Kiki Amelia, M.Farm, Apt FARMAKOKINETIKA KLINIK
PERBEDAHAAN FARKAKOKINETIKA FARMAKOKINETIKA KLINIK Mengetahui apa yang dialami obat dalam tubuh mahluk hidup Ilmu kinetika dari absorbsi, distribusi eliminasi (metabolisme/ biotransformasi) ekskresi Untuk obat dengan batas terapi yang relatif lebar Merupakan aplikasi konsep farmakokinetika pada dunia pengobatan untuk membantu keberhasilan pengobatan pasien. Membahas tentang ADME sebagai faktor penentu antara dosis dan respon pada pasien Untuk obat obat yang sangat poten seperti obat-obat dengan indek terapi sempir,
FARMAKOKINETIKA KLINIS Terapi individu Sejarah farmakokinetika klinik ADME Target farmakokenetika klinik
Pada pemberian obat secara extravaskuler, molekul obat harus terlepas dari pembawa dan melarut di dalam cairan tubuh di tempat pemberian obat Obat peroral diabsobsi……. A Hanya obat bebas yang terdistribusi ke seluruh jaringan, reseptor, dan akhirnya masuk ketahap eliminasi Obat yang bersifat basa lemah dan asam lemah… D Biotransformasi, perubahab kimiawi obat di dlm tubuh Umumnya terjadi di…… M Organ yang berfungsi…… E
KaKecepatan Absorbsi PARAMETER FARMAKOKINETIKA KLINIK C’mak Kadar Puncak obat dlm Plasma Tmax Waktu untuk mencapai Cmax Kel Kecepatan Eliminasi T 1/2 Waktu Paru Eliminasi Obat AUC Luar area dibawah kurva kadar obat VS waktu
Kecepatan absorpsi (Ka) Menggambarkan kecepatan absorbsi yaitu masuknya obat ke sirkulasi sistemik dari tempat absorbsinya bila terjadi hambatan dalam proses absorbsi…. nilai Ka kecil Satuan: fraksi persatuan waktu (jam atau menit)
Kadar puncak (Cmax) Kadar puncak adalah kadar tertinggi yanga terukur dalam plasma/ darah/ serum Nilai ini merupakan resultante dari proses absorpsi, distribusi dan eliminasi berada dalam keadaan seimbang Selain menggambarkan derajat absorpsi, nilai Cmax umumnya digunakan sebagai tolak ukur apakah dosis yang diberika menimbulkan efek toksik atau tidak Obat dikatakan aman apabila kadar puncak obat tidak melebihi kadar toksik minimum (KTM) atau minimal toksik consetration (MTC) Satuan parameter ini adalah berat/ volum (µg/ml) dalam plasma
Waktu mencapai kadar puncak Tmax Nilai ini menunjukan waktu yang diperlukan obat untuk mencapai kadar puncak Dapat digunakan untuk menunjukkan parameter kecepatan absorpsi obat Jika proses absorpsi terhambat maka nilai Tmax akan memanjang
Kecepatan Eliminasi (Kel) Menunjukkan lajau penurunan kadar obat setelah mencapai keseimbangan Satuanya adala fraksi per waktu ( jam atau menit) Nilai ini menggambarkan proses eliminasi
Waktu paru eliminasi (T1/2) Waktu yang diperlukan agar kadar obat dalam sirkulasi sistemik berkurang menjadi separuhnya Dihitung dengan rumus T1/2 = 0,693/ Kel Nilai T1/2 banyak digunakan untuk memperkirakan berbagai kondisi kinetik pasien antara lain: 1. kapan obat akan habis dari dalam tubuh 2. kapan sebaiknya dilakukan pemberian obat ulang 3. kapan suatu obat mencapai kadar steady state Css pada pemberian berulang
AUC Nilau AUC (Area Under Curve) dapat dihitung pada berbagai periode pengamatan sesuai kebutuhan misalnya AUC 0-12 atau AUC 0-24 Nilai ini menggambarkan derajat absorpsi yaitu berapa banyak obat diabsorpsi dari sejumlah dosis yang diberikan Parameter ini menunjukkan lama dan intensitas keberadaan obat dalam tubuh
Lanjutan AUC……. Jika intensitas obat erak kaitanya dengan kadar ( teofilin, digoxin, warfarin, terbutamid dll) secara tidak langsung nilai ini menggambarkan durasi dan intensitas efek obat Durasi didapatkan dari lamanya kadar obat berada di atas kadar efek minimum (KEM atau MEC) Intensitas efek digambarkan dari tingginya kadar obat terhadap KEM
KIKI AMELIA M.FARM, APT