Obat - Obat Analgetik dan Antipiretik NS. ENALIYA PUSTIKA, S.Kep

Definisi Analgetika adalah zat-zat yang mengurangi rasa nyeri tanpa menghilangkan kesadaran. Antipiretik adalah zat-zat yang dapat mengurangi suhu tubuh. Anti-inflamasi adalah obat atau zat-zat yang dapat mengobati peradangan atau pembengkakan. 9/14/2018 UNRIYO

Penggolongan AINS berdasarkan struktur kimia Obat AINS Asam karboksilat Asam enolat Der as propionat Der as fenamat Asam asetat Der as salisilat Der pirazolon Der oksikam Fenilbutazon oksifenbutazon Piroksikam Tenoksikam Aspirin Diflunisal salisilat Ibuprofen Ketoprofen naproksen As mefenamat meklofenamat Der asam fenilasetat Der asam asetat indol Diklofenak fenklofenak Indometasin Sulindak tolmetin Penggolongan AINS berdasarkan struktur kimia 9/14/2018

Mekanisme Kerja Berdasarkan penghambatan biosintesis prostagandin (PG) PG akan dilepaskan bila sel mengalami kerusakan Analgetik menghambat enzim siklooksigenase sehingga konversi asam arakidonat menjadi PGG2 terganggu 9/14/2018

Biosintesis Prostaglandin Trauma/luka sel Gangguan pada membran sel fosfolipid Enzim fosfolipase dihambat kortikosteroid Asam arakidonat Enzim lipoksigenase Enzim siklooksigenase Dihambat obat AINS (serupa aspirin) hidroperoksid Endoperoksid PGG2/PGH Leukotrien PGE2, PGF2, PGD2 Tromboksan A2 Prostasiklin Biosintesis Prostaglandin 9/14/2018

Inflamasi Gejala inflamasi: rubor, kalor, dolor, tumor dan functio laesa Selama inflamasi, mediator yang dilepaskan: histamin, bradikinin, leukotrien, dan PG Secara in vitro, prostaglandin E2 (PGE2) dan prostasiklin PGI2) nanogram menimbulkan eritema, vasodilatasi dan aliran darah lokal 9/14/2018

Nyeri dan Demam PG hanya berperan pada nyeri yang berkaitan dengan kerusakan jaringan atau inflamasi PG menimbulkan keadaan hiperalgesia, kemudian mediator kimiawi seperti bradikinin dan histamin merangsangnya dan menimbulkan nyeri yang nyata Suhu badan diatur oleh keseimbangan antara produksi dan hilangnya panas Alat pengatur suhu tubuh berada di hipotalamus Secara kimia diawali pelepasan pirogen endogen atau sitokin yang memacu pelepasan PG yg berlebihan 9/14/2018

Efek samping Yang paling sering adalah induksi tukak lambung yang kadang-kadang disertai anemia sekunder akibat perdarahan saluran pencernaan Beratnya efek samping berbeda pada masing-masing obat Mekanisme terjadinya iritasi lambung: Iritasi yang bersifat lokal, yang menyebabkan difusi kembali asam lambung ke mukosa dan menyebabkan kerusakan jaringan Iritasi atau perdarahan lambug yg bersifat sistemik melalui hambatan biosintesis PGE2 dan PGI2. Kedua PG ini banyak ditemukan di mukosa lambung dengan fungsi menghambat sekresi asam lambung dn merangsang sekresi mukus usus halus yang bersifat sitoprotektif 9/14/2018

Efek ini dimanfaatkan untuk terapi profilaksis trombo-emboli Gangguan fungsi trombosit akibat penghambatan biosintesis tromboksan A2 (TXA2) Efek ini dimanfaatkan untuk terapi profilaksis trombo-emboli Gangguan homeostatik ginjal akibat penghambatan biosintesis PG Reaksi hipersensitivitas: rhinitis vasomotor, udem, urtikaria, asma bronkial, hipotensi 9/14/2018

Pembahasan Obat Parasetamol Asam mefenamat Asetosal Ibuprofen 9/14/2018

Parasetamol Parasetamol tidak memiliki aktivitas anti-inflamasi. Parasetamol kurang mengiritasi lambung. Overdosis dengan parasetamol khususnya berbahaya karena dapat mengakibatkan kerusakan hati yang kadang-kadang tidak tampak dalam 4-6 hari pertama. Kategori: - Ibu Hamil : B - Ibu Menyusui : A 9/14/2018

Parasetamol Indikasi: nyeri ringan sampai sedang, demam Peringatan: berkurangnya fungsi hati dan ginjal, ketergantungan pada alkohol Efek samping: efek samping sangat jarang, kecuali ruam kulit, kelainan darah, pankreatitis akut, dilaporkan setelah penggunaan jangka panjang kerusakan hati. Dosis: Oral: 0,5-1 g tiap 4-6 jam hingga maksimum 4 g sehari. Anak 2 bulan: 60 mg pada demam paskaimunisasi, sebaliknya, dibawah usia 3 bulan (hanya dengan nasehat dokter) 10 mg/kg (5 mg/kg bila terkena sakit kuning) 3 bulan – 1 tahun: 60-120 mg, 1-5 tahun: 120-250 mg, 6-12 tahun: 250-500 mg, dosis-dosis ini boleh diulang tiap 4- 6 jam bila diperlukan (maksimum sebanyak 4 dosis dalam 24 jam) 9/14/2018

Bentuk sediaan: Parasetamol (generik) sirup 120 mg/5 ml, tablet 100 mg, 500 mg Biogesic (medifarma) sirup 120 mg/5 ml, tablet 500 mg Bodrex (Tempo) tabet 500 mg Itramol (Itrasal) sirup 120 mg/5 ml Pamol (Interbat) sirup 120 mg/ 5 ml, tablet 500 mg Panadol (Sterling) drops 100 mg/ml, kaptab 500 g, sirup 160 mg/5 ml, tab kunyah 80 mg Sanmol (Sanbe) drops 80 mg/0,8 ml, sirup 120 mg/5 ml, tablet 500 mg. Tempra (Squibb) drops 100 mg/ml, sirup 160 mg/5 ml. 9/14/2018

Asam Mefenamat Asam mefenamat termasuk salah satu golongan analgesik dan juga anti-inflamasi golongan nonsteroid. Efek samping asam mefenamat adalah gangguan gastrointestinal (pencernaan), reaksi hipersensitif (pada kulit dan juga penyempitan saluran nafas yang istilah medisnya bronkokonstriksi) dan diare. 9/14/2018

Dosis Dewasa dan anak di atas 14 tahun : dosis awal yang dianjurkan 500 mg kemudian dilanjutkan 250 mg tiap 6 jam. Dismenore: 500 mg 3 kali sehari, diberikan pada saat mulai menstruasi ataupun sakit dan dilanjutkan selama 2-3 hari. Efek samping: dapat terjadi gangguan saluran cerna, antara lain iritasi lambung, kolik usus, mual, muntah dan diare, rasa mengantuk, pusing, sakit kepala, penglihatan kabur, vertigo, dispepsia. Kontraindikasi: pada penderita tukak lambung, radang usus, gangguan ginjal, asma dan hipersensitif terhadap asam mefenamat. 9/14/2018

Asetosal Asetosal diindikasikan untuk sakit kepala, nyeri muskuloskleletal sementara, dismenore, dan demam. Pada peradangan, lebih disukai anti inflamasi dan AINS lain yang mungkin lebih dapat ditoleransi dan lebih nyaman untuk pasien. Asetosal makin banyak dipakai karena sifat antiplateletnya. Tablet asetosal atau tablet terlarutkan (dispersibel) asetosal memadai untuk sebagian besar penggunaan karena efeknya yang cepat. Kategori: - Ibu Hamil : C - Ibu Menyusui : A 9/14/2018

Asetosal Indikasi: nyeri ringan sampai sedang, demam, antiplatelet. Peringatan: asma, alergi, menurunnya fungsi ginjal atau hati, dehidrasi, kehamilan, pasien lanjut usia, defisiensi G6DP. Kontraindikasi: anak dibawah usia 12 tahun dan anak yang sedang disusui, ulserasi saluran cerna, hemofilia, tidak untuk pengobatan gout. Efek samping: biasanya ringan dan tidak sering, tetapi insidens tinggi untuk iritasi saluran cerna dengan perdarahan ringan yang asimptomatis, memanjangnya bleeding time, bronkospasme, dan reaksi kulit pada pasien hipersensitif. Dosis: 300-900 mg tiap 4-9 jam bila diperlukan, maksimum 4 g per hari. 9/14/2018

Asetosal (Generik) tablet 100 mg, 500 mg Bentuk Sediaan: Asetosal (Generik) tablet 100 mg, 500 mg Aspilet (medifarma) tablet 81 mg Aspirin (Bayer) tablet 100 mg, 300 mg, 500 mg Contrexyn (Supra Ferbindo) tabet Farmasal (Pratapa Nirmala) tabet 100 mg Inzana (Konimex) tablet Naspro (Nocholas) table 300 mg 9/14/2018

Ibuprofen Ibuprofen termasuk jenis analgesik dan antipiretik non-steroid (nonsteroidal anti-inflammatory drug). Ibuprofen bisa digunakan sebagai obat sakit kepala, mengurangi sakit otot, nyeri haid, selesma, flu dan sakit selepas pembedahan. Obat ini dijual dengan merk dagang Advil, Motrin, Nuprin, dan Brufen. Kategori: - Ibu Hamil : B - Ibu Menyusui : A 9/14/2018

Obat analgetik yang berisiko pada kehamilan AINS Trimester 3 Disarankan untuk dihindari, kecuali apabila diperkirakan manfaatnya lebih besar dari risikonya Menyebabkan penutupan duktus arteriosus janin in utero, hipertensi pulmoner persisten pada bayi Menunda bermulanya persalinan dan memperlama proses persalinan 9/14/2018

Analgesik opioid Asetosal Trimester 3 Menekan pernafasan bayi Gastrik stasis dan risiko pneumonia inhalasi pada ibu selama persalinan Asetosal Kegagalan fungsi platelet dan risiko hemoragi Menunda persalinan dan memperlama proses persalinan dengan peningkatan perdarahan Hindari minum obat ini pada minggu-minggu terakhir Kernikterus pada bayi-kuning 9/14/2018

Penggunaan Obat pada Ibu Hamil Kategori A : obat-obat yang telah banyak digunakan oleh wanita hamil tanpa disertai kenaikan frekuensi malformasi janin atau pengaruh buruk lainnya Kategori B : obat-obat yang pengalaman pemakaiannya pada wanita hamil masih terbatas, tetapi tidak terbukti meningkatkan frekuensi malformasi atau pengaruh buruk lainnya pada janin 9/14/2018

Kategori C : obat-obat yang dapat memberi pengaruh buruk pada janin tanpa disertai malformasi anatomi, semata-mata karena efek obat didalam tubuh, umumnya bersifat reversibel. Kategori D : obat-obat yang terbukti menyebabkan meningkatnya kejadian malformasi janin pada manusia atau menyebabkan kerusakan janin yang bersifat irreversibel. 9/14/2018

Kategori X : obat yang telah terbukti mempunyai resiko tinggi terjadinya pengaruh buruk yang menetap (irreversibel) pada janin jika diminum pada masa kehamilan. Obat dalam kategori ini merupakan kontraindikasi mutlak selama kehamilan. 9/14/2018

Penggunaan Obat pada Ibu Menyusui Kategori A : Relatif aman Kategori B : Membutuhkan perhatian Kategori C : Tidak diketahui Kategori D : Kontraindikasi 9/14/2018