Antijamur SRIDANA, S.Farm.,Apt

Anti Jamur Infeksi yang disebabkan oleh jamur disebut mikosis. Infeksi jamur secara umum dibedakan menjadi infeksi jamur sistemik dan topikal (dermatofit dan mukokutan) Antijamur untuk infeksi sistemik : amfoterisin B, flusitosin, grup azol (ketokonazol,flukonazol, itrakonazol), kalium iodida Antijamur untuk infeksi topikal : griseofulvin, imidazol, tolnaftat, nistatin, kandisidin, asam salisilat, asam undesilinat, haloprogin, natamisin.

Amfoterisin B Merupakan hasil fermentasi dari Streptomyces nodosus Menyerang sel yang sedang tumbuh dan sel matang Bersifat fungistatik atau fungisidal tergantung dosis. Efektif menghambat Histoplasma capsulatum, Cryptococcus neoformans, Candida, Blastomyces dermatiditis, Aspergillus.

Amfoterisin B Mekanism kerja : berikatan kuat dengan ergosterol yang terdapat pada membran sel jamur, sehingga menyebabkan kebocoran dari membran sel, dan akhirnya lisis. Farmakokinetik : sangat sedikit diserap melalui saluran cerna diberikan secara IV, distribusi ke cairan pleura, peritoneal, sinovial dan akuosa, CSS, cairan amnion. Ekskresi melalui ginjal sangat lambat.

Amfoterisin B Indikasi : mikosis sistemik seperti koksidioidomikosis, parakoksidiomikosis, aspergilosis, kandidiosis, blastomikosis, histoplasmosis. Efek samping : demam dan menggigil, gangguan ginjal, hipotensi, anemia, efek neurologik, tromboflebitis. Penderita yang diobati amfoterisin B harus dirawat di rumah sakit, karena diperlukan pengamatan yang ketat selama pemberian obat.

Amfoterisin B Sediaan : injeksi dalam vial yang mengandung 50 mg, dilarutkan dalam 10 ml aquadest diencerkan dengan dextrose 5 % = 0,1 mg/ml larutan. Dosis : 0,3 – 0,5 mg / kg BB

Flusitosin Spektrum antijamur sempit Efektif untuk kriptokokosis, kandidiosis, kromomikosis, aspergilosis. Mekanisme kerja : flusitosin masuk ke dalam sel jamur dengan bantuan sitosin deaminase dan dalam sitoplasma akan bergabung dengan RNA setelah mengalami deaminasi menjadi 5-fluorourasil. Sintesis protein sel jamur terganggu akibat penghambatan langsung sintesis DNA oleh metabolit 5fu.

Flusitosin Farmakokinetik : diserap dengan cepat dan baik melalui sal.cerna, distribusi ke seluruh tubuh, ekskresi oleh ginjal. Indikasi : kromoblastomikosis, meningitis (kombinasi dengan amfoterisin B) Efek samping : toksisitas hematologik, gangguan hati, gangguan sal.cerna Sediaan : kapsul 250 dan 500 mg. Dosis : 50 – 150 mg/kgBB sehari dibagi dalam 4 dosis, lakukan penyesuaian dosis pada penderita insufisiensi ginjal.

Ketokonazol Efektif terhadap Candida, Coccodioides immitis, Cryptococcus, H. capsulatum, Aspergillus. Mekanisme kerja : berinteraksi dengan enzim P-450 untuk menghambat demetilasi lanosterol menjadi ergosterol yang penting untuk membran jamur. Farmakokinetik : diserap baik melalui sal. Cerna, distribusi urin, kel.lemak,air ludah, kulit, tendon, cairan sinovial. Ekskresi melalui empedu, sebagian kecil ke urin. Indikasi :histoplasmosis paru, tulang, sendi dan jaringan lemak, kriptokokosis, kandidosis.

Ketokonazol Efek samping : gangguan sal cerna, efek endokrin (ginekomastia, pe libido, impotensi, ketidakteraturan menstruasi) Kontra indikasi : tidak boleh diberikan bersamaan dengan amfoterisin B

Flukonazol Efek samping endokrin lebih kecil dibanding ketokonazol Mekanisme kerja : menghambat sintesis ergosterol membran sel jamur. Farmakokinetik : diberikan oral dan IV, absorpsi baik, ekskresi melalui ginjal. Efk samping : lebih kecil dibanding ketokonazol, mual, muntah, kulit kemerahan, teratogenik.

Itrakonazol Obat pilihan untuk blastomikosis Efektif untuk aspergilosis, kandedimia, koksidioidomikosis, kriptokokosis. Mekanisme kerja sama dengan azol lain Farmakokinetik : absorpsi baik melalui oral, ekskresi melalui ginjal. Efek samping : mual, muntah, kulit kemerahan, hipokalemia, hipertensi, edema dan sakit kepala.

Griseofulvin Jamur yang menyebabkan infeksi jamur superfisial disebut dermatofit. Mekanisme kerja : obat ini masuk ke dalam sel jamur, berinteraksi dengan mikrotubulus dalam jamur dan merusak serat mitotik dan menghambat mitosis Farmakokinetik : absorpsi baik bila diberikan bersama makanan berlemak tinggi,distribusi baik ke jaringan yang terkena infeksi, inducer P-450, ekskresi melalui ginjal.

Griseofulvin Efek samping : efek samping berat jarang terjadi, hepatotoksik, teratogenik. Sediaan : tablet berisi mikrokristal 125 mg dan 500 mg, suspensi 125 mg/ml.

Nistatin Merupakan antibiotik polien. Mekanisme kerja : berikatan dengan ergosterol pada membran jamur, permeabilitas meningkat, sel jamur mati. Indikasi : kandidiasis kulit, selaput lendir, dan saluran cerna. Efek samping : jarang ditemukan, mual, muntah, diare ringan

Mikonazol dan obat topikal lain Mikonazol, klotrimazol, ekonazol aktif secara topikal jarang digunakan parenteral. Efek samping : iritasi, rasa terbakar. Mekanisme kerja, spektrum, distribusi sama dengan ketokonazol. Sediaan : Mikonazol krim 2 %, gel 2 %, klotrimazol krim 1 %.