melebihi 3,6 g per hari

Antalgin ( metampiron, metamizol,dipiron) Memiliki efek analgetika,antipiretika dan antinflamasi yang kuat Merupakan obat lama, memiliki efek samping yang cukup berbahaya yaitu leukopenia dan agranulositosis (penurunan jlh leukosit granular ) yang dapat berakibat kematian Nama Dagang : ANTALGIN BERLICO (Berlico MuliaFarma), ANTALGIN HEXAFARM (Hexafarm), CETALGIN (Soho), ANALSIK (Kombinasi antalgin dan diazepam)

Asam Mefenamat Memiliki khasiat analgetika, antipiretik dan antiinflamasi yang cukup, tetapi tidak lebih kuat daripada asetosal Bersifat asam, dapat menyebabkan gangguan lambung. Sebaiknya jangan diminum pada saat perut kososng, atau pada pasien dengan riwayat gangguan saluran cerna/lambung. Efek samping : diare, trombositopenia,anemia hemolitik dan ruam kulit Tidak direkomendasikan pada anak-anak dan wanita hamil Sebaiknya tidak digunakan dalam jangka waktu lebih dari seminggu, dan pada pemakaianlama perlu dilakukan pemeriksaan darah Nama Dagang :LAPISTAN (Lapi), MEFINAL(Sanbe), OPISTAN(Otto), PONSTAN (Pfizer), PONDEX (Dexa Medica)

Diklofenak Sebagai analgetik dan antiinflamasi terutama untuk inflamasi pada sendi seperti artritis rematoid, osteoartritis dll Absorpsi melalui saluran cerna berlangsung cepat T ½ singkat 1-3 jam Efek samping yang lazim ialah mual, gastritis, eritema kulit dan sakit kepala Sebaiknya hati-hati untuk penderita tukak lambung Pemakaian selama kehamilan tidak dianjurkan Dosis dewasa 100-150 mg sehari terbagi 2 atau 3 dosis Nama Dagang : CATAFLAM (Novartis Indonesia), FLAMAR (Sanbe), KAFLAM (Kimia Farma), KLOTAREN (Kimia Farma)

ANALGESIK NARKOTIK Merupakan kelompok obat yang memiliki sifat-sifat seperti opium atau morfin Bekerja di susunan saraf pusat Reseptor tempat terikatnya opioid disel otak disebut Reseptor opioid Obat yang mengantagonis efek opioid disebut antagonis opioid Penggunaan terapi ; nyeri yang kuat hingga yang paling kuat, nyeri tumor, nyeri yang disertai ketakutan eksitensial

Analgesik opiat

Mekanisme kerja Bekerja pada reseptor opiat di SSPreseptor yang memodulasi trasmisi nyerimenurunkan persepsi nyeri dengan cara menyekat nyeri pada bebagai tingkat, terutama di otak tengah dan medulla spinalis Reseptor opiat ada 3 : Reseptor μ (mu) : berperan dalam analgesia supraspinal, depresi respirasi, euforia dan ketergantungan Reseptor κ (kappa) : berperan dalam analgesia spinal, miosis, sedasi Reseptor δ (delta) : disforia, halusinasi, stimulasi pusat vasomotor

Contoh obat golongan opiat Morfin Digunakan sebagai obat pilihan pertama untuk nyeri sedang sampai berat Dapat diberikan secara oral, parentral atau rektal Efek samping : depresi respirasi (kombinasi dengan alkohol atau depresan ssp), mual-muntah, konstipasi, pruritis, merah dan panas pada flush area Metabolisme di hati Hati-hati pada kehamilan karena morfin dapat melewati sawar uri dan mempengaruhi janin Ekskresi morfin melalui ginjal, feses dan keringat Nama Dagang : MST CONTINUS (MBF)

KODEIN Digunakan untuk nyeri ringan sampai sedang T ½ 3 jam, efikasi 1/10 morfin. Ketergantungan lebih rendah Dosis oral 30 mg setara dengan aspirin 325-600 mg Dosis kodein untuk antitusiv adalah 10 mg untuk orang dewasa Nama Dagang : CODITAM (Kimia Farma), CODIPRONT (Kimia Farma), CODIPRON CUM EXP (Kimia Farma)

Petidin Efektivitas lebih besar dibandingkan dengan kodein T ½ 4jam, durasi analgetiknya 3-5 jam Efek puncak tercapai dalam 1 jam (injeksi) atau 2 jam (oral) Diberikan secara i.m atau oral Efek sampingnya setara morfin Penggunaan terapi ; infark miokard akut, serangan glaukoma akut, pramedikasi, nyeri pasca bedah, kejang a( kejang his, saluran lambung usus, sistem urogenital, pembuluh darah) Eliminasi melalui ginjal Nama Dagang : PETIDIN ( Kimia Farma)

TRAMADOL Digunakan untuk nyeri sedang sampai kuat oleh berbagai penyebab akut dan kronis Lama kerja 6 jam, intensitas 1/5 – 1/10 morfin T ½ 6 jam Metabolisme dalam hati Eliminasi melalui ginjal Efek samping lebih ringan daripada morfin, sedikit hingga sama sekali tidak ada depresi pernafasan Nama Dagang : TRAMAL (Pharos), KAMADOL (Kimia Farma), FORGESIK (Bernofarm), TRAGESIK (Kalbe Farma), TRADOSIK (Sanbe), TRUNAL DX (Ferron) dll

Efek samping utama obat golongan opiat

Penggunaan analgetik pada kasus nyeri ringan sampai berat