HUBUNGAN STRUKTUR-AKTIVITAS ANALGETIKA JULAEHA., M.P.H., Apt

Tinjauan umum Analgetik adalah senyawa yang dapat menekan fungsi sistem saraf pusat secara selektif Digunakan untuk mengurangi rasa sakit tanpa mempengaruhi kesadaran Analgetika bekerja dengan meningkatkan nilai ambang persepsi rasa sakit

Penggolongan Analgetika Berdasarkan mekanisme kerja pada tingkat molekul, analgetika dibagi menjadi dua golongan: analgetik narkotika (morfin, meperidin, metadon, dsb.) analgetika non narkotik (analgetik-antipiretik dan NSAID

Analgetika Narkotik

Analgetik Narkotik

Mekanisme Kerja

Morfin dan Turunannya Menurut Beckett dan Casy, reseptor turunan morfin mempunyai tiga sisi yang sangat penting untuk timbulnya aktivitas analgesik, yaitu: 1. struktur bidang datar, yang mengikat cincin aromatik obat melalui ikatan Vander Waals 2. tempat anionik, yang mampu berinteraksi dengan pusat muatan positif obat. 3. lubang dengan orientasi yang sesuai untuk menampung bagian –CH2CH2- dari proyeksi cincin piperidin, yang terletak di depan bidang yang mengandung cincin aromatik dan pusat datar

Diagram Permukaan Reseptor Analgesik yang Sesuai Dengan Permukaan Molekul Obat 1 2 3

Analgetik Non Narkotik Digunakan untuk mengurangi rasa sakit yang ringan sampai moderat, menurunkan suhu badan, dan sebagai antiradang Sering disebut analgetika-antipiretika dan NSAID Bekerja pada perifer dan SSP Bersifat potensiasi dengan obat penekan SSP

Mekanisme Kerja Analgesik : menghambat secara langsung dan selektif enzim-enzim pada SSP yang mengkatalisis biosintesis prostaglandin. Antipiretik : meningkatkan eliminasi panas dengan cara menimbulkan dilatasi pembuluh darah perifer dan mobilisasi air sehingga terjadi pengeluaran keringat Antiradang : menghambat biosintesis prostaglandin

Penggolongan Analgetik non Narkotik analgetik-antipiretik turunan anilin dan p-aminofenol (asetanilid, fanasetin) turunan 5-pirazolon (antipirin, metampiron, propifenazon) antiradang bukan steroid [NSAID] turunan salisilat (asam salisilat, salisilamida, asetosal) turunan 5-pirazolidindion (fenilbutazon, sulfinpirazon) turunan N-arilantranilat (asam mefenamat) turunan asam arilasetat (diklofenak, ibuprofen) turunan asam heteroarilasetat (asam tiaprofenat, fentiazak) turunan oksikam (piroksikam, tenoksikam) turunan lain-lain (benzidamin, asam niflumat)

Tugas presentasi kelompok Carilah hubungan antara struktur dan aktivitas obat-obat analgesik yang meliputi : Struktur obat dan penjelasannya Mekanisme farmakologis obat tersebut Hubungan antara struktur dan aktivitas obat tersebut Serta penjelasan lainnya yang penting mengenai struktur dan aktivitas obat tersebut.

Kelompok 1 Analgesik Narkotik Turunan morfin Turunan meperidin Turunan metadon

Kelompok 2 Analgetik – antipiretik Turunan anilin dan para-Aminofenol Turunan 5 - Pirazolon

Kelompok 3 NSAID Turunan asam salisilat Turunan 5 – Pirazolidindion Turunan asam N - Arilantranilat

Kelompok 4 NSAID Turunan asam Arilasetat Turunan asam Heteroarilasetat Turunan Oksikam